• Cada tableta de ACICLOVIR MK® 200 mg, contiene 200 mg de Aciclovir, excipientes c.s.
• Cada tableta de ACICLOVIR MK® 800 mg, contiene 800 mg de Aciclovir, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

ACICLOVIR MK® 200 mg, Caja por 25 tabletas de 200 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002 M-013983-R1. ACICLOVIR MK® 800 mg, Caja por 10 tabletas de 800 mg. Reg. INVIMA Nº 2009 M-012903-R1.

DESCRIPCIÓN:

ACICLOVIR MK® es un análogo sintético de la guanina con una efectiva acción antiviral y baja citotoxicidad, por su selectividad por las células infectadas con el virus.

El Aciclovir actúa como un antagonista competitivo de la polimerasa viral, que impide la síntesis de la nueva cadena de ADN durante la replicación viral. Es un fármaco muy seguro con baja citotoxicidad, debido a que para ser activo debe ser convertido previamente por la timidín cinasa viral a la forma monofosfato; este hecho y la selectividad por las enzimas virales, lo hace seguro y específico para las células infectadas.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

• Absorción: Al ser administrado por vía oral, la biodisponibilidad del Aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis, este fenómeno se debe a su pobre solubilidad.

• Distribución: El Aciclovir es ampliamente distribuido por el organismo, atraviesa la placenta y el líquido cefalorraquídeo, en el cual alcanza entre un tercio y un medio de la concentración plasmática. En la leche materna puede alcanzar concentraciones tres veces más altas que las del plasma. La unión a proteínas se encuentra entre un 9% y un 33%.

• Metabolismo: El Aciclovir es metabolizado en el hígado, resultando 9-carboximetilguanina.

• Eliminación: El Aciclovir es excretado principalmente por la orina, mediante filtración glomerular y secreción tubular. La mayor parte como Aciclovir no modificado; de un 8% a un 14% corresponden a 9-carboximetoxi-metil-guanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-2hidroxietil-guanina. Las dosis de Aciclovir deben ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES:

Tratamiento de infecciones causadas por virus del herpes simplex mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente. Tratamiento del herpes simplex genital en su fase inicial y del herpes simplex mucocutáneo en pacientes inmunocomprometidos.

POSOLOGÍA:

• ACICLOVIR MK® 200 mg: 1 tableta 5 veces al día a intervalos de 4 horas, suspender por la noche. El tratamiento debe continuarse por 5 a 10 días, a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible. En los episodios recurrentes, el tratamiento se inicia durante el periodo prodrómica o cuando las lesiones aparecen. Con creatinina menor de 10 mL/min se recomienda una dosis de 200 mg cada 12 horas.

• ACICLOVIR MK® 800 mg: 1 tableta de 800 mg cada 4 ó 6 horas (en lo posible 5 al día), en el tratamiento de la infección por el virus del herpes zoster, el tratamiento debe continuarse por 7 a 10 días, o a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al Aciclovir. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal preexistente, o en aquellos que estén recibiendo simultáneamente otros fármacos nefrotóxicos. Usar con precaución en pacientes con anormalidades neurológicas, hepáticas o de los electrolitos o en hipoxia severa. En falla renal grave ajustar la dosis diaria de acuerdo con la depuración de creatinina, los pacientes que estén recibiendo dosis altas de Aciclovir, deben permanecer bien hidratados. La presentación en ungüento, no se debe aplicar sobre los ojos, la cavidad oral o la vagina.

POBLACIONES ESPECIALES:

El Aciclovir debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal, especialmente los adultos mayores que deben ser monitoreados estrechamente en busca de eventos adversos neurológicos.

EVENTOS ADVERSOS:

Para la presentación sistémica oral se han reportado con una frecuencia entre el 1 y el 10%: cefalea, “embotamiento”, falla renal aguda, náuseas, vómito y anorexia. Con una frecuencia menor al 1%: alopecia, alucinaciones, anafilaxia, anemia, angioedema, ataxia, convulsiones, depresión, encefalopatía, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, falla renal, fotosensibilidad, hepatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia, leucopenia, parestesias, prurito, psicosis, púrpura trombocitopénica, somnolencia, síndrome hemolítico urémico, trombocitopenia, urticaria, vasculitis leucocitoclástica. En la presentación en ungüento se ha reportado: escozor, prurito, erupciones transitorias y eritema leve de la piel.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Al ser administrado simultáneamente con zidovudina o probenecid, se ha encontrado un aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central. Este último fármaco aumenta la vida media y el área bajo la curva de la concentración plasmática del Aciclovir. Existe evidencia que el Aciclovir interfiere con el metabolismo de las xantinas, por tanto al ser administrado simultáneamente con teofilina puede aumentar la acumulación tisular de esta.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. El medicamento ha sido detectado en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este periodo de tiempo o valorar la relación riesgo beneficio.

SOBREDOSIS:

Se han reportado sobredosis que involucran la ingesta de hasta 100 cápsulas (20 g). Los eventos adversos que han sido reportados en asociación con la sobredosis incluyen agitación, coma, convulsiones y letargo. Se puede presentar precipitación del Aciclovir en los túbulos renales cuando se excede la solubilidad (2,5 mg/ml) en el líquido intratubular. Se ha reportado sobredosis después de inyecciones en bolo o con dosis inadecuadamente altas en pacientes en quienes el balance de líquidos y electrolitos no había sido adecuadamente monitorizado.

Esto ha resultado en elevación del BUN y la creatinina sérica y falla renal subsecuente. En caso de falla renal aguda y anuria, el paciente se puede beneficiar de la hemodiálisis hasta que se restablezca la función renal.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada 100 mL de AMOXICILINA MK®, suspensión 250mg/5ml, contiene 5 g de Amoxicilina trihidrato equivalente a Amoxicilina base.

• Cada 100 ml de AMOXICILINA MK®, suspensión 125mg/5ml, contiene 2,5 g de Amoxicilina trihidrato equivalente a Amoxicilina base.

• Cada cápsula de AMOXICILINA MK®, contiene 500 mg de Amoxicilina trihidrato equivalente a Amoxicilina base.

PRESENTACIONES:

AMOXICILINA MK®, Frasco por 45 ml de Polvo para suspensión de 125 mg/5 ml. Reg. San. Nº INVIMA M-000744-R 2.

AMOXICILINA MK®, Frasco por 45 y 100 ml de Polvo para suspensión de 250 mg/5 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-000667 R-3.

AMOXICILINA MK®: Caja por 60 cápsulas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-000743 R-2.

DESCRIPCIÓN:

La Amoxicilina es una aminopenicilina, derivada semisintética de la penicilina, con un amplio espectro de actividad bactericida contra múltiples microorganismos Gram (+) y Gram (-). Generalmente es usada como la primera alternativa frente a infecciones comunes. La Amoxicilina es similar a la ampicilina en su acción bactericida contra microorganismos sensibles durante la etapa de multiplicación activa.

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram (+). La Amoxicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared del peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular.

INDICACIONES:

Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Amoxicilina.

POSOLOGÍA:

• Niños: 20-40 mg/kg de peso al día, repartidos en 3 dosis.

• Niños mayores de 20 kg: 250-500 mg cada 8 horas.

• Adultos: Entre 250 y 1.000 mg cada 8 horas, según el cuadro clínico, siendo 500 mg la dosis más habitual.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal. La suspensión de 125 mg/mL y la de 250 mg/mL, contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

PRECAUCIONES:

Con los β-lactámicos se han reportado reacciones graves y ocasionalmente fatales de hipersensibilidad (anafilácticas). Las reacciones han sido notificadas principalmente en los pacientes en tratamiento con penicilina. Aunque la anafilaxia es más frecuente después de la terapia parenteral, ha ocurrido en pacientes tratados con penicilinas orales. Estas reacciones son más probables de ocurrir en individuos con historia de hipersensibilidad a la penicilina y/o con antecedentes de sensibilidad a múltiples alergenos. Antes de iniciar el tratamiento con Amoxicilina, se debe indagar cuidadosamente si el paciente ha presentado reacciones previas de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas, u otros alergenos. Si ocurre una reacción alérgica, la Amoxicilina debe interrumpirse e instituirse la terapia apropiada.

Reacciones anafilácticas graves requieren tratamiento de urgencia, inmediato, con adrenalina, oxígeno, esteroides intravenosos y manejo de vía aérea, incluyendo intubación. Se debe instruir al paciente en reportar inmediatamente si hay diarrea después de iniciar el medicamento. Debe tomarse el curso completo del tratamiento. Las mujeres deben reportar si hay signos de vaginitis.

EVENTOS ADVERSOS:

Al igual que con otras penicilinas, se puede esperar que la mayoría de las reacciones adversas sean fenómenos de hipersensibilidad que tienen más probabilidades de ocurrir en individuos que previamente han reaccionado a las penicilinas y en aquellos con antecedentes de alergia, asma, rinitis alérgica o urticaria. Aparte de las reacciones de hipersensibilidad, han sido reportados los siguientes eventos adversos, sin especificar su frecuencia: Agitación, ansiedad, confusión, convulsiones, hiperactividad, mareos, erupciones cutáneas, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, colitis hemorrágica, colitis pseudomembranosa, decoloración dental, diarrea, náusea, vómito, agranulocitosis, anemia, anemia hemolítica, púrpura, elevación de AST, ALT e ictericia colestásica.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto: El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de Amoxicilina. La Amoxicilina puede aumentar los efectos de la warfarina. Disminución del efecto: La Amoxicilina presenta una disminución de su efectividad con tetraciclina y cloranfenicol.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. La Amoxicilina ha sido detectada en la leche materna, pero no se ha demostrado que tenga algún efecto nocivo para el feto.

SOBREDOSIS:

En caso de sobredosis, suspenda el medicamento, administre tratamiento sintomático e instaure medidas de soporte según la necesidad. Si la sobredosis es muy reciente y no existe contraindicación se puede realizar un intento de emesis u otra medida para remover el medicamento del estómago. Un estudio prospectivo de 51 pacientes pediátricos en un centro de control de intoxicaciones sugirió que las sobredosis de menos de 250 mg/kg de Amoxicilina no se asocian con síntomas clínicos significativos y no requieren vaciamiento gástrico. En un número pequeño de pacientes, después de sobredosis de Amoxicilina, se ha reportado nefritis intersticial y consecuente falla renal oligúrica.

En algunos casos también se ha reportado cristaluria con falla renal consecuente, después de la sobredosis de Amoxicilina en pacientes adultos y pediátricos.En caso de sobredosis se debe mantener un balance adecuado de ingesta de líquidos y diuresis para reducir el riesgo de cristaluria por Amoxicilina. La disfunción renal parece ser reversible al suspender la administración del medicamento. Es más probable que se presenten niveles sanguíneos altos en pacientes con alteración de la función renal debido a la disminución de la depuración renal de Amoxicilina. La Amoxicilina puede ser retirada de la circulación mediante hemodiálisis.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Una vez reconstituida la suspensión, se debe utilizar en el primer mes, después de este periodo, o en caso que el jarabe cambie sus características (cambio de color o turbidez), debe desecharse.

• Cada cápsula dura de Ampicilina MK® Capsulas 500 mg, contiene 500 mg de Ampicilina trihidrato compactada equivalente a Ampicilina base, excipientes c.s.

• Cada tableta de Ampicilina MK® Tabletas 1 g, contiene 800 mg de Ampicilina Trihidrato compactada equivalente a Ampicilina base, 200 mg de Ampicilina base, excipientes c.s.

• Cada 100 ml de la Suspensión de Ampicilina MK® 250 mg/5ml, contiene 5 g de Ampicilina trihidrato equivalente a Ampicilina base, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

AMPICILINA MK®: Frasco por 60 ml de Polvo para Suspensión de 250 mg/5ml. Reg. San. Nº INVIMA 2002 M-005631-R-2.

AMPICILINA MK®: Caja por 100 cápsulas de 500 mg. (Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-005849-R-2.

AMPICILINA MK®: Caja por 100 Tabletas de 1 g. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-011329-R-1.

DESCRIPCIÓN:

La Ampicilina es una aminopenicilina de amplio espectro y actividad antibacteriana intrínseca, usada en las infecciones causadas por gérmenes Gram (+), como son: los estreptococos hemolíticos y no hemolíticos, S. pneumoniae, estafilococos que no produzcan ß-lactamasa, Clostridia spp., B. anthracis, Listeria monocytogenes y la mayoría de las cepas de los enterococos. También tiene actividad contra las cepas de los siguientes Gram (-): H. influenzae, N. gonorrhoeae, N. meningitidis, Proteus mirabilis y contra la mayoría de las cepas de Salmonella sp, Shigella sp, y E. coli.

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram (+). La Ampicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina , un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared del peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular.

INDICACIONES:

La AMPICILINA MK® está indicada para el tratamiento de infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Ampicilina.

POSOLOGÍA:

• Niños pequeños y lactantes: 50 mg/kg/día, divididos en tomas iguales cada 6 horas.

• Adultos y niños de edad escolar: 500 a 1.000 mg cada 6 a 8 horas. En infecciones del tracto genitourinario, aparato digestivo, administrar el doble de la dosis. El ayuno aumenta la absorción y con ello su efecto.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

La prescripción de Ampicilina en ausencia de una infección bacteriana comprobada, de una sospecha clínica sólida o de una indicación profiláctica, es poco probable que beneficie al paciente y aumenta el riesgo del desarrollo de bacterias resistentes al medicamento. La posibilidad de sobreinfecciones con organismos micóticos o bacterias patógenas no sensibles a la Ampicilina, debe tenerse en cuenta durante el tratamiento, en estos casos, se debe suspender el fármaco e iniciar el tratamiento adecuado.

Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal (la dosis y la frecuencia de administración deben ajustarse, de acuerdo con la severidad del daño); un porcentaje alto de pacientes con mononucleosis desarrollan “rash” durante la terapia con Ampicilina (debe diferenciarse de una reacción de hipersensibilidad); existe una baja incidencia de reacción cruzada con otros betalactámicos. Se debe instruir al paciente en reportar inmediatamente si hay diarrea después de iniciar el medicamento. Debe tomarse el curso completo del tratamiento, aunque el paciente perciba mejoría clínica. Las mujeres deben ser informadas de reportar si aparecen signos de candidiasis vaginal. La suspensión debe emplearse dentro de la fecha indicada y tan pronto se reconstituya, después de terminado el tratamiento, cualquier sobrante debe ser desechado.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Ampicilina han sido reportados los siguientes eventos adversos: fiebre, encefalopatía por penicilina, convulsiones, erupciones cutáneas, eritema multiforme (hasta de síndrome de Stevens-Johnson), urticaria, rash (debe diferenciarse el rash de la Ampicilina de una reacción de hipersensibilidad, la incidencia de este es mayor en pacientes con infecciones virales), lengua negra, vómito, diarrea, enterocolitis, glositis, anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, púrpura, agranulocitosis y elevación de AST, ALT.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto: El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de Ampicilina. La Ampicilina puede aumentar los efectos de warfarina. Disminución de efecto: Disminución de efectividad con tetraciclina y cloranfenicol. Consideraciones dietarias: Los alimentos reducen la tasa de absorción y la concentración sérica de la Ampicilina. Debe tomarse con el estómago vacío en forma regular para evitar el efecto de variación valle-pico.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. La Ampicilina pasa a la leche materna, pero no hay estudios que permitan verificar la seguridad del uso del medicamento durante este período de tiempo y la decisión debe ser tomada por el médico tratante sopesando los riesgos y los beneficios.

SOBREDOSIS:

En casos de sobredosis, suspenda el medicamento, administre tratamiento para los síntomas e instaure medidas de soporte según necesidad. En pacientes con alteración de la función renal, los antibióticos de la clase de la Ampicilina pueden ser removidos mediante hemodiálisis, pero no mediante diálisis peritoneal.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Evite contaminar el contenido. Una vez reconstituida la suspensión, se debe utilizar en el primer mes, después de este periodo, o en caso que el jarabe cambie sus características (cambio de color o turbidez), debe desecharse.

• Cada 100 mL de suspensión de AZITROMICINA MK® suspensión por 200 mg/5 ml reconstituida contiene Azitromicina dihidrato (4,24 g) equivalente a Azitromicina anhidra 4 g.

• Cada Tableta cubierta AZITROMICINA MK® contiene 500 mg de Azitromicina dihidrato (4,24 g) equivalente a Azitromicina anhidra.

PRESENTACIONES:

Azitromicina MK®, Frasco por 15 mL de suspensión de 200 mg/5 mL. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-002588-R1.

Azitromicina MK®, Caja por 3 tabletas cubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-005294 R1.

DESCRIPCIÓN:

La AZITROMICINA MK® pertenece al grupo de los azálidos, una subclase de antibióticos macrólidos, para administración oral; se encuentra disponible en Tabletas cubiertas y Polvo para reconstituir a suspensión oral.

La Azitromicina actúa mediante su unión a la subunidad 50S ribosomal de los microorganismos susceptibles, por tanto interfiere con la síntesis de las proteínas microbianas. En este sistema de inhibición la síntesis de ácidos nucleicos no se ve afectada. La Azitromicina se concentra en los fagocitos y fibroblastos, como ha sido demostrado mediante diferentes técnicas de incubación in vitro. Usando esta metodología, la relación de la concentración intracelular/extracelular fue mayor en un factor de treinta, después de una hora de incubación. Los estudios in vivo sugieren que la concentración en los fagocitos pueden contribuir a la distribución de medicamentos a los tejidos inflamados.

INDICACIONES:

Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior producidas por gérmenes sensibles a la Azitromicina.

POSOLOGÍA:

• Una vez reconstituida la presentación en polvo, se puede conservar refrigerada por 3 días.

• Niños: Dosis única diaria de 10 mg/kg durante 3 días.Para niños entre 5 kg y 15 kg, se recomienda utilizar una jeringa dosificadora.

• Adultos: A excepción del tratamiento de las enfermedades de transmisión sexual, se deben emplear 500 mg diarios durante tres días. Para el tratamiento de la infección por Chlamydia trachomatis o Neisseria gonorrhoeae sensibles a la Azitromicina, la dosis debe ser de 1 g como dosis única.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Suspensión: Pacientes con hipersensibilidad a la Azitromicina o a cualquier antibiótico macrólido, se han reportado reacciones de angiodema y anafilaxia, se debe usar con precaución en enfermedad hepática severa.

Tabletas: Hipersensibilidad a la Azitromicina o a otros macrólidos. Daño hepático, embarazo, lactancia, niños menores de 12 años.

PRECAUCIONES:

Vigilar en daño hepático severo o sobreinfección incluyendo hongos. Administración junto con los derivados de la ergotamina. Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa con el uso de macrólidos; usar con precaución en casos de insuficiencia renal; la seguridad y eficacia no han sido establecidas en niños menores de seis meses.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Azitromicina han sido reportados calambres, diarrea, dolor abdominal, náuseas, vómito (especialmente a dosis altas). En menos del 1% de los pacientes, se ha documentado la aparición de anafilaxia, angioedema, arritmias, cefalea, comportamiento agresivo, convulsiones, disgeusia, enteritis, eritema multiforme (rara), estenosis pilórica hipertrófica, falla renal aguda, hepatitis, hipotensión, ictericia colestásica, leucopenia, nefritis intersticial, pancreatitis, prurito, reacciones alérgicas, sordera, tinnitus, torsade de pointes (reporte de caso), urticaria, vértigo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto / tóxico: Se contraindica el uso concurrente de pimozide debido al riesgo de cardiotoxicidad potencial. La Azitromicina puede incrementar los niveles de tacrolimus, fenitoína, alcaloides del ergot, alfentanil, astemizol, bromocriptina, carbamazepina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, y triazolam (sin embargo, en estudios controlados no afecta la respuesta de carbamazepina, terfenadina, teofilina o warfarina en estudios específicos de interacciones; de cualquier forma se recomienda precaución al administrarse simultáneamente). El nelfinavir puede aumentar los niveles séricos de Azitromicina. Disminución del efecto: Antiácidos que contengan aluminio magnesio disminuyen los niveles plasmáticos (hasta en 24%), sin embargo no se afecta la absorción total. Consideraciones dietarias: La tasa y extensión de absorción gastrointestinal puede alterarse dependiendo de la formulación. La suspensión de Azitromicina (pero no las tabletas), tiene una absorción aumentada (46%) al ser administrada con la comida.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.. La Azitromicina cruza la placenta; es usado como tratamiento alternativo para el tratamiento de la infección por Chlamydia sp. en fases tardías del embarazo.

SOBREDOSIS:

Los eventos adversos experimentados con dosis más altas que las recomendadas fueron similares a los observados con dosis normales. En caso de sobredosis, están indicadas medidas sintomáticas generales y de apoyo según la necesidad.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Evite contaminar el contenido. una vez terminado el tratamiento, el sobrante del producto debe desecharse.

• Cada Cápsula de CEFALEXINA MK® contiene 500 mg de Cefalexina.

• Cada 43,6 g de Polvo CEFALEXINA MK® para reconstituir a 100 ml de suspensión oral, contiene Cefalexina monohidrato equivalente a Cefalexina base 5 g., excipientes, c.s. (Cada 5 ml del producto reconstituido brinda Cefalexina monohidrato equivalente a 250 mg de Cefalexina base.

PRESENTACIONES:

CEFALEXINA MK®, Caja por 10 cápsulas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-000948-R3.

CEFALEXINA MK®250/5 ml polvo para reconstituir a Suspensión: caja por 1 frasco de 60 ml con copa dosificadora. Reg. San. Nº INVIMA 2007 M-0007224.

DESCRIPCIÓN:

La CEFALEXINA MK® es una cefalosporina de primera generación, del grupo de los betalactámicos, que posee un amplio espectro de acción bactericida. La primera cefalosporina fue aislada de la cepa de un hongo, que se descubrió tenia acción contra la salmonelosis.

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram (+). La Amoxicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular.

INDICACIONES:

Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Cefalexina

POSOLOGÍA:

• Cápsulas: Adultos y niños mayores de 12 años: 500 mg 3 a 4 veces al día, máximo hasta 4 g/día.

• Polvo para suspensión: Niños 25 mg a 100 mg/kg/día, divididos en varias dosis al día hasta un máximo de 4 g/día. La dosis habitual es de 25 a 50 mg/kg en dosis fraccionadas. El tratamiento debe mantenerse por un periodo de 7 a 10 días, mínimo 10 días en estreptococo beta hemolítico.

En otitis media es necesario administrar entre 75 a 100 mg/kg/día dividida en 4 dosis.

Preparación: Agite y afloje el polvo contenido en el frasco, agregue agua hervida fría y agite hasta obtener el volumen indicado en la etiqueta; agítese bien antes de usarse, hasta que la suspensión quede bien homogénea. Una vez reconstituido se puede almacenar 7 días a temperaturas no mayores de 30 ºC, o 14 días en refrigeración (2-8 ºC).

Administración de Cefalexina en pacientes con insuficiencia renal

• Clearance de creatinina: 40 a 50 ml/min: máximo 3 g/día.

• Clearance de creatinina: 10 a 40 ml/min: máximo 1.5 g/día.

• Clearance de creatinina: 5 a ‹ 10 ml/min: máximo 750 mg/día.

• Clearance de creatinina: ‹ 5 ml/min: máximo 250 a 500 mg/día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las cefalosporinas y/o penicilinas. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

El uso prolongado puede resultar en sobreinfección. Precaución en pacientes alérgicos a la penicilina, especialmente reacciones mediadas por Ig E (p. ej., anafilaxia, urticaria). Puede causar colitis asociada a antibióticos o colitis secundaria a C. difficile.

EVENTOS ADVERSOS:

En pacientes tratados con Cefalexina, se ha reportado la aparición de diarrea en forma frecuente. En menos del 1% de los pacientes se ha registrado agitación, alucinaciones, anafilaxia, anemia, angioedema, artralgia, dolor abdominal, cefalea, colestasis, colitis pseudomembranosa, confusión, dispepsia, eosinofilia, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), fatiga, gastritis, hepatitis, nefritis intersticial, náuseas, neutropenia, enfermedad del suero, trombocitopenia, urticaria, vómito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: Dosis altas de probenecid disminuyen la excreción de Cefalexina. Los aminoglucósidos en combinación con Cefalexina pudieran generar toxicidad aditiva. Se puede presentar efecto antabuse o disulfiram cuando se ingiere con alcohol. Consideraciones dietarias: La comida disminuye y retarda el tiempo en alcanzar la concentración sérica pico o máxima, pero la totalidad del fármaco se absorbe. Puede tomarse con alimento si se presenta molestia estomacal. El curso completo del tratamiento (10-14 días) debe ser cumplido en su totalidad para asegurar la erradicación del microorganismo. Las mujeres deben reportar si hay signos de vaginitis. Puede interferir con anticonceptivos orales.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría en embarazo B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Se excreta en la leche materna logrando concentraciones muy pequeñas; debe usarse según criterio médico

SOBREDOSIS:

Los síntomas de la sobredosis oral pueden incluir náuseas, vómito, molestias epigástricas, diarrea y hematuria. Si se presentan otros síntomas, probablemente son secundarios a otra enfermedad subyacente, una reacción alérgica o toxicidad debido a la ingesta de un segundo medicamento. En el manejo de la sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis de múltiples medicamentos, las interacciones entre los medicamentos y la cinética inusual de medicamentos en su paciente. A menos de que se haya ingerido una cantidad 5 a 10 veces mayor a la dosis normal de Cefalexina, no debe ser necesario realizar lavado gástrico. Proteja la vía aérea del paciente y suministre soporte de ventilación y perfusión. Monitorice de forma meticulosa y mantenga dentro de límites aceptables, los signos vitales del paciente, los gases arteriales, los electrolitos séricos, etc.

La absorción de medicamentos del tracto gastrointestinal puede disminuirse administrando carbón activado, el cual, en muchos casos, es más efectivo que la emesis o el lavado; considere la posibilidad de utilizar carbón en vez de o además del vaciamiento gástrico. Las dosis repetidas de carbón en el tiempo pueden acelerar la eliminación de algunos medicamentos que hayan sido absorbidos. Al realizar vaciamiento gástrico o utilizar carbón activado se debe protejer la vía aérea del paciente. La diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón no han sido establecidas como benéficas para la sobredosis de Cefalexina; sin embargo, es extremadamente improbable que uno de estos procedimientos esté indicado.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Cápsula de CEFRADINA MK® Cápsulas contiene 500 mg de Cefradina, excipientes c.s.

• Cada tableta de CEFRADINA MK® Tabletas contiene 1 g de Cefradina

PRESENTACIONES:

CEFRADINA MK® Cápsulas, Caja por 24 Cápsulas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-009670-R2.

CEFRADINA MK® Tabletas, Caja por 6 tabletas de 1 g. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-009671 R-2.

DESCRIPCIÓN:

CEFRADINA MK® Es un antibiótico semisintético, que comparte el mecanismo de acción de los betalactámicos, se encuentra clasificado dentro del grupo de las cefalosporinas de primera generación y tiene una acción predominante sobre bacterias gram positivas.

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos gram positivos. La Cefradina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular.

INDICACIONES:

CEFRADINA MK® está indicado para el tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Cefradina.

POSOLOGÍA:

• Adultos:

• Aparato respiratorio (excepto neumonía lobar): 250 mg cada 6 horas ó 500 mg cada 12 horas. Infecciones severas pueden requerir dosis mayores.

• Neumonía lobar: 500 mg cada 6 horas ó 1 g cada 12 horas.

• Aparato urinario: Sin complicaciones 500 mg cada 12 horas.

• En prostatitis y epididimitis: 500 mg cada 6 horas. Piel y tejidos blandos: 500 mg Cada 12 horas.

• Aparato gastrointestinal: 500 mg cada 6 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las cefalosporinas y/o penicilinas. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal (generalmente se requiere ajuste de dosis). El uso prolongado de la Cefradina puede resultar en sobreinfección, debido a que se seleccionan las especies bacterianas. Precaución en pacientes alérgicos a la penicilina, especialmente reacciones mediadas por IgE (p. ej., anafilaxia, urticaria). Puede causar colitis asociada a antibióticos o colitis secundaria a Clostridium difficile (colitis pseudomembranosa).

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Cefradina se han reportado los siguientes eventos adversos: Mareo, erupciones cutáneas, eritema multiforme (hasta síndrome Stevens-Johnson), prurito, “rash”, colitis pseudomembranosa, diarrea, náuseas, vómito, eosinofilia, leucopenia, neutropenia, aumento del BUN y de la creatinina.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: Dosis altas de probenecid disminuyen la excreción de la Cefradina. Los aminoglucósidos en combinación con Cefradina pudieran resultar en toxicidad aditiva. Consideraciones dietarias: Puede ser administrado con alimentos en caso de que se presente molestia estomacal. El paciente debe reportar si hay diarrea prolongada; el curso completo de tratamiento (diez a catorce días) debe hacerse para asegurar la erradicación del microorganismo. Las mujeres deben reportar si hay signos de vaginitis. Las mujeres en edad reproductiva deben usar métodos anticonceptivos de barrera pues la Cefradina puede interferir con los anticonceptivos orales.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de CIPROFLOXACINA MK® contiene 500 mg de Ciprofloxacina monohidrato, equivalente a Ciprofloxacina base.

PRESENTACIONES:

CIPROFLOXACINA MK®, Caja por 6 tabletas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002 M-012855-R1.

DESCRIPCIÓN:

La CIPROFLOXACINA MK® es un agente sintético de la clase de las quinolonas fluorinadas, es empleado como antimicrobiano de amplio espectro para administración oral.

La acción bactericida de la Ciprofloxacina resulta de la inhibición de las enzimas topoisomerasa II (ADN girasa) y topoisomerasa IV, necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano. El mecanismo de acción de las fluoroquinolonas, como la Ciprofloxacina, es diferente al de las penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas, por lo tanto, los microorganismos resistentes a estas clases de antibióticos pueden ser susceptibles a este grupo de fármacos.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

La Ciprofloxacina se absorbe bien y rápidamente en el tracto gastrointestinal tras la administración oral. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 70% sin pérdida sustancial de metabolismo de primer paso. La unión de Ciprofloxacina a las proteínas séricas es del 20 al 40%. Al administrar junto con alimentos, hay un retraso en la absorción del fármaco sin embargo la absorción total no se ve sustancialmente afectada. Tras la administración oral, la Ciprofloxacina se distribuye ampliamente por todo el cuerpo. Las concentraciones tisulares a menudo superan las concentraciones séricas, en particular en el tejido genital incluyendo la próstata. La Ciprofloxacina se detecta en forma activa en saliva, secreciones nasales y bronquiales, mucosa de los senos paranasales, esputo, linfa, líquido peritoneal, bilis y secreciones prostáticas. La Ciprofloxacina ha sido detectada en pulmón, piel, grasa, músculo, cartílago y hueso. El fármaco se difunde en el líquido cefalorraquídeo (LCR), sin embargo, las concentraciones en éste generalmente son menos del 10% de las concentraciones séricas máximas. Se han identificado cuatro metabolitos en la orina humana. Los metabolitos tienen actividad antimicrobiana, pero son menos activos que la Ciprofloxacina. La vida media de eliminación en suero en pacientes con función renal normal es de aproximadamente 4 horas. Un 40 a 50% de la dosis por vía oral se excreta en la orina como fármaco sin modificaciones. El aclaramiento renal de la Ciprofloxacina, que es de aproximadamente 300 ml/minuto, es superior a la tasa de filtración glomerular normal de 120 ml / minuto. Por lo tanto, la secreción tubular activa parece desempeñar un papel importante en su eliminación.

INDICACIONES:

Agente alternativo en el tratamiento de Infecciones causadas por bacterias sensibles a la Ciprofloxacina, localizadas en vías respiratorias, aparato genitourinario, tracto gastointestinal, vías biliares, osteoarticular y de tejidos blandos y además alternativo en infecciones peritoneales, septicemia y blenorragia.

POSOLOGÍA:

Adultos: 500 a 1.500 mg/día, en 2 tomas diarias, entre 5 y 10 días. Blenorragia activa: 1 día de tratamiento. Osteomielitis: Máximo hasta 2 meses, continuando el tratamiento 3 días después de la total desaparición de los signos y síntomas de la infección. Insuficiencia renal: Con depuración de creatinina de 31 a 60 ml/min/1,72 m2, 1 g oral; con depuración de creatinina menor a 30 ml, 500 mg por vía oral.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la Ciprofloxacina, embarazo, lactancia y niños. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos cerebrales. Evítese la administración concomitante con antiácidos o teofilina.

PRECAUCIONES:

No está recomendado en menores de 18 años debido a que ha causado artropatía transitoria en niños; las quinolonas pueden disminuir el umbral convulsivo debido al potencial que tienen para estimular el sistema nervioso central y se debe estar atento a las manifestaciones de este fenómeno como son temblor, inquietud, confusión y raramente alucinaciones o convulsiones en si mismas; se ha reportado decoloración verdosa de los dientes en neonatos; el uso prolongado puede llevar a superinfección; se ha reportado inflamación y/o ruptura tendinosa con Ciprofloxacina y otras quinolonas, por tanto durante el tratamiento con Ciprofloxacina se deben evitar actividades de alta exigencia física. Las quinolonas pueden exacerbar la miastenia gravis.

POBLACIONES ESPECIALES:

Pediatría: Ciprofloxacina sólo debe utilizarse en pacientes pediátricos (menores de 18 años de edad), para las indicaciones del medicamento. Se ha observado una mayor incidencia de acontecimientos adversos en esta población en comparación con los controles, incluyendo los eventos relacionados con articulaciones y/o tejidos circundantes. En estudios preclínicos, la administración oral de Ciprofloxacina ocasiono alteraciones como artropatía en animales inmaduros de varias especies.

EVENTOS ADVERSOS:

Se han descrito algunos eventos adversos como náuseas, diarrea pasajera, vómito, dolor abdominal, mareos, cefalea, cansancio, pérdida del sueño, irritabilidad, sudoración, inseguridad en la marcha, crisis convulsiva, estados de angustia, pesadillas, depresión, trastornos visuales, del gusto y del olfato, prurito, fiebre, edema facial, taquicardia paroxística, sofocación, migraña, sensación de debilidad general, eosinofilia, leucopenia, leucocitosis, anemia, trombocitopenia, trombocitosis. La colitis pseudomembranosa ha sido reportada con casi todos los agentes antibacterianos, incluyendo Ciprofloxacina. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presentan diarrea posterior a la administración de agentes antibacterianos, incluyendo Ciprofloxacina.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/ tóxico: Aumenta los niveles y el efecto de la ciclosporina, la cafeína, la teofilina y la warfarina. El efecto estimulante del sistema nervioso central de algunas quinolonas puede ser amplificado por antiinflamatorios no esteroideos; foscarnet ha sido asociado con riesgo aumentado de convulsiones al ser usado con quinolonas. Los niveles séricos de algunas quinolonas son aumentados por diuréticos de asa, probenecid y cimetidina (y probablemente otros bloqueadores H2) debido a eliminación renal alterada. Este efecto puede ser más importante para quinolonas con alta eliminación renal que con Ciprofloxacina. El uso concomitante de corticosteroides aumenta el riesgo de ruptura tendinosa. Disminución del efecto: La alimentación enteral puede reducir en > 30% la absorción y las concentraciones plasmáticas de Ciprofloxacina. Productos que contienen aluminio/magnesio, didanosina, quinapril y sucralfato pueden disminuir la absorción en >90% al ser administrados concomitantemente (administrar por lo menos seis horas después de estos fármacos). Productos con calcio, hierro, zinc, y multivitamínicos y minerales pueden disminuir la absorción en forma significativa (administrar dos horas antes o seis horas después). Antineoplásicos también pueden disminuir la absorción. Consideraciones dietarias: Los alimentos disminuyen la velocidad pero no la extensión de la absorción. Los niveles séricos de Ciprofloxacina pueden ser disminuidos si se toman con lácteos o productos fortificados con calcio. La Ciprofloxacina puede aumentar los niveles de cafeína. Evitar la hierba de San Juan mientras se cursa una terapia con Ciprofloxacina (puede producir fotosensibilización).

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. De acuerdo con la FDA (sistema de información de teratógenos), las dosis terapéuticas durante el embarazo son improbables que produzcan algún riesgo teratogénico, pero los datos son insuficientes para decir que no hay riesgo. Cuando se considere tratamiento para infecciones que amenacen la vida y/o duración prolongada de la terapia (como en ántrax), el riesgo potencial para el feto debe ser balanceado con la severidad de la enfermedad. El fármaco se excreta en la leche materna, no se recomienda su uso durante este periodo.

SOBREDOSIS:

En algunos casos de sobredosis aguda se ha reportado toxicidad renal reversible. Puede lograrse vaciamiento gástrico mediante inducción de vómito o por lavado. El paciente debe ser observado cuidadosamente y se le debe administrar tratamiento de soporte que incluya monitorización de la función renal y administración de antiácidos que contengan magnesio, aluminio o calcio, los cuales pueden reducir la absorción de la Ciprofloxacina. Se debe mantener una hidratación adecuada. Después de hemodiálisis o diálisis peritoneal solamente se remueve pequeña cantidad de Ciprofloxacina (‹10%) es removida del cuerpo.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta recubierta de CLARITROMICINA MK® Tabletas contiene 500 mg de Claritromicina, excipientes c.s.

• Cada 100 ml de la Suspensión reconstituida de CLARITROMICINA MK® Suspensión Oral 250 mg/5 ml contienen 5 g de Claritromicina, excipientes c.s.

• Cada 100 ml de la Suspensión reconstituida de CLARITROMICINA MK® Suspensión Oral 125 mg/5ml contienen 2,5 g de Claritromicina, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

CLARITROMICINA MK® Tabletas: Caja por 10 tabletas recubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-011340 R-1.

CLARITROMICINA MK® Suspensión Oral 250 mg/5 mL: frasco con polvo para reconstituir a 100 mL de suspensión, con copa plástica medidora. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-011343 R1.

CLARITROMICINA MK® Suspensión Oral 250 mg/5 mL: frasco con polvo para reconstituir a 100 mL de suspensión, con copa plástica medidora. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-011344 R1

DESCRIPCIÓN:

La Claritromicina es un antibiótico bactericida semisintético; de espectro antibacteriano superior a la eritromicina y otros macrólidos de primera generación. Tiene mejor tolerabilidad gastrointestinal y mayor potencia sobre el Haemophilus influenzae.

La Claritromicina actúa mediante su unión a la subunidad 50S ribosomal de los microorganismos susceptibles, inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt de las proteínas microbianas. En este sistema de inhibición la bacteria muere al colapsar su citoesqueleto interno por falta de las proteínas estructurales.

INDICACIONES:

La CLARITROMICINA MK® está indicada en el tratamiento de las Infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Claritromicina.

POSOLOGÍA:

• Adultos:1 Tableta de CLARITROMICINA MK® de 500 mg cada doce horas, durante 5 a 10 días. En faringitis por estreptococos betahemolíticos grupo A por 10 días.

• Niños: Se deben administrar 15 mg/kg al día de CLARITROMICINA MK® Suspensión, la duración del tratamiento debe ser en función de la patología a tratar, pero oscila entre cinco y diez días.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a los macrólidos, embarazo y lactancia. Adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática.

PRECAUCIONES:

Se debe ajustar la dosis en insuficiencia renal severa (disminuir la dosis o prolongar el intervalo entre dosis); la aparición de colitis asociada a antibióticos ha sido reportada con el uso de Claritromicina. Los macrólidos (incluyendo la Claritromicina) han sido asociados con prolongación del intervalo QT y con diferentes arritmias ventriculares, incluyendo torsade de pointes, no debe ser usado en pacientes con historia de porfiria aguda o depuración de creatinina menor a 25 ml/min. No se ha establecido su seguridad y eficacia en niños › 6 meses

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia se han informado: Cefalea, erupción, náusea, diarrea, vómito, gusto anormal, prolongación del tiempo de protrombina, aumento del BUN, alucinaciones, anafilaxia, colitis pseudomembranosa, convulsiones, decoloración de dientes, disnea, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), falla hepática, hepatitis, hipoglucemia, ictericia colestásica, leucopenia, manía, neutropenia, pancreatitis, psicosis, prolongación del intervalo QT, sordera (reversible), taquicardia ventricular, temblor, torsade de pointes, trombocitopenia, vértigo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto: Evitar el uso concomitante con los siguientes fármacos debido al aumento del riesgo de arritmias malignas: astemizol, cisaprida, gatifloxacina, moxifloxacina, pimozide, sparfloxacina, tioridazina. Otros agentes que prolongan el intervalo QT, incluyendo agentes antiarrítmicos tipo Ia (p. ej., quinidina), y antiarrítmicos tipo III. Agentes antipsicóticos seleccionados (p. ej., mesoridazina, tioridazina) deben usarse con mucha precaución. La Claritromicina puede aumentar los niveles séricos (y probablemente la toxicidad) de los siguientes fármacos: Alfentanil (y posiblemente otros agentes narcóticos), benzodiacepinas (alprazolam, diazepam, midazolam triazolam), buspirona, bloqueadores de los canales de calcio, dihidropiridina, Carbamazepina, cilostazol, clozapina, colchicina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, alcaloides del ergot (p. ej., bromocriptina), inhibidores de la HMG CoA (excepto fluvastatina y pravastatina), loratadina, metilprednisolona, rifabutin, tacrolimus, teofilina, valproato, vinblastina, vincristina, zopiclone. Los niveles séricos de sildenafil, tadalafil y vardenafil pueden ser afectados por Claritromicina. Los efectos de agentes bloqueadores neuromusculares y warfarina han sido potenciados por la Claritromicina. La concentración sérica de Claritromicina puede ser aumentada por amprenavir (y otros inhibidores de proteasa); los niveles séricos de digoxina pueden ser aumentados por Claritromicina; se han reportado toxicidad por digoxina y potencialmente arritmias fatales (monitorear los niveles de digoxina). El fluconazol aumenta los niveles de la Claritromicina y el área bajo la curva por un factor mayor al 25%. Los niveles pico (pero no el AUC) de zidovudina pueden incrementarse.

• Disminución del efecto: La Claritromicina puede disminuir los niveles séricos de zafirlukast. La Claritromicina puede antagonizar los efectos terapéuticos de la clindamicina y la lincomicina. Consideraciones dietarias: Los alimentos retardan la absorción.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de de vencimiento o caducidad

• Cada Cápsula de Clindamicina MK® 300 mg contiene Clindamicina clorhidrato equivalente a 300 mg de Clindamicina base.

• Cada Cápsula de Clindamicina MK® 600 mg contiene Clindamicina clorhidrato equivalente a 600 mg de Clindamicina base.

• Cada Ampolla de Clindamicina MK® Ampollas de 4 ml contiene 600 mg de Clindamicina.

• Cada Óvulo de Clindamicina MK® Óvulos contiene 100 mg de Clindamicina fosfato equivalente a Clindamicina base.

• Cada 100 g de Clindamicina MK® Crema al 2% contiene 2 g de Clindamicina fosfato equivalente a Clindamicina base.

PRESENTACIONES:

Clindamicina MK® 300 mg, Caja por 24 cápsulas de 300 mg. Reg. San. Nº. INVIMA 2010 M-015007 R1.

Clindamicina MK® Ampollas 600 mg, Caja por 2 ampollas por 4 ml. Reg. San. Nº. INVIMA 2010 M-015006 R1.

Clindamicina MK® Óvulos, Caja por 3 óvulos vaginales de 100 mg. Reg. San. Nº. INVIMA 2008 M-0008732.

Clindamicina MK® Crema al 2%: Caja con un tubo con 40 g de crema, con 7 aplicadores vaginales. Reg. San. Nº. INVIMA 2010 M-014957-R1.

DESCRIPCIÓN:

La Clindamicina es un antibiótico semisintético derivado de la lincomicina. La potencia del Clorhidrato de Clindamicina hidratado se expresa en términos de Clindamicina. Cada mg del clorhidrato hidratado tiene una potencia no inferior a 800 µg de Clindamicina. El clorhidrato de Clindamicina se hidroliza rápidamente in vivo, transformándose rápidamente en el compuesto activo Clindamicina base. Tiene potente actividad sobre cocos aerobios Gram (+), con excepción de Streptococcus faecalis. Actividad sobre anaerobios y microaerofílicos Gram (+) y Gram (-). Bacterias como Chlamydia trachomatis y Gardnerella vaginalis, y gérmenes como Plasmodium falciparum, Toxoplasma gondii y Pneumocystis carinii también son susceptibles. En su presentación de crema vaginal y óvulos vaginales, es efectiva en el tratamiento de la vaginosis bacteriana, un síndrome vaginal no inflamatorio caracterizado por el reemplazo de la flora vaginal normal (predominante Lactobacillus spp. productores de peróxido de hidrógeno) por una mezcla de flora que incluye Gardnerella vaginalis, anaerobios y Mycoplasma hominis. El flujo vaginal no es un indicador confiable de infección ya que muchas mujeres pueden ser asintomáticas. Frecuentemente la vaginosis bacteriana es una condición polimicrobiana en la cual la Gardnerella actúa sinérgicamente con bacterias anaeróbicas y el Mycoplasma genital.

Puede tener acción bacteriostática o bactericida, dependiendo de la concentración alcanzada por el fármaco, del sitio de la infección y de la susceptibilidad del organismo infectante. La Clindamicina inhibe la síntesis de las proteínas de los organismos susceptibles al unirse a la subunidad ribosomal 50 S; el sitio de acción parece ser el mismo de la eritromicina, cloranfenicol, lincomicina, oleandromicina y troleandromicina.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

• Absorción: Aproximadamente el 90% de una dosis oral de Clindamicina se absorbe por el tracto gastrointestinal luego de su administración, lo que indica una alta biodisponibilidad de la sustancia por vía oral. No es inactivada por el ácido gástrico. La absorción y el pico de concentración no se ven sustancialmente afectados cuando se administra con alimentos, aunque el pico plasmático máximo puede verse ligeramente desplazado y disminuido.

• Concentración plasmática máxima: Luego de la administración de una dosis oral de 300 mg de clorhidrato de Clindamicina hidratada a un adulto sano se obtiene un pico de concentración plasmática entre 4 y 8 µg/ml, muy superiores a las MIC90 que se consideran para las bacterias susceptibles que es de aproximadamente 4 µg/ml.

• Distribución: Se distribuye rápidamente en diferentes fluidos corporales y tejidos con excepción del líquido cefalorraquídeo (LCR) donde penetra pobremente. Alcanza altas concentraciones en hueso, bilis y orina. Cruza la barrera hematoplacentaria y se acumula en la leche materna. El 92 a 94% del compuesto circula unido a proteínas del plasma.

• Vida media: En adultos con función renal normal está entre 2,5 a 3 horas, en niños de 2,5 a 3,5 horas y en niños prematuros la vida media se prolonga sustancialmente de 6,3 a 8,6 horas.

• Eliminación: Aproximadamente un 10% de la dosis total es eliminada en la orina y 3,6% en las heces como fármaco activo. El resto es excretado como metabolitos inactivos.

INDICACIONES:

Clindamicina MK® está indicada como tratamiento de las infecciones causadas por gérmenes sensibles a la Clindamicina y como tratamiento tópico de las vaginosis bacterianas.

POSOLOGÍA:

• Presentaciones Sistémicas: En infecciones severas la dosis va de 2.400 a 2.700 mg día, en dosis repartidas en 3 ó 4 dosis. En infecciones menos graves se utilizan de 1.200 a 1.800 mg al día en 3 ó 4 tomas iguales. En cervicitis por Chlamydia trachomatis se utilizarán 300 mg cada 6 horas durante 10 a 14 días, en acné 150 mg cada 12 horas por 3 a 4 semanas.

• Presentaciones Tópicas Vaginales:

• Crema: Se recomienda aplicar 5 g de la crema (100 mg), mediante el aplicador que se incluye en el empaque, por siete días, preferiblemente en horas de la noche antes de acostarse (ver inserto incluido en la caja del producto).

• Óvulos: Se recomienda la aplicación de un óvulo vaginal de 100 mg al día, por tres días preferiblemente en las noches antes de acostarse.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

• Cápsulas y Ampolla: Hipersensibilidad a la Clindamicina, recién nacidos, embarazo. Adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal. Puede producir colitis pseudomembranosa a veces fatal.

• Ampollas: Contiene alcohol bencílico por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros, en lactancia su utilización es a criterio médico.

PRECAUCIONES:

Ajuste de la dosis puede ser necesaria en pacientes con disfunción hepática severa; puede causar colitis severa y posiblemente fatal; suspender el medicamento si se presenta diarrea significativa, cólicos abdominales o presencia de sangre y moco en heces.

EVENTOS ADVERSOS:

Generalmente bien tolerado, se puede presentar diarrea, náuseas, vómito, dolor abdominal, tenesmo, flatulencia, distensión abdominal, pérdida de peso, esofagitis, rash cutáneo, urticaria, prurito; excepcionalmente síndrome de Stevens-Johnson y anafilaxia. Tener en cuenta la posibilidad de colitis pseudomembranosa.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del Efecto: Produce un aumento del tiempo del bloqueo neuromuscular cuando se administra en conjunto con tubocurarina y pancuronio. Consideraciones dietarias: Los alimentos retardan la concentración pico. La hierba de San Juan disminuye los niveles séricos de Clindamicina.

• Información al paciente: Reportar cualquier diarrea severa inmediatamente y no tomar antidiarreicos. Tomar cada dosis con un vaso lleno de agua. Terminar toda la terapia aunque tenga una mejoría del cuadro.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

SOBREDOSIS:

La hemodiálisis y la diálisis peritoneal no son efectivas para remover la Clindamicina del suero.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad

• Cada frasco de 80 ml DICLOXACILINA MK® Polvo para suspensión contiene 61,25 g de polvo para reconstituir a 100 ml, conteniendo Dicloxacilina sódica monohidrato equivalente a Dicloxacilina base 5 g.

• Cada 5 ml de la suspensión reconstituida contiene 250 mg de Dicloxacilina.

• Cada Cápsula de DICLOXACILINA MK® Cápsulas contiene Dicloxacilina sódica equivalente a 500 mg de Dicloxacilina.

PRESENTACIONES:

DICLOXACILINA MK®, Frasco por 80 ml de polvo para suspensión de 250 mg/5 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0006149.

DICLOXACILINA MK®, Caja por 50 cápsulas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0006158.

DESCRIPCIÓN:

Antibiótico bactericida semisintético resistente a las betalactamasas; activo contra gérmenes patógenos gram positivos, incluyendo cepas de estafilococos productores de betalactamasas, resistentes a la penicilina G.

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La Dicloxacilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a la penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la misma.

INDICACIONES:

• Infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Dicloxacilina.

• Infecciones de piel y del tejido celular subcutáneo, tales como forunculosis, heridas infectadas, abscesos, celulitis.

POSOLOGÍA:

• Niños: 25 a 50 mg/kg/día ó más, en dosis igualmente divididas, cada 6 horas.

• Adultos: 500 mg cada 6 horas (máximo 2 g al día).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las penicilinas y/o cefalosporinas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

Se debe monitorear el tiempo de protrombina si el paciente está recibiendo warfarina simultáneamente; la eliminación del fármaco es lenta en neonatos.

EVENTOS ADVERSOS:

Náuseas, diarrea, dolor abdominal, agranulocitosis, anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa, convulsiones (con dosis extremadamente altas o falla renal), eosinofilia, hepatotoxicidad, hipersensibilidad, nefritis intersticial, leucopenia, neutropenia, “rash” (maculopapular a exfoliativo), reacciones similares a la enfermedad del suero, Tiempo de Protrombina prolongado, trombocitopenia, vaginitis, vómito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de las penicilinas. Las penicilinas pueden aumentar el efecto del metotrexate durante la terapia concomitante.

• Disminución de efecto: Puede disminuir el efecto de anticoagulantes (warfarina).

• Consideraciones dietarias: El alimento disminuye la velocidad de absorción y la concentración sérica. Tomar toda la medicación; tomar el medicamento una hora antes o dos horas después de las comidas. No dejar pasar ninguna dosis.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Se desconoce si se excreta por la leche materna, probablemente sea similar a la penicilina G.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad

Cada Tableta cubierta de DOXICICLINA MK® contiene 100 mg de Hiclato de Doxiciclina, equivalente a 100 mg de Doxiciclina, excipientes c.s.

DESCRIPCIÓN:

DOXICICLINA MK® es un antibiótico semisintético de amplio espectro, derivado de la oxitetraciclina, pertenece a la clase de las tetraciclinas y posee una buena actividad contra gérmenes Gram positivos y Gram negativos.

Las tetraciclinas actúan normalmente como bacteriostáticos, pero en dosis altas pueden ser bactericidas. Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de la síntesis de proteínas bacterianas, mediante la unión a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano, que impide el acople del ARN de transferencia y la transposición de los aminoácidos hasta la subunidad 50S. También ha sido descrito que las tetraciclinas pueden desacoplar la cadena de fosforilación oxidativa de las bacterias y producir alteraciones de la membrana que producen que ocurra un escape de los componentes intracelulares del microorganismo. La resistencia a las tetraciclinas se presume que es mediada mediante transferencia de plásmidos; este es un fenómeno que ha sido descrito desde tiempo atrás, pero es de aparición lenta.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Absorción: Después de la administración oral de Doxiciclina, esta es absorbida casi en su totalidad y alcanza el pico de concentración máxima entre 1,1 y 2,6 horas. La absorción puede disminuir en un 20% si se administra simultáneamente con lácteos. Distribución: Después de su absorción, la Doxiciclina se adhiere a las proteínas en un 90% y se distribuye homogéneamente por el organismo, especialmente en el tejido óseo y penetra al interior de las células. Metabolismo: La Doxiciclina es ampliamente metabolizada en el hígado. Eliminación: La mayor cantidad de la Doxiciclina se elimina de manera inalterada por la orina, una porción es concentrada en la bilis y presenta el fenómeno de circulación enterohepática. La vida media de eliminación es de 16,33 (±4,53).

INDICACIONES:

La DOXICICLINA MK® está indicada para el tratamiento de las infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Doxiciclina.

POSOLOGÍA:

La DOXICICLINA MK® se debe administrar en dosis de 1 Tableta de 100 mg, cada doce horas, durante el primer día de tratamiento y luego continuar con 100 mg al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las tetraciclinas, en trastornos hepáticos o renales graves, durante el período de formación del tejido dentario (último trimestre de embarazo, periodo neonatal, primera infancia). Administrar el medicamento con suficiente cantidad de agua a fin de evitar la formación de ulceraciones esofágicas.

PRECAUCIONES:

El consumo de tetraciclinas durante el último trimestre del embarazo y en niños menores de ocho años, ha sido asociado a trastornos permanentes de la coloración de los dientes. Casi todos los antibióticos se han asociado a la aparición de diarrea por Clostridium difficile, en rangos que van desde un aumento leve en la frecuencia de las deposiciones, hasta colitis fatal. Todas las tetraciclinas forman un complejo estable con el calcio en los tejidos en proceso de crecimiento y mineralización y se ha observado una disminución en la velocidad del crecimiento de la fíbula de bebes prematuros expuestos a tetraciclina. Se le debe indicar al paciente, que no debe exponerse al sol durante la terapia con tetraciclinas, debido al riesgo que se produzca una reacción de fotosensibilidad.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Doxiciclina se ha reportado la aparición de los siguientes eventos adversos: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo anafilaxia, púrpura anafilactoide y edema angioneurótico, pericarditis, decoloración de la glándula tiroides, hepatotoxicidad, glositis, anorexia, diarrea, disfagia, enterocolitis, esofagitis y úlceras esofágicas, anemia hemolítica, eosinofilia, neutropenia, trombocitopenia, aumento del BUN, trastornos en el cierre de las fontanelas, aumento de la presión intracraneal, decoloración de los dientes, dermatitis exfoliativa, urticaria, erupción, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, epidermólisis tóxica y fotosensibilidad.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Las tetraciclinas han sido relacionadas con depresión de la actividad de la protrombina en plasma, por tanto puede ser necesario un ajuste en la dosis de anticoagulantes orales.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

No existe un antídoto específico para la sobredosis de Doxiciclina; en caso de presentarse, el paciente debe ser hospitalizado para observación y deben instaurarse las medidas de soporte y mantenimiento, según la presentación clínica del cuadro. La Doxiciclina no es dializable.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta cubierta de ERITROMICINA MK® Tabletas contiene Estolato de Eritromicina, equivalente a 500 mg de Eritromicina base; excipientes, c.s.

PRESENTACIONES:

ERITROMICINA MK® tabletas, caja por 50 tabletas cubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0005385.

DESCRIPCIONES:

ERITROMICINA 500 MG MK® pertenece al grupo de los antibióticos macrólidos y fue desarrollada a partir de una cepa del Streptomyces erytherus. Es un antibiótico bacteriostático; sin embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles.

La Eritromicina como todos los macrólidos, actúa mediante su unión a la subunidad 50S ribosomal de los microorganismos susceptibles inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt de las proteínas microbianas. En este sistema de inhibición la síntesis de ácidos nucleicos no se ve afectada, pero la bacteria muere al colapsar su citoesqueleto por falta de las proteínas estructurales.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

La absorción a nivel intestinal del estolato es fácil y rápida, por su estabilidad en un medio con pH bajo, sus niveles plasmáticos son iguales si se administra antes o después de los alimentos. Al pasar a sangre se observan concentraciones de aproximadamente 20% de la base y 80% del éster propiónico. Su difusión por los tejidos es muy buena y en presencia de eventos inflamatorios en el sistema nervioso central, el antibiótico difunde mejor por la barrera hematoencefálica. Si la función hepática está conservada se concentra en hígado y es excretado por la vía biliar, un 5% aproximadamente se excreta por vía urinaria. Se sabe que atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

INDICACIONES:

ERITROMICINA MK® está indicado en infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Eritromicina.

POSOLOGÍA:

Adultos: Se recomiendan dosis que fluctúan entre 1,5 g y 2 g, repartidos cada 8 horas o cada 12 horas; según la severidad de la infección se han recomendado hasta 4 g día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento. Adminístrese con precaución en pacientes con lesiones hepáticas o trastornos dispépticos. Puede producir ictericia colestática. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

PRECAUCIONES:

No se debe administrar simultáneamente con antihistamínicos como la terfenadina y el astemizol. Embarazo y lactancia. Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa.

EVENTOS ADVERSOS:

Se han reportado desde reacciones tipo urticaria hasta anafilaxia; gastritis, náuseas, vómitos y diarrea, se puede presentar ototoxicidad con mayor probabilidad en pacientes con insuficiencia renal, algunos de estos casos son reversibles.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El probenecid inhibe la reabsorción tubular del fármaco con lo que se alarga su vida media de eliminación. Esta sal altera de manera significativa el metabolismo de los antihistamínicos no sedantes como la terfenadina y el astemizol, observándose reacciones tales como prolongación del intervalo QT/QTS, paro cardiaco, taquicardia ventricular. Se debe evitar el uso simultáneo de Eritromicina con los siguientes fármacos, debido al aumento del riesgo de arritmias malignas: astemizol, cisaprida, gatifloxacina, moxifloxacina, pimozide, sparfloxacina, tioridazina. Otros agentes que prolongan el intervalo QT, incluyendo agentes antiarrítmicos tipo Ia (p. ej., quinidina), y antiarrítmicos tipo III. Agentes antipsicóticos seleccionados (p. ej., mesoridazina, tioridazina) deben usarse con mucha precaución.

• La Eritromicina puede aumentar los niveles séricos (y probablemente la toxicidad) de los siguientes fármacos: alfentanil (y posiblemente otros agentes narcóticos), benzodiacepinas (alprazolam, diazepam, midazolam triazolam), buspirona, bloqueadores de los canales de calcio, dihidropiridina, carbamazepina, cilostazol, clozapina, colchicina, ciclosporina, digoxina, disopiramida, alcaloides del ergot (p. ej., bromocriptina), inhibidores de la HMG CoA (excepto fluvastatina, pravastatina), foratadina, loratadina, metilprednisolona, rifabutin, tacrolimus, teofilina, valproato, vinblastina, vincristina, zopiclone.

• Los niveles séricos de sildenafil, tadalafil y vardenafil pueden ser afectados por eritromicina: No exceder dosis aisladas de sildenafil 25 mg en 48 horas, tadalafil 10 mg en 72 horas o vardenafil 2,5 mg en 24 horas. Los efectos de agentes bloqueadores neuromusculares y de la warfarina han sido potenciados por la claritromicina. La concentración sérica de Eritromicina puede ser aumentada por amprenavir (y otros inhibidores de proteasa); los niveles séricos de digoxina pueden ser aumentados, por claritromicina; se ha reportado toxicidad por digoxina y arritmias potencialmente fatales (monitorear los niveles de digoxina). El fluconazol aumenta los niveles de Eritromicina y el área bajo la curva (AUC) por 25%. Los niveles pico (pero no el AUC) de la zidovudina pueden incrementarse. La Eritromicina puede disminuir los niveles séricos de zafirlukast. La Eritromicina puede antagonizar los efectos terapéuticos de la clindamicina y la lincomicina. Los alimentos aumentan la absorción de la Eritromicina. Se debe evitar el consumo de alcohol (puede disminuir la absorción de Eritromicina o aumentar los efectos de alcohol). La hierba de San Juan puede disminuir los niveles de Eritromicina.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

SOBREDOSIS:

En caso de una sobredosis, la Eritromicina debe ser suspendida. La sobredosis debe ser manejada mediante la eliminación rápida del medicamento no absorbido y se deben instaurar todas las demás medidas adecuadas. La Eritromicina no es removida mediante diálisis peritoneal o hemodiálisis..

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada vial de ESPECTINOMICINA MK® contiene Clorhidrato de Espectinomicina equivalente a 2 gramos de Espectinomicina base.

• Cada ampolla de diluyente estéril contiene alcohol bencílico 9 mg/ml.

• Cada vial reconstituido contiene 2 g de Espectinomicina y agua bacteriostática, c.s.p. 5 ml.

PRESENTACIONES:

ESPECTINOMICINA MK®, Vial con 2 g de Espectinomicina. Reg. San. Nº INVIMA 2004 M-0003101..

DESCRIPCIONES:

La Espectinomicina es un antibiótico sistémico derivado de los aminoglucósidos, fue desarrollado a partir de una cepa de Streptomyces spectabilis utilizado principalmente como alternativa de tratamiento de varias enfermedades de transmisión sexual.

La Espectinomicina se une selectivamente a las subunidades 30S de los ribosomas e inhibe la síntesis proteica de las bacterias susceptibles, produciendo el colapso de la pared celular y la muerte de la bacteria.

INDICACIONES:

Alternativa en el tratamiento de la uretritis o proctitis secundaria a Neisseria gonorrhoeae (Gonococo) en el hombre y en la cervicitis o proctitis no complicada, de igual etiología en la mujer, que no han respondido a otros tratamientos considerados de elección.

POSOLOGÍA:

• Para el tratamiento de la infección uretral, del cuello uterino, faríngea o rectal no complicada se deben administrar 2 g de ESPECTINOMICINA MK® en inyección intramuscular profunda, ó 4 g donde la resistencia antibiótica sea prevalente (1 aplicación).

• En el manejo de la infección gonocócica diseminada se deben administrar 2 g en inyección intramuscular profunda cada 12 horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la Espectinomicina o a cualquier componente de la formulación, embarazo y niños menores de quince años de edad. Contiene alcohol bencílico por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros.

PRECAUCIONES:

Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

EVENTOS ADVERSOS:

• Durante la terapia se han informado: Calambres abdominales, cefalea, escalofríos, mareo, náuseas, vómito. Con dosis únicas se han observado, dolor en el sitio de inyección, urticaria, mareos, náuseas, temblores, fiebre e insomnio.

• A dosis múltiples subcrónicas, en voluntarios sanos se han observado: disminución de la hemoglobina, hematócrito y de la depuración de creatinina; elevación transitoria de la fosfatasa alcalina y de la GPT.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La Espectinomicina disminuye la depuración plasmática e incrementa el efecto y la toxicidad de carbonato de litio.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. La Espectinomicina se excreta en la leche materna, el efecto de este fenómeno es desconocido en el niño. La seguridad en el embarazo y la lactancia no ha sido establecida definitivamente.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Cápsula de FLUCONAZOL MK® 150 mg contiene 150 mg Fluconazol, excipiente c.s.

• Cada Cápsula de FLUCONAZOL MK® 200 mg contiene 200 mg Fluconazol, excipiente c.s.

PRESENTACIONES:

FLUCONAZOL MK® 150 mg, Caja por 1 cápsula de 150 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002M-012853 R1.

FLUCONAZOL MK® 200 mg, Caja por 4 cápsulas de 200 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002-M-013161-R1.

DESCRIPCIONES:

El Fluconazol es un triazol sintético que actúa como un antimicótico sistémico.

El Fluconazol es un inhibidor altamente selectivo del citocromo P-450 del hongo dependiente de la enzima lanosterol 14 a-demetilasa. La función de esta enzima es convertir el lanosterol en ergosterol, principal esterol que compone la membrana celular del hongo, alterando la función de la misma. El fluconazol es fungistático, pero puede ser fungicida, dependiendo de las concentraciones alcanzadas.

FARMACOLOGÍA CLÍNICA:

Se absorbe bien por vía oral y los niveles plasmáticos están por encima del 90% de los obtenidos por vía intravenosa. La absorción oral no se ve afectada por los alimentos.

Las concentraciones plasmáticas pico o máximas en ayunas se producen entre 0,5 y 1,5 horas después de la administración, con una vida media de eliminación plasmática de unas 30 horas. Las concentraciones plasmáticas son proporcionales a la dosis. La administración de una dosis de carga (en el primer día), el doble de la dosis habitual diaria, permite que los niveles plasmáticos se aproximen al 90% de los niveles del estado estable en el segundo día. El volumen de distribución aparente es amplio y se aproxima al agua corporal total. La unión a las proteínas plasmáticas es baja (11% a 12%). Fluconazol penetra en todos los líquidos corporales estudiados.

La vía principal de eliminación es renal (80%) y aparece sin cambios en la orina. La depuración plasmática es proporcional a la depuración de creatinina. No existen evidencias de metabolitos circulantes.

La vida media de eliminación prolongada permite la administración de una dosis única diaria.

INDICACIONES:

FLUCONAZOL MK® está indicado en Candidiasis orofaríngea, esofágica y vaginal; criptococosis, incluyendo meningitis e infecciones en otros sitios (pulmonar, etc.). Candidemia, candidiasis diseminada y otras formas invasoras de infección, prevención de infecciones micóticas en pacientes con cáncer, predispuestos a contraer estas infecciones como resultados de la quimioterapia o radioterapia.

POSOLOGÍA:

• Candidiasis vaginal: En infecciones no complicadas en mujeres no embarazadas la dosis es 1 cápsula de 150 mg en 1 sola toma por 1 día.

• Candidiasis orofaríngea: 1 cápsula de 200 mg el primer día, luego continuar con 100 ó 200 mg, una vez al día. El tratamiento debe continuarse durante al menos 2 semanas.

• Pacientes adultos infectados con VIH: 100 mg una vez al día por lo menos durante 7 a 14 días.

• Infecciones micóticas profundas: Infecciones diseminadas o por Candida, 1 cápsula de 150 mg el primer día y 1 de 200 mg los días siguientes, podrá aumentarse hasta 400 mg.

• Criptococosis meníngea: La dosis es 400 mg administrados una vez al día el primer día, luego 200-400 mg una vez al día

• Criptococosis no meníngea (pulmonar): La dosis es 400 mg diarios durante 6-12 meses.

• Prevención de infecciones micóticas en pacientes transplantados, pacientes con cáncer u otros pacientes en alto riesgo: La dosis es de 400 mg una vez al día. La duración del tratamiento la determina el médico tratante de acuerdo al procedimiento realizado y riesgo de contraer la infección.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al Fluconazol o a los derivados triazólicos. En pacientes que utilicen anticoagulantes orales, pacientes con insuficiencia renal y/o hepática, la seguridad en el embarazo, la lactancia y menores de seis años no ha sido establecida, su uso dependerá solo si los beneficios previstos superan los riesgos.

PRECAUCIONES:

Se ha reportado prolongación del intervalo QT con algunos azoles, icluyendo Fluconazol. Torsades de pointes raramente ha sido reportado. Usar con precaución en pacientes con condiciones que puedan potenciar una arritmia y factores de riesgo para la prolongación del intervalo QT. También debe usarse con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal, o toxicidad previa con otros derivados azólicos. El medicamento debe suspenderse si se presenta enfermedad hepática. No usar concomitante con cisaprida o astemizol.

POBLACIONES ESPECIALES:

• Adultos mayores: existe alguna evidencia que la aparición de rash, vómito y diarrea ocurre más frecuentemente en pacientes mayores de 65 años que en pacientes más jóvenes. También hay más reportes de anemia y falla renal aguda en pacientes geriátricos que en pacientes menores de 65 años. Como el Fluconazol es eliminado principalmente por el riñón, se debe evaluar de manera periódica la función renal en los pacientes geriátricos. La dosis se debe ajustar según la depuración de creatinina.

• Pacientes con Insuficiencia Renal: en estos pacientes las concentraciones plasmáticas son más altas y la vida media es más prolongada.

EVENTOS ADVERSOS:

Se pueden presentar eventos adversos gastrointestinales como náuseas, vómito, dolor abdominal y diarrea. También se puede presentar rash, aumento transitorio de las enzimas hepáticas y de las bilirrubinas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: Puede aumentar la concentración/efectos tóxicos de la ciclosporina, la fenitoína, el rifabutín, el tacrolimus, la teofilina, las sulfonilureas, la warfarina y la zidovudina. También puede incrementar los niveles de cisaprida y astemizol, lo que ha sido asociado con arritmias malignas. La hidroclorotiazida puede aumentar los niveles del Fluconazol.

• Disminución del efecto: La rifampicina disminuye los niveles de Fluconazol.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Se excreta en la leche materna concentraciones similares a las que alcanza en plasma. Se debe suspender la lactancia o el medicamento.

SOBREDOSIS:

Ha habido reportes de sobredosis con Fluconazol acompañadas de alucinaciones y comportamiento paranoide. En el evento de una sobredosis, se debe instaurar tratamiento sintomático (con medidas de soporte y lavado gástrico, si existe indicación clínica). El Fluconazol es ampliamente excretado en la orina. Una sesión de tres horas de hemodiálisis disminuye los niveles plasmáticos en aproximadamente 50%.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Ampolla de GENTAMICINA MK® Ampollas contiene Gentamicina Sulfato equivalente a 20, 40, 80, 120 ó 160 mg de Gentamicina base, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

GENTAMICINA MK® Caja por 1 ampolla por 2 ml de 20 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-007883-R-2.

GENTAMICINA MK® Caja por 1 ampolla por 1 ml de 40 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-007578-R2.

GENTAMICINA MK® Caja por 1 ampolla por 2 ml de 80 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-007358-R2.

GENTAMICINA MK® Caja por 1 ampolla por 1,5 ml de 120 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2007 M-006262-R1.

GENTAMICINA MK® Caja por 1 ampolla por 2 ml de 160 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-011281–R2.

DESCRIPCIONES:

Antibiótico de espectro antibacteriano y acción bactericida de gran utilidad en infecciones graves causadas por gram negativos. La Gentamicina es obtenida de los cultivos de la Micromonospora purpurea.

Inhibe la síntesis proteica de las bacterias por unión irreversible a la subunidad ribosómica 30S. El espectro de la actividad in vitro de la Gentamicina incluye bacterias aeróbicas gram negativas (incluyendo la mayoría de Enterobacterias y Pseudomonas aeruginosa) y algunas bacterias aeróbicas gram positivas. La Gentamicina es inactiva contra hongos, virus y en la mayoría de bacterias anaerobias.

INDICACIONES:

GENTAMICINA MK® está indicada en infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Gentamicina.

• GENTAMICINA MK® Ampollas: septicemias, quemaduras infectadas, meningitis, peritonitis, infecciones del tracto urinario, infecciones por microrganismos poliformes, infecciones postquirúrgicas causadas por microorganismos sensibles, puede ser administrado en combinación con derivados penicilínicos si fuera necesario según la identidad del agente etiológico infeccioso.

POSOLOGÍA:

• GENTAMICINA MK® Ampollas: Adultos y niños con función renal normal: 3 a 5 mg/kg/día, en 3 dosis, de 7 a 10 días, vía de administración intramuscular ó intravenosa.

• Adultos con función renal alterada:

• Blenorragia en hombres y mujeres: Dosis única de 280 mg (7 ml) IM (la mitad en cada glúteo). Para uso IV diluir en 100 a 200 ml de solución salina o solución de dextrosa al 5% en agua; la concentración no debe excederse de 1 mg por ml. No utilizar intratecalmente.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

GENTAMICINA MK® Ampollas: Hipersensibilidad a la Gentamicina o a otros aminoglucósidos, tratamiento previo o concomitante con medicamentos oto o nefrotóxicos, recién nacidos, adultos mayores, embarazo y lactancia. Durante el tratamiento se debe controlar la función renal y auditiva, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. Adminístrese con precaución en pacientes con trastornos neurológicos. Ceñirse a la dosis y al tiempo estrictamente necesario. Todas las presentaciones contienen metabisulfito de sodio que puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en pacientes con asma.

PRECAUCIONES:

No usar en terapia prolongada debido a los riesgos tóxicos asociados con la administración por largos períodos de tiempo; preexistencia de falla renal, daño coclear o vestibular, miastenia gravis, hipocalcemia y condiciones que depriman la conducción neuromuscular. Los aminoglucósidos parenterales se han asociado con nefrotoxicidad u ototoxicidad; la ototoxicidad puede ser directamente proporcional a la cantidad de medicamento administrada y a la duración del tratamiento; tinnitus o vértigo son indicaciones de daño vestibular y pérdida inminente de la audición; el daño renal es usualmente reversible. Contiene metabisulfito de sodio que puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en pacientes con asma.

POBLACIONES ESPECIALES:

• Pediatría: Utilizar con precaución en neonatos y prematuros, debido a la inmadurez renal en estos pacientes puede prolongarse la vida media de la Gentamicina. Geriatría: seleccionar la dosis con precaución y vigilar de cerca la función debido a que esta disminuye con la edad.

• Pacientes con Insuficiencia Renal: Riesgo de neurotoxicidad (manifestada como ototoxicidad auditiva y vestibular permanente bilateral) es mayor en pacientes con daño renal que en otros pacientes. La función renal debe ser evaluada antes y durante la terapia.

EVENTOS ADVERSOS:

• Nefrotoxicidad: La Gentamicina produce eventos adversos renales. Son más frecuentes en pacientes con antecedentes de insuficiencia renal y en pacientes tratados durante períodos prolongados o con dosis más altas de las recomendadas.

• Neurotoxicidad: Se han reportado eventos adversos graves en las ramas vestibular y auditiva del octavo par craneal, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con dosis altas y / o tratamientos prolongados. Los síntomas incluyen mareo, vértigo, tinnitus, zumbido en los oídos y pérdida auditiva que puede ser irreversible. La pérdida de la audición generalmente se manifiesta inicialmente por la disminución de la agudeza a los tonos altos. Otros factores que pueden aumentar el riesgo de toxicidad son dosis excesivas, la deshidratación y la exposición previa a otros fármacos ototóxicos. También han sido reportadas neuropatía periférica o encefalopatía, incluyendo adormecimiento, hormigueo en la piel, espasmos musculares y convulsiones.

• Otros eventos adversos posiblemente relacionados con la Gentamicina incluyen: depresión respiratoria, letargo, confusión, depresión, alteraciones visuales, disminución del apetito, pérdida de peso, hipotensión, hipertensión, erupción cutánea, picazón, urticaria generalizada, edema laríngeo, reacciones anafilácticas, fiebre, cefalea, náuseas, vómito, aumento de la salivación y estomatitis, púrpura, pseudotumor cerebral, síndrome cerebral orgánico agudo, fibrosis pulmonar, alopecia, artralgias transitorias, hepatomegalia y esplenomegalia. Anormalidades de laboratorio posiblemente relacionadas con la Gentamicina incluyen: niveles elevados de transaminasas séricas (SGOT, SGPT), la LDH y las bilirrubinas séricas, disminución del calcio sérico, el magnesio, el sodio y el potasio, anemia, leucopenia, granulocitopenia, agranulocitosis transitoria, eosinofilia, aumento y disminución del recuento de reticulocitos y trombocitopenia. Aunque la tolerabilidad local del sulfato de Gentamicina es excelente, se ha reportado dolor en el sitio de la inyección..

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto tóxico: El uso simultáneo con anfotericina B, bacitracina, cefalotina, ciclosporina, ácido etacrínico, furosemida, estreptomicina o vancomicina, puede aumentar la capacidad para producir ototoxicidad o nefrotoxicidad. La administración junto con anestésicos inhalados o bloqueadores neuromusculares puede potenciar el bloqueo neuromuscular. Se debe evitar el uso simultáneo o secuencial con metoxiflurano o polimixinas parenterales, ya que puede aumentar el riesgo de nefrotoxicidad y de bloqueo neuromuscular. No se deben administrar al mismo tiempo dos o más aminoglucósidos o un aminoglucósido con capreomicina por la mayor posibilidad de producir ototoxicidad y nefrotoxicidad.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Los aminoglucósidos pueden causar daño fetal cuando son administrados a una mujer embarazada. Los antibióticos aminoglucósidos atraviesan la placenta y se han producido varios informes de sordera bilateral congénita total e irreversible en niños cuyas madres recibieron estreptomicina durante el embarazo. Se han reportado efectos secundarios graves para la madre, Si durante el embarazo es utilizada la Gentamicina o si la paciente queda embarazada mientras está tomando, debería estar al corriente de los posibles riesgos para el feto. Se excreta en la leche materna (pequeñas cantidades), se debe usar con precaución.

SOBREDOSIS:

En el evento de una sobredosis o reacción tóxica, la hemodiálisis puede ayudar a remover la Gentamicina de la sangre, y es especialmente importante si la función renal está previamente comprometida o se compromete por la sobredosis. La tasa de remoción de la Gentamicina es considerablemente más baja mediante diálisis peritoneal que mediante hemodiálisis.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de KETOCONAZOL MK® contiene 200 mg de Ketoconazol, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

KETOCONAZOL MK®, Caja por 10 tabletas de 200 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-007485-R2.

DESCRIPCION:

KETOCONAZOL MK® es un antimicótico sintético de amplio espectro, familia de los imidazoles, con actividad fungicida o fungistática.

El Ketoconazol ejerce su actvidad antimicótico alterando la membrana celular e incrementando la permeabilidad de la misma, permitiendo el paso de elementos esenciales (por ejemplo aminoácidos, potasio) y una recaptación deficiente de moléculas precursoras (por ejemplo purinas y pirimidinas precursoras del ADN). Inhibe el citocromo P-450 14adesmetilasa en hongos susceptibles, lo cual permite la acumulación de esteroles C-14 metilados (por ejemplo lanosterol) y disminuye las concentraciones de ergosterol. El espectro de la actividad antimicótica incluye una gran variedad de hongos, levaduras y dermatofitos. Tiene alguna actividad in vitro contra bacterias grampositivas (por ejemplo Estafilococos, Nocardia) y algunos protozoarios (por ejemplo Acantamoeba, Leishmania).

Estudios in vivo e in vitro indican que el Ketoconazol puede inhibir directamente la síntesis de esteroides adrenales y la testosterona, principalmente por el bloqueo del sistema enzimático P-450.

INDICACIONES:

KETOCONAZOL MK® está indicado en micosis profundas y superficiales causadas por gérmenes sensibles al Ketoconazol.

POSOLOGÍA:

• Micosis profundas y superficiales: 1 tableta vía oral al día hasta lograr el control micológico y la completa remisión de los síntomas, en promedio se administra durante 30 a 60 días.

• Candidiasis vaginal: 2 tabletas en una toma al día por 5 días consecutivos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al Ketoconazol o a alguno de sus componentes. Mujeres en embarazo y lactancia, pacientes con insuficiencia hepática, niños menores de 2 años de edad. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

PRECAUCIONES:

Tener precaución en infecciones micóticas del sistema nervioso central debido a que el Ketoconazol tiene pobre penetración; no administrar conjuntamente con derivados del ergot, el astemizol o la cisaprida, debido a que aumenta el riesgo de arritmias cardiacas potencialmente fatales. Usar con precaución en pacientes con daño hepático (ha sido asociado con hepatotoxicidad, incluyendo algunas muertes). Solicitar pruebas de función hepática periódicas durante el tratamiento. Dosis altas de Ketoconazol pueden deprimir la función adrenocortical. Se han reportado casos de reacciones tipo disulfiram al coadministrarse con alcohol.

EVENTOS ADVERSOS:

• Durante la terapia se han observado: Prurito, dolor abdominal, náuseas y vómito.

• Infrecuentes: Alopecia, anemia hemolítica, cefalea, depresión, diarrea, “embombamiento” de fontanelas, escalofríos, fiebre, fotofobia, ginecomastia, hepatotoxicidad, impotencia, mareo, leucopenia, somnolencia, trombocitopenia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: Debido a la inhibición de CIP3A4 hepático, el uso de Ketoconazol está contraindicado con el astemizol, la cisaprida, la lovastatina, el midazolam, la simvastatina y el triazolam, debido a un incremento sustancial en la toxicidad de estos medicamentos. El Ketoconazol puede también aumentar los niveles de las benzodiacepinas, la buspirona, el busulfán, los antagonistas de los canales de calcio (felodipina, nifedipina, verapamil), la ciclosporina, la digoxina, los inhibidores de la HMG CoA reductasa (excepto fluvastatina, pravastatina), los hipoglucemiantes orales (sulfonilureas), la metilprednisolona, la fenitoína, las quinolonas, el sirolimus, el tacrolimus, la vincristina, la warfarina y el zolpidem. Otros medicamentos metabolizados por la CIP3A4 deben usarse con precaución. El amprenavir (y probablemente otros inhibidores de proteasa), la claritromicina, la eritromicina, pueden aumentar las concentraciones de Ketoconazol. Las concentraciones del sildenafil, el tadalafil y el vardenafil pueden ser aumentadas por el Ketoconazol.

• Disminución del efecto: Niveles séricos de Ketoconazol son disminuidos por la carbamazepina, la didanosina, la isoniazida, el fenobarbital, la fenitoína, el rifabutín y la rifampicina. No debe administrarse conjuntamente con la rifampicina. La absorción requiere acidez gástrica, por lo tanto, los antiácidos, los antagonistas H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina), los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol) y el sucralfato reducen la biodisponibilidad y falla del tratamiento (no administrar conjuntamente). El Ketoconazol puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles séricos de Ketoconazol.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.Se excreta en la leche materna, por lo tanto se debe evitar su uso.

SOBREDOSIS:

En caso de una sobredosis accidental, se deben emplear medidas de soporte, incluyendo un lavado gástrico con bicarbonato de sodio.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de LEVOFLOXACINA MK® contiene 500 mg de Levofloxacina; excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

LEVOFLOXACINA MK®, Caja por 7 tabletas de 500 mg. Reg. San. No INVIMA 2009M-0010148.

DESCRIPCION:

LEVOFLOXACINA MK® es el L-isómero de la ofloxacina racemato, una fluoroquinolona que actúa como un agente antibacteriano sintético de amplio espectro.

El mecanismo de acción, involucra la inhibición de las enzimas necesarias para la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano, como son la topoisomerasa IV y la topoisomerasa II girasa. La Levofloxacina es entre 8-128 veces más activa que el isomero dextro rotatorio y aproximadamente dos veces más activa, que la mezcla racémica de la ofloxacina.

La Levofloxacina presenta un amplio espectro antibacteriano, que incluye cepas productoras de betalactamasa, de aerobios grampositivos: Streptococcus Faecalis, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (incluyendo S. pneumoniae penicilino-resistente), Streptococcus pyogenes; cepas de aerobios gramnegativos: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa. También es activa contra Chlamydia pneumoniae y Mycoplasma pneumoniae, pero no, contra Treponema pallidum.

Se puede presentar resistencia cruzada con otras quinolonas, pero algunas bacterias resistentes, pueden ser sensibles a la Levofloxacina.

INDICACIONES:

LEVOFLOXACINA MK® está indicada en infecciones localizadas en el tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, tracto urinario y en general, para gérmenes sensibles a esta quinolona.

POSOLOGÍA:

Adultos y niños mayores de 18 años: una tableta de 500 mg de LEVOFLOXACINA MK® cada 24 horas durante 5 a 14 días, o según criterio médico.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, a los componentes o las quinolonas. También en mujeres en embarazo y lactancia y en menores de 18 años. Debe usarse con precaución en pacientes con síndrome convulsivo.

PRECAUCIONES:

Con las primeras dosis de Levofloxacina, se pueden presentar reacciones de hipersensibilidad y reacciones anafilácticas serias, como son: colapso cardiovascular, hipotensión, shock, pérdida del conocimiento, angioedema y obstrucción de las vías respiratorias. Estas reacciones ocasionalmente son fatales. Con las quinolonas, incluyendo la Levofloxacina, se han informado casos serios y algunas veces fatales de reacciones inmunológicas desconocidas; las manifestaciones clínicas pueden incluir fiebre, erupción o lesiones dermatológicas severas. Debe evitarse la exposición excesiva a la luz del sol, que puede causar reacciones de fotosensibilidad, moderadas a severas, las cuales se presentan en menos del 0,1% de los pacientes. Se recomienda un control cuidadoso de la glucemia en los pacientes con diabetes mellitus que reciban concomitantemente Levofloxacina y agentes hipoglucemiantes orales o insulina. Al igual que otras quinolonas, debe utilizarse con extrema precaución en pacientes con alteraciones conocidas o sospechosas del sistema nervioso central, que predispongan a convulsiones, o a un descenso del umbral convulsivo. Se ha reportado, aumento de la presión intracraneana y estimulación del sistema nervioso central. Si alguna de estas situaciones ocurren, el tratamiento debe ser suspendido y se debe iniciar el manejo adecuado de inmediato. Se han reportado algunos casos de Torsades de Pointes en asociación con la Levofloxacina; por tanto se debe evitar, cuando exista una conocida prolongación del intervalo QT, hipopotasemia no corregida y en pacientes que reciben antiarrítmicos clase IA (quinidina, procainamida) o clase III (amiodarona, sotalol). Se han reportado casos de rupturas del tendón del calcáneo, con la Levofloxacina, que requirieron cirugía y/o incapacidad prolongada; durante el tratamiento se debe evitar hacer ejercicios y descansar. Se han reportado casos de colitis pseudomembranosa, la cual puede variar en severidad. En pacientes con insuficiencia renal o con función renal deteriorada, se requiere de un ajuste de la dosis, para evitar su acumulación.

EVENTOS ADVERSOS:

• Los eventos adversos reportados, incluyen: diarrea, náuseas y vaginitis como los más comunes. Flatulencia, dolor abdominal, prurito, erupción, dispepsia, insomnio y mareo se presentan entre el 0,3 a ‹ 1%.

• Otros menos comunes son: visión borrosa, coordinación anormal, función hepática anormal, insuficiencia renal aguda, artritis, confusión, convulsiones, depresión, granulocitopenia, alucinaciones, hipoglucemia, reacción maníaca, pancreatitis, paranoia, fotosensibilidad, colitis pseudomembranosa, rabdomiolisis, trastornos del sueño, tendinitis, trombocitopenia, shock anafiláctico, eritema multiforme e insuficiencia orgánica en varios sistemas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Fármacos que pueden interferir en la absorción gastrointestinal de la Levofloxacina son: antiácidos que contengan calcio, magnesio o aluminio, así como, el sucralfato, cationes metálicos como el hierro y complejos multivitamínicos que contengan zinc. La administración conjunta con antiinflamatorios no esteroideos, puede incrementar el riesgo de convulsiones y de estimulación del sistema nervioso central. Puede incrementar el riesgo de reacciones adversas de la teofilina, al elevar sus niveles plasmáticos. El probenecid o la cimetidina, disminuyen la eliminación y prolongan la vida media de la Levofloxacina, aproximadamente entre un 36% y 24% respectivamente.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. No se conoce si se excreta por leche materna, razón por la cual no se debe administrar durante este período.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Ampolla de 2 ml de LINCOMICINA MK® contiene Clorhidrato de Lincomicina equivalente a 600 mg de Lincomicina base, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

LINCOMICINA MK®, Caja con 6 ampollas por 2 ml de 600 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-006040 R2.

DESCRIPCION:

La LINCOMICINA MK® es un antibiótico predominantemente bactericida; con un espectro reducido que abarca aerobios grampositivos susceptibles como los estreptococos, los estafilococos, los diplococos y los pneumococos.

La Lincomicina como todos los macrólidos, actúa mediante unión a la subunidad 50S ribosomal de los microorganismos susceptibles inhibiendo la translocación del aminoacil ARNt de las proteínas microbianas. En este sistema de inhibición la síntesis de ácidos nucleicos no se ve afectada, pero la bacteria muere al colapsar su citoesqueleto por falta de las proteínas estructurales.

INDICACIONES:

• LINCOMICINA MK® está indicada en infecciones producidas por gérmenes sensibles a la Lincomicina.

• La Lincomicina está indicada en infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, osteoarticulares, septicemia, endocarditis, de piel y tejidos blandos, etc.

POSOLOGÍA:

Adultos IM: 600 mg cada 24 horas; infecciones graves, 600 mg cada 12 horas. IV: 600 mg cada 8 a 12 horas (Infecciones graves); en infecciones más graves, se puede aumentar las dosis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la Lincomicina y/o clindamicina, pacientes con enfermedad diarreica. Se debe administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática, agranulocitosis, trombocitopenia y leucopenia. Contienen alcohol bencílico por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros.

PRECAUCIONES:

La enfermedad renal o hepática severa puede aumentar los niveles séricos del fármaco; el ajuste de la dosis/frecuencia de administración puede ser necesaria; puede causar colitis severa y posiblemente fatal; suspender el fármaco si se presenta diarrea, cólicos abdominales ó presencia de sangre y moco en heces. No administrar simultáneamente con eritromicina. La diarrea asociada a Clostridium difficile ha sido reportada con casi todos los antibióticos, incluyendo la Lincomicina y puede variar en severidad de leve a mortal. Por lo tanto, la terapia con Lincomicina debe reservarse para infecciones graves, en donde otros antibióticos no son apropiados. Si se sospecha ó se confirma la diarrea por C. difficile, se debe interrumpir el uso de antibióticos que no estén dirigidos a tratar el C.difficile. Debe instaurarse un tratamiento adecuado de apoyo, tal como manejo de líquidos y electrolitos, suplementación de proteínas, tratamiento antibiótico para C. difficile y evaluación quirúrgica según criterio clínico.

EVENTOS ADVERSOS:

• Durante la terapia se ha observado: Diarrea, dolor abdominal, hipotensión, rash, síndrome de Stevens-Johnson, urticaria, colitis pseudomembranosa, náuseas, vómito, hipersensibilidad, sobreinfección por hongos.

• Infrecuentes: Disfunción renal (rara), granulocitopenia, neutropenia, poliartritis, trombocitopenia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los antidiarreicos como la loperamida usados simultáneamente, pueden agravar el cuadro diarreico. La eritromicina usada conjuntamente con la Lincomicina tiene efecto sinérgico. El cloranfenicol puede disminuir el efecto de la Lincomicina. Los alimentos retardan la concentración plasmática pico. La hierba de San Juan disminuye los niveles séricos de la Lincomicina.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Se excreta en la leche materna por lo tanto no se recomienda su uso durante este período.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Cápsula de NITROFURANTOÍNA MK® 50 mg, contiene 50 mg de Nitrofurantoína macrocristales, excipientes c.s. Cada Cápsula de NITROFURANTOÍNA MK® 100 mg, contiene 100 mg de Nitrofurantoína macrocristales, excipientes c.s.

DESCRIPCION:

La NITROFURANTOÍNA MK® es un derivado nitrofurano sintético, con propiedades antibacterianas urinarias, se comporta como un antiséptico de las vías urinarias que inhibe la proliferación de varias especies bacterianas, debido a su peculiar distribución corporal (se concentra especialmente en la orina), tiene poco o ningún efecto sistémico. Esta sustancia se concentra en los túbulos renales donde pasa a la orina además alcanza la pelvis renal y vejiga con concentraciones antibacterianas que alcanzan valores terapéuticos adecuados.

La Nitrofurantoína es usualmente bacteriostática pero puede ser bactericida dependiendo de la concentración alcanzada en el sitio de la infección y de la susceptibilidad del agente infectante; el mecanismo de acción aún no es claro, pero al parecer depende de la conversión de la Nitrofurantoína mediante reducción, a componentes altamente reactivos, esta reducción está mediada por las flavoproteínas bacterianas; los productos resultantes, inactivan o alteran a las proteínas ribosomales y a otras macromoléculas bacterianas; este proceso ocurre más eficientemente en bacterias que las células de mamíferos. Como resultado de inactivar estos elementos, los procesos bioquímicos vitales de la síntesis de proteínas bacterianas, del metabolismo aeróbico, la síntesis de ADN y ARN y la síntesis de la pared bacteriana, son alterados. Este mecanismo de acción puede explicar la falta de resistencia bacteriana a la Nitrofurantoína, así como las múltiples mutaciones de las macromoléculas que son letales para la bacteria. La molécula es mas activa en medio ácido que alcalino o neutro y si el pH supera el nivel de 8 la actividad antibacterial se pierde, la resistencia raramente se presenta durante el tratamiento pero puede ocurrir durante tratamientos prolongados.

Absorción: La Nitrofurantoína es rápidamente absorbida a través del tracto gastrointestinal, la tasa de absorción depende del tamaño de los cristales. Los macrocristales presentan una tasa de absorción y de disolución lenta, producen concentraciones séricas mas bajas que los microcristales y tardan mas en alcanzar las concentraciones pico en la orina. La presencia de alimentos puede incrementar su biodisponibilidad y prolongar la duración de las concentraciones terapéuticas urinarias. Tras una dosis de 100 mg, las concentraciones en la sangre y en los tejidos periféricos son bajas, debido a su rápida eliminación, no dando lugar a concentraciones antibacterianas, alcanzando concentraciones usualmente menores que 2 mcg/ml. La presencia de alimentos en el tracto gastrointestinal puede aumentar la biodisponibilidad de la Nitrofurantoína en 40% y prolongar la duración de las concentraciones terapéuticas urinarias. Distribución: La rápida absorción y su excreción por los riñones, le confiere su gran valor terapéutico como bactericida o bacteriostático. Se estima un volumen de distribución de 0,7 L/kg de peso en los compartimentos extracelular e intracelular. Generalmente, no existen grandes concentraciones del fármaco en tejidos porque el fármaco es susceptible a degradación enzimática y es rápidamente excretado; cruza la barrera placentaria y hematoencefálica, detectándose trazas en la leche materna. El grado de unión a las proteínas plasmáticas puede variar desde 60 al 90% y algunos otros la reportan entre el 20 y 60%. Metabolismo: La vida media plasmática está entre veinte minutos a una hora, en pacientes con función renal normal; la concentración plasmática se eleva y la vida media se prolonga en pacientes con alteración de la función renal. La Nitrofurantoína es parcialmente metabolizada en el hígado y en los tejidos corporales, pequeñas fracciones del fármaco son reducidos a aminofurantoina. Dentro de las 24 horas entre el 20-44% de la dosis oral es excretada intacta en la orina por filtración glomerular y secreción tubular, cerca del 1% se excreta como aminofurantoina, En adultos con función renal normal, concentraciones pico de 50-150 mcg/ml son usualmente alanzadas en la orina dentro de los 30 minutos posteriores a una dosis oral de 100 mg en microcristales, pero cuando se administra en macrocristales se alcanzan mas lentamente y ligeramente en menor proporción. Los niveles pueden mantenerse por aproximadamente cuatro a cinco horas. Eliminación: Tras un régimen de 100 mg cuatro veces al día durante 7 días, el promedio urinario de recuperación en 0-24 horas en el día 1 y día 7 fue de 37,9 y 35,0%. Como la Nitrofurantoína es un ácido débil, la mayoría del fármaco es reabsorbido de los túbulos renales si la orina es ácida. Si la orina es alcalina, una pequeña porción del fármaco es reabsorbido y el resto es excretado por la orina, a la cual le confiere un color café.

INDICACIONES:

La NITROFURANTOÍNA MK® esta indicada en el tratamiento de las infecciones agudas no complicadas del tracto urinario producidas por gérmenes sensibles. En la Profilaxis y/o supresión a largo plazo de infecciones del tracto urinario y como antiséptico urinario.

POSOLOGÍA:

NITROFURANTOÍNA MK® Cápsulas se debe administrar junto con los alimentos para mejorar su absorción, y en ciertos pacientes incrementar su tolerabilidad. Adultos: 50 a 100 mg, 4 veces al día (máximo 400 mg/día). Niños mayores >22 kg (5 años): 3 a 7 mg/Kg/día divididos en 4 dosis (solo en caso que puedan deglutir la cápsula). Se recomienda administrar durante 7 días y hasta el 3 día posterior a que la muestra de orina se reporte estéril. Tratamientos prolongados (6 meses): se sugiere una dosis al acostarse de 50 a 100 mg/ día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

La Nitrofurantoína está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad a la Nitrofurantoína, otros nitrofuranos o a cualquier componente de la fórmula. También en paciente con anuria, oliguria o compromiso de la función renal (depuración de creatinina ‹ 60 ml/minuto), porfiria, embarazo, niños menores de un mes de edad y deficiencia de glucosa-6-PDH.

PRECAUCIONES:

La Nitrofurantoína puede utilizarse con precaución y debe tenerse un riguroso control clínico en pacientes con alteraciones renales, anemia, diabetes mellitus, desequilibrios electrolíticos, deficiencias de vitamina B o enfermedades debilitantes, debido a que se incrementa el riesgo de desarrollar una neuropatía periférica y se debe suspender el tratamiento ante cualquier síntoma que sugiera esta enfermedad. Se debe controlar periódicamente la función renal y hepática y suspender de inmediato si estas se alteran. Las reacciones de hipersensibilidad tienen mayor probabilidad de ocurrencia en personas alérgicas o con hiperactividad bronquial. La administración oral debe realizarse conjuntamente con alimentos, a fin de reducir la incidencia de irritación gástrica en el paciente y favorecer su absorción. La Nitrofurantoína puede teñir la orina de color amarillo o marrón, sin que ello tenga ninguna significancia patológica. La Nitrofurantoína está contraindicada en mujeres con embarazo a término, incluyendo el parto o cuando el inicio del parto es inminente, debido a la posibilidad de anemia hemolítica en el neonato y hasta menores de un año por inmadurez enzimática. El fármaco no está indicado para el tratamiento de la pielonefritis o infecciones corticorenales o abscesos perinefriticos, ni infecciones bacterianas en sangre o tejidos por fuera del tracto urinario. Se debe instruir a los pacientes para que completen de manera total el tratamiento, ya que las dosis incompletas o un tratamiento incompleto pueden disminuir la efectividad del tratamiento inmediato e incrementar la posibilidad de desarrollar resistencia. Puede ser utilizada con precaución en personas de edad pero puede incrementarse el riesgo de toxicidad especialmente las reacciones agudas pulmonares. Todos los pacientes bajo tratamiento prolongado deben ser monitoreados para cambios en la función pulmonar y se debe suspender al primer signo de lesión pulmonar.

EVENTOS ADVERSOS:

De acuerdo a la incidencia, los eventos adversos más comunes involucran el tracto gastrointestinal, generalmente se encuentran relacionados con la dosis e incluyen flatulencia, náuseas, anorexia, vómitos, dolor abdominal y en forma menos frecuente diarrea; estos efectos adversos son menos frecuentes al administrar la Nitrofurantoína en forma de macrocristales o con los alimentos. También se han reportado sialoadenitis y pancreatitis, dolor abdominal y diarrea, siendo más frecuentes en la mujer. Reacciones agudas: fiebre, escalofrío, tos, dolor torácico y disnea. En la radiografías del tórax se puede presentar un infiltrado pulmonar con imágenes de consolidación o derrame pleural y eosinofilia. Generalmente ocurre durante la primera semana de tratamiento y desaparece al suspender el mismo, muchas veces la resolución puede ser dramática. Reacciones subagudas: la fiebre y eosinofilia son menos frecuentes, su recuperación es lenta y puede demorar varios meses. Si pasa inadvertida la relación de este cuadro con la administración del fármaco y éste no se suspende se pueden acentuar los síntomas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

En general su administración junto con antiácidos que contienen trisilicato de magnesio reduce tanto la velocidad como la cantidad de absorción de la Nitrofurantoína. Los medicamentos uricosúricos tales como el probenecid y la sulfinpirazona, pueden inhibir la secreción tubular renal de Nitrofurantoína pudiendo aumentar su concentración plasmática y disminuir así su concentración en la orina, lo que indicaría menor efectividad terapéutica en el tracto urinario y mayor incidencia de efectos secundarios sistémicos El uso de probenecid para disminuir la eliminación de numerosos medicamentos puede ser utilizada para disminuir ciertas posologías. Conviene mantener la vigilancia por los riesgos potenciales y el aumento de la toxicidad de productos asociados. Esta disminución de la concentración urinaria puede llevar a producir un fracaso terapéutico. La Nitrofurantoína antagoniza in vitro la acción antibacteriana de las quinolonas (ácido nalidíxico, norfloxacina, ácido oxolinico) perdiendo la eficacia antiinfecciosa, tras la administración conjunta se produce la pérdida de eficacia de ambos fármacos debido a un mecanismo de antagonismo por lo cual no deben ser utilizados concomitantemente. La Nitrofurantoína aumenta el metabolismo hepático de la fenitoína y fosfenitoina, dando lugar a la posible reducción de los niveles orgánicos de este antiepiléptico, conduciendo a una reducción o pérdida de la actividad terapéutica. Es conveniente realizar un riguroso control clínico del paciente, evaluando un aumento en la dosis de fenitoína, en función de la respuesta clínica y de los niveles plasmáticos alcanzados que se necesiten para su efectividad. El uso de anticolinérgicos como propantelina se ha registrado una posible potenciación de la toxicidad de la Nitrofurantoína al aumentar su biodisponibilidad oral por el efecto reductor sobre la motilidad gastrointestinal del anticolinérgico. La actividad antibacterial puede disminuirse en presencia de inhibidores de la anhidrasa carbónica o drogas que alcalinizan la orina. La Nitrofurantoína puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales y puede causar reacciones de tipo falsos positivos en las pruebas de glucosuria cuando se utilizan métodos de cobre reducido.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

SOBREDOSIS:

En los casos que han sido reportados de sobredosis de Nitrofurantoína, no se han reportado eventos diferentes del vómito. No existe un antídoto específico para la intoxicación, pero puede estar indicada la inducción de la emesis y mantener al paciente bien hidratado mediante la ingestión de abundantes líquidos, para facilitar la excreción renal del fármaco. La Nitrofurantoína es dializable.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de NORFLOXACINA MK® contiene 400 mg de Norfloxacina, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

NORFLOXACINA MK® 400 mg, Caja por 14 Tabletas de 400 mg. Reg. San. Nº. INVIMA 2008 M-009686 R2.

DESCRIPCION:

La NORFLOXACINA MK® es una fluoroquinolona de segunda generación comúnmente utilizada en las infecciones del tracto urinario, tiene efectividad contra organismo Gram positivos y Gram negativos incluyendo cepas de Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp. y Staphylococcus spp.

La Norfloxacina inhibe la topoisomerasa IV y la ADN-girasa bacterianas. Estas enzimas son indispensables para la replicación bacteriana debido a que facilitan el desenrollamiento de las cadenas, introduciendo pliegues súperhelicoidales en el ADN de doble cadena, facilitando la separación de los segmentos que se van a replicar. La ADN-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyr-A, ejerce su función rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego uniéndolas nuevamente una vez que se ha formado la nueva súperhelice. Las quinolonas inhiben estas dos subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del ADN bacteriano. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la ADN-girasa bacteriana, pero esta enzima no se ve afectada por las quinolonas.

INDICACIONES:

NORFLOXACINA MK® está indicada en el tratamiento de infecciones gastrointestinales y del tracto genitourinario producidas por gérmenes sensibles a la Norfloxacina.

POSOLOGÍA:

• Tracto urinario: 400 mg cada doce horas por siete a diez días.

• Infecciones crónicas persistentes: 400 mg cada doce horas por doce semanas y disminuir a 400 mg diarios a partir de la cuarta semana.

• Cistitis aguda no complicada en mujeres: 400 mg cada doce horas, por tres días.

• Uretritis y cistitis no gonocócica aguda: 800 mg dosis única.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la norfloxacina o cualquier antibiótico quinolínico relacionado, embarazo, lactancia y niños menores de doce años de edad. Adminístrese con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones.

PRECAUCIONES:

En menores de 18 años se debe tener precaución con el uso de la Norfloxacina pues otras quinolonas han causado artropatía transitoria en niños. Se puede presentar estimulación del sistema nervioso central con confusión, temblor, inquietud y raramente alucinaciones o convulsiones. En pacientes con historia o sospecha de enfermedad del sistema nervioso central se deben tener precauciones especiales pues puede producir convulsiones. Durante el tratamiento con Norfloxacina y otras quinolonas, se ha reportado la aparición de inflamación tendinosa y ruptura del tendón de Aquiles, el tratamiento se debe suspender al primer síntoma de dolor y se debe informar al paciente de evitar realizar actividades físicas de alta intensidad.

Las quinolonas pueden exacerbar la miastenia gravis. Se han presentado reacciones severas de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia) a las quinolonas en general. Si se presenta una reacción alérgica (urticaria, disnea, prurito, edema facial, pérdida del conocimiento, colapso, etc.) se debe suspender inmediatamente el tratamiento y consultar al médico. El uso continuo puede producir sobreinfección por gérmenes no sensibles a las quinolonas, se debe considerar la posibilidad de colitis pseudomembranosa en pacientes con diarrea. Usar con precaución en alteración renal.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Norfloxacina se han reportado los siguientes eventos adversos: Cefalea, mareo, náuseas, debilidad, anemia hemolítica (está se ha reportado asociada a deficiencia de G6PD), angioedema, anorexia, ansiedad, artralgia, artritis, ataxia, aumento de las transaminasas, colitis pseudomembranosa, confusión, convulsiones, aumento de la creatinina sérica y el BUN, dolor abdominal, dolor de espalda, depresión, dermatitis exfoliativa, diarrea, diplopía, disgeusia, disnea, eritema multiformes, síndrome de Stevens-Johnson, estreñimiento, exacerbación de miastenia gravis, falla renal aguda, fiebre, flatulencia, fotosensibilidad, hepatitis, hiperhidrosis, hipoacusia transitoria, ictericia colestásica, insomnio, leucopenia, mialgia, mioclonos, náuseas, neutropenia, neuropatía periférica, pancreatitis, parestesias, prurito, rash, reacciones anafilactoides, reacciones psicóticas, sabor amargo, sangrado gastrointestinal, somnolencia, temblor, tinnitus, trombocitopenia, urticaria, vasculitis, vómito, xerostomía. Las quinolonas se han asociado con tendinitis y ruptura de tendones.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Las quinolonas pueden prolongar el intervalo QT en un efecto relacionado con la dosis. Teóricamente, la administración concomitante con otros fármacos como amiodarona, amitriptilina, astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, eritromicina, gatifloxacina, haloperidol, imipramina, quinidina, pimozide, procainamida, sotalol, teofilina, tioridazina, risperidona, disopiramida, trazodona, artemeter/ lumefantrina, dolasetron, dofetilide, droperidol, dronedarone, iloperidona, mesoridazina, metadona, nilotinib, procainamida, quinidina, saquinavir, tioridazina, vandetanib, ziprasidona, beta bloqueadores y otros fármacos que pueden prolongar el intervalo QT, este efecto puede resultar en fenómenos aditivos y aumento del riesgo de arritmias ventriculares incluyendo torsade de pointes y muerte súbita. En algunas quinolonas se ha reportado que pueden potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos, la warfarina y otros. El uso del bupropión, el tramadol, la metrizamida y otros medios de contraste intratecales de manera simultánea con quinolonas, ha sido asociado con un riesgo aumentado de convulsiones en un efecto relacionado con la dosis.

• Aumento del efecto: Las quinolonas aumentan los niveles plasmáticos de la cafeína, la warfarina, la ciclosporina, la teofilina y la tizanidina. La cimetidina y el probenecid pueden aumentar los niveles séricos de la Norfloxacina. El uso concurrente de corticoides puede aumentar el riesgo de rupturas tendinosas.

• Disminución del efecto: Las quinolonas presentan disminución de la absorción al ser administradas simultáneamente con antiácidos que contengan aluminio, magnesio y/o calcio (hasta en un 98% si se dan concomitantemente). Los niveles séricos de la Norfloxacina se disminuyen si se dan con antineoplásicos; la nitrofurantoína puede antagonizar los efectos de la Norfloxacina y otras quinolonas; los niveles de fenitoína pueden ser disminuidos por fluoroquinolonas; la didanosina puede disminuir la absorción de las quinolonas. Interacción con alimentos: Los alimentos lácteos pueden disminuir las concentraciones séricas pico. Evitar productos derivados de la hierba de San Juan dong quai, pues puede producir fotosensibilización.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

En caso de una sobredosis aguda, el estómago debe ser vaciado mediante la inducción de vómito o un lavado gástrico, el paciente debe ser cuidadosamente observado y se le deben administrar tratamiento sintomático y medidas de soporte. Se debe mantener una hidratación adecuada.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Cápsula de RIFAMPICINA MK® contiene 300 mg de Rifampicina.

PRESENTACIONES:

RIFAMPICINA MK® 300 mg, Caja por 20 cápsulas de 300 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-008802 R2.

DESCRIPCION:

La Rifampicina fue introducida en 1967, como una adición para el tratamiento de la tuberculosis y la meningitis, en el enfoque de tratar la enfermedad con varios grupos de medicamentos como la isoniazida, el etambutol, la pirazinamida y la estreptomicina.

La actividad biológica de la Rifampicina se basa en la inhibición de la síntesis de ARN dependiente de ADN, la cual se debe a la alta afinidad de esta por la ARN polimerasa de las células procariotes. Los datos obtenidos mediante la cristalización de la unión del fármaco con la ARN polimerasa, indican que la Rifamicina bloquea la síntesis de la cadena de ARN, provocando fuertes conflictos con los enlaces estéricos del oligonucleótido en crecimiento. Su naturaleza lipofílica hace que sea un buen candidato para el tratamiento de las meningitis producidas por Mycobacterium tuberculosis, que requieren de distribución a través del sistema nervioso central y una buena penetración a través de la barrera hematoencefálica.

INDICACIONES:

Tuberculosis, lepra, leishmaniasis mucocutánea. Portadores sanos de meningococo. Agente alternativo en infecciones respiratorias y urinarias cuando no pueden emplearse otros antimicrobianos debido a hipersensibilidad y/o resistencia.

POSOLOGÍA:

Se deben manejar dosis de 300 a 600 mg, 2 veces al día, por el tiempo que sea necesario. Para el tratamiento de la tuberculosis y la lepra se debe asociar a otro fármaco indicado o con actividad en estas patologías.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la Rifampicina, insuficiencia hepática, embarazo, uso concomitante con fármacos hepatotóxicas. Úsese bajo estricta vigilancia médica y cuando exista una real necesidad de su administración. Adminístrese con precaución en pacientes adultos mayores, con desnutrición y en niños de corta edad, puede ocasionar una coloración rojiza en la orina, las secreciones lacrimales y la expectoración

PRECAUCIONES:

Puede ocasionar una coloración rojiza en orina, lágrimas y material expectorado (remover los lentes de contacto durante la terapia por posible tinción permanente). En tuberculosis la Rifampicina se debe administrar con otro fármaco indicado en la patología debido al riesgo de generar resistencia. En insuficiencia hepática únicamente en caso de necesidad absoluta (controlando las transaminasas y las bilirrubinas), suspendiendo en caso de signos de daño hepatocelular. Ya que la Rifampicina tiene propiedades inductoras de enzimas es posible la exacerbación de la porfiria (usar con precaución en pacientes con porfiria).

EVENTOS ADVERSOS:

Edema, rubor, ataxia, aturdimiento, cefalea, cambios de comportamiento, confusión, mareo, prurito, “rash”, reacción penfigoide, urticaria, eosinofilia, leucopenia, hemólisis, anemia, trombocitopenia (dosis alta), hepatitis (rara), debilidad, mialgia, osteomalacia, cambios visuales, conjuntivitis exudativa, anorexia, cólico, colitis pseudomembranosa, diarrea, molestia epigástrica, náuseas, pancreatitis, vómito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Los niveles de Rifampicina pueden elevarse si se da con cotrimoxasol, probenecid, ritonavir. Cuando se da con halotano o isoniazida se aumenta el potencial de hepatotoxicidad. La terapia de combinación de Rifampicina con pirazinamida se ha asociado con reacciones hepatotóxicas fatales. La Rifampicina induce enzimas hepáticas que pueden disminuir las concentraciones de calcioantagonistas (verapamilo, diltiazem, nifedipina), metadona, digoxina, ciclosporina, corticosteroides, haloperidol, anticoagulantes orales, teofilina, barbitúricos, cloranfenicol, imidazol, antifúngicos (ketoconazol), anticonceptivos orales, acetaminofén, benzodiacepinas, hidantoína, sulfas, enalapril, β-bloqueadores, clofibrato, dapsona, antiarrítmicos (disopiramida, mexiletine, quinidina, tocainida), doxiciclina, fluorquinolonas, levotiroxina, nortriptilina, tacrolimus, zidovudina, inhibidores de proteasa (amprenavir, atazanavir) e inhibidores de la transcriptasa reversa. Los inductores de CYP2A6 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifapentina, secobarbital) pueden disminuir los niveles plasmáticos y los efectos de la Rifampicina. La coadministración con Rifampicina puede disminuir significativamente las concentraciones plasmáticas de los inhibidores de la proteasa. La Rifampicina puede disminuir el efecto anticoagulante de la warfarina aumentando el metabolismo hepático de la enzima CYP450.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

Poco tiempo después de la ingesta es probable que se presenten náuseas, vómito, dolor abdominal, prurito, dolor de cabeza y aumento del letargo; puede también presentarse pérdida de consciencia cuando existe enfermedad hepática severa. Se pueden observar elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas y/o bilirrubina. Se presentará una decoloración marrón-rojiza o naranja de la piel, orina, sudor, saliva, lágrimas y heces, y su intensidad es proporcional a la cantidad ingerida. Puede aparecer aumento del tamaño hepático, posiblemente doloroso, pocas horas después de una sobredosis severa; los niveles de bilirrubina pueden elevarse y puede aparecer ictericia rápidamente. El compromiso hepático puede ser más marcado en pacientes con alteración previa de la función hepática. Otros hallazgos fisiológicos permanecen esencialmente normales. Es poco probable que se presenten efectos directos sobre el sistema hematopoyético, los niveles de electrolitos o del balance ácido-base. En pacientes pediátricos también se ha reportado edema facial o periorbitario. En algunos casos fatales se reportó hipotensión, taquicardia sinusal, arritmias ventriculares, convulsiones y paro cardiaco. No existe ningún tratamiento específico para la sobredosis. En el evento de una sobredosis, el paciente debe recibir tratamiento sintomático y se deben instaurar las medidas de soporte según la necesidad.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de SULTAMICILINA MK® contiene Sultamicilina tosilato 483,52 mg equivalentes a 375 mg de Sultamicilina base, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

SULTAMICILINA MK® 375 mg, Caja por 10 tabletas de 375 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-005665 R1.

DESCRIPCION:

La Sultamicilina es una fármaco que consiste en dos compuestos unidos por un enlace doble ester que al ser absorbido es escindido en Ampicilina y Sulbactam, es efectiva contra microorganismos productores de betalactamasa; el espectro de acción incluye Enterococcus spp, Neisserias sp, Acinetobacter baumani, Bacteroides sp, Branhamella catarrhalis, Pseudomonas cepacia, Staphylococcus aureus y epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae y H. parainfluenzae, Bacteroides fragilis, Escherichia coli, Klebsiella sp, Proteus sp, Enterobacter sp, Morganella morgagnii, Citrobacter sp, Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae.

Los antibióticos β-lactámicos son bactericidas y actúan inhibiendo la síntesis de la capa de peptidoglucano de la pared celular bacteriana. La capa de peptidoglucano es importante para la integridad estructural de la pared celular, especialmente en los organismos Gram positivos. La Ampicilina y todos los antibióticos β-lactámicos, son análogos de la D-alanil-D-alanina, un residuo del ácido amino terminal del precursor NAM del péptido de la cubierta de peptidoglucano de la bacteria. La similitud estructural entre los antibióticos β-lactámicos y la D-alanil-D-alanina facilita su unión al sitio activo de las proteínas de unión a penicilina (PBP). El núcleo β-lactámico de la molécula se une irreversiblemente al residuo de serina e inhibe irreversiblemente la transpeptidación de la pared de peptidoglucano, interrumpiendo la síntesis de la pared celular. El Sulbactam tiene una actividad inhibitoria contra las betalactamasas mediadas por transferencia de plásmidos que son clínicamente importantes y más frecuentemente responsables de la resistencia a los medicamentos. De esta manera, la Ampicilina puede ejercer completamente su acción bactericida.

INDICACIONES:

SULTAMICILINA MK® está indicado en infecciones producidas por gérmenes productores de betalactamasas en los cuales la Ampicilina es el fármaco de elección.

POSOLOGÍA:

Para el tratamiento de niños de más de 30 kg, adultos y adultos mayores, se recomiendan una dosis de SULTAMICILINA MK® entre 375 a 750 mg, dos veces al día. En general se administra durante cinco a catorce días, incluyendo 2 días después de la remisión de los síntomas, pero el tratamiento debe individualizarse según el diagnóstico. En infecciones por estreptococos betahemolíticos el tratamiento debe durar mínimo 10 días.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a las penicilinas.

PRECAUCIONES:

No se ha determinado su seguridad durante el embarazo y lactancia. Ocasionalmente se han presentado reacciones de hipersensibilidad serias que deben ser tratadas de manera inmediata, hay que tener precaución especial cuando se traten infecciones por microorganismos que se sospecha no son susceptibles a la Sultamicilina incluyendo hongos y micobacterias; en insuficiencia renal severa se recomienda disminuir la dosis, no emplear en mononucleosis infecciosa (algunos pacientes con esta infección han desarrollado erupciones, estas se deben evaluar cuidadosamente para diferenciar las que no son alérgicas de las producidas por una reacción de hipersensibilidad).

EVENTOS ADVERSOS:

Rash, diarrea, candidiasis, cefalea, colitis pseudomembranosa, convulsiones, distensión/dolor abdominal, disuria, edema, epistaxis, eritema, erupción cutánea, fatiga, flatulencia, mareo, náuseas, prurito, retención urinaria, sedación, malestar general, vómito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El disulfiram y el probenecid pueden aumentar los niveles de Ampicilina. La Ampicilina a su vez puede aumentar los efectos de la warfarina. Se ha documentado una disminución de la actividad de la Sultamicilina al ser administrada con cloranfenicol y tetraciclina. Los alimentos reducen la tasa de absorción y concentración sérica de la Ampicilina, por tanto esta debe tomarse con el estómago vacío en forma regular para evitar variaciones y efectos de valle/pico.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este periodo de tiempo.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de TERBINAFINA MK® contiene Terbinafina Clorhidrato equivalente a 250 mg de Terbinafina base; excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

TERBINAFINA MK® 250 mg, Caja por 14 tabletas de 250 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0005838.

DESCRIPCION:

La Terbinafina es un derivado sintético de la alilamina con actividad antimicótica de amplio espectro. Con actividad fungicida o fungistática contra las levaduras dependiendo de la especie; es fungicida contra dermatófitos y ciertos hongos dimórficos a bajas concentraciones. La molécula se concentra en piel, uñas y cabello cuando se administra por vía oral, alcanzando niveles asociados a la actividad fungicida.

La Terbinafina ocasiona la muerte celular de los hongos sensibles al inhibir la enzima escualeno monooxigenasa que esta encargada de la síntesis del ergosterol, componente fundamental de la membrana del hongo y a la acumulación de su precursor, el escualeno.

• Absorción: La Terbinafina tiene una biodisponibilidad del 40% y una absorción del 70% con un metabolismo extenso de primer paso. Con la administración oral de 250 mg, a las 2 horas se obtiene la concentración sérica máxima de 1 µg/ml. Al parecer la farmacocinética no se encuentra influenciada por la edad. Se metaboliza extensamente en el hígado y el 70% de la dosis se elimina por vía renal, no se ha podido determinar metabolitos activos. La depuración plasmática se reduce en un 50% en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

• Distribución: La Terbinafina se distribuye ampliamente en el tejido graso subcutáneo y en la piel; se une a las proteínas del plasma en más del 99%. Eliminación: La vida media de eliminación plasmática varía entre 17 a 36 horas. La vida media terminal es alrededor de 200-400 horas, debido a la baja tasa de eliminación de los tejidos como la piel y el tejido adiposo.

INDICACIONES:

TERBINAFINA MK® está indicado como antimicótico.

POSOLOGÍA:

Se recomienda usar una tableta de TERBINAFINA MK® al día (250 mg/día); o según prescripción médica. La experiencia clínica con este antimicótico para administrar por vía oral, reporta que se ha empleado para el tratamiento de infecciones en piel, curo cabelludo y uñas causadas por dermatofitos y levaduras de varias especies.

• Según el tipo de micosis, la literatura recomienda la siguiente duración del tratamiento: Tinea pedis, dos a seis semanas. Tinea corporis y cruris, dos a cuatro semanas. Candidiasis cutánea, dos a cuatro semanas.

• Infecciones del cuero cabelludo: Tinea capitis, cuatro semanas.

• Onicomicosis: de seis a doce semanas. Se ha observado que las uñas de la mano responden más rápido. La uña del dedo Hallux (pie) puede requerir, en algunos casos, más de tres meses de tratamiento. Se puede presentar recurrencia con el uso irregular o la suspensión del medicamento. La resolución completa de los signos y síntomas de la infección puede que no se produzca hasta varias semanas después del control micológico. La duración del tratamiento varía de acuerdo a la indicación y severidad de la infección.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la Terbinafina. No usar en pacientes con niveles muy bajos de creatinina.

PRECAUCIONES:

No administrar durante el embarazo y lactancia ni en insuficiencia hepática. Si no hay signos de mejoría en dos semanas, debe revisarse el diagnóstico. Se debe descontinuar la Terbinafina ante la sospecha o presencia de deterioro de la función renal y/o de disfunción hepática preexistente y realizar un seguimiento estricto para determinar el origen de la disfunción. Pacientes con insuficiencia hepática crónica o renal deben recibir la mitad de la dosis (depuración de creatinina menor de 50 ml/min). Puede alterar las concentraciones plasmáticas de antidepresivos triciclitos, β-bloqueadores, inhibidores de la recaptación de serotonina e inhibidores de la monoamino oxidasa.

EVENTOS ADVERSOS:

La Terbinafina es en general bien tolerada. Los efectos adversos reportados consisten en: diarrea, dispepsia, náuseas, dolor abdominal leve, sensación de saciedad, pérdida de apetito, (gastrointestinales 4,7%) rash y urticaria, disfunción hepatobiliar (0,1%). Con una frecuencia menor al 1% se han reportado reacciones graves como el síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, reacciones anafilácticas, falla hepática y desórdenes hematológicos como neutropenia, agranulocitosis y trombocitopenia.

También se han reportado trastornos del gusto (0,6%) (incluida su pérdida, que se recupera en unas semanas luego de la suspensión del fármaco), fatiga, malestar, durante la terapia pueden ser vistos mialgias o artralgias y caída del cabello.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Las concentraciones plasmáticas de Terbinafina pueden incrementarse con fármacos que inhiban su metabolismo en el citocromo P450 como la cimetidina y disminuir por fármacos que lo induzcan como la rifampicina. Se pueden presentar alteraciones en la menstruación cuando se utiliza concomitante con anticonceptivos orales. La Terbinafina ha demostrado in vitro que inhibe el metabolismo mediado por el citocromo P450, isoenzima CYP2D6. Puede alterar las concentraciones plasmáticas de fármacos metabolizados predominantemente por esta enzima tales como los antidepresivos triciclicos, β-bloqueadores, inhibidores de la recaptación de serotonina e inhibidores de la MAO. Tiene un efecto aditivo y sinérgico cuando se combina con fluconazol o itraconazol contra la Candida albicans e incrementa la actividad de los azoles contra la Leishmania braziliensis.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

SOBREDOSIS:

La experiencia clínica acerca de la sobredosis con Terbinafina oral es limitada. Dosis de hasta 5 gramos (20 veces la dosis diaria terapéutica) han sido tomadas sin inducir reacciones adversas severas. Los síntomas de sobredosis incluyeron náuseas, vómito, dolor abdominal, mareo, salpullido, aumento de la frecuencia urinaria o cefalea.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada 100 ml de la Suspensión de TRIMETOPRIM SULFA MK® Suspensión contiene 4 g de sulfametoxazol y Trimetoprim micronizado equivalente a 0,8 g de Trimetoprim.

• Cada Tableta de TRIMETOPRIM SULFA MK® Tabletas contiene 80 mg de Trimetoprim y 400 mg de Sulfametoxazol.

• Cada Tableta de TRIMETOPRIM SULFA F MK® Tabletas contiene 160 mg de Trimetoprim y 800 mg de Sulfametoxazol.

PRESENTACIONES:

TRIMETOPRIM SULFA MK® Suspensión: Frasco por 60 ml de suspensión de 40/200 mg en cada 5 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2004 M-006179 R2.

TRIMETOPRIM SULFA MK® Tabletas: Caja por 100 tabletas de 80/400 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-006045 R2.

TRIMETOPRIM SULFA F MK® Tabletas: Caja por 100 tabletas de 160/800 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2007 M-007114-R2.

DESCRIPCION:

Trimetoprim es un antibiótico del grupo de los inhibidores de la dihidrofolato reductasa. Se presenta en combinación con el Sulfametoxazol, otro agente antibiótico del grupo de las sulfonamidas, con actividad bacteriostática, de amplio espectro para gérmenes Gram positivos y Gram negativos.

El Trimetoprim bloquea la producción del ácido tetrahidrofólico a partir del dihidrofolato mediante la inhibición de forma reversible, de la enzima requerida para este proceso, la dihidrofolato reductasa. Esta unión es mucho más fuerte hacia la enzima bacteriana, que para la enzima correspondiente en mamíferos. Por lo tanto, Trimetoprim interfiere selectivamente con la biosíntesis de los ácidos nucleicos y las proteínas de las bacterias. El Sulfametoxazol inhibe la síntesis bacteriana de la dihidrofolato compitiendo por el sitio de unión de la enzima con el ácido para-aminobenzoico (PABA). Por lo tanto, el Sulfametoxazol y el Trimetoprim bloquean dos pasos consecutivos y esenciales en la biosíntesis de los ácidos nucleicos y proteínas esenciales para muchas bacterias.

INDICACIONES:

TRIMETOPRIM SULFA MK® está indicado para infecciones del tracto genitourinario y respiratorio causadas por gérmenes sensibles al Trimetoprim y al Sulfametoxazol.

POSOLOGÍA:

• TRIMETOPRIM SULFA MK® Suspensión: Niños de seis semanas a cinco años: 5 a 10 ml de la suspensión cada 12 horas. De 6 a 12 años: 20 ml cada doce horas. En tratamientos prolongados (más de 14 días): 5 ml cada doce horas.

• TRIMETOPRIM SULFA MK® tabletas: Para adultos y niños mayores de 12 años: una tableta convencional cada doce horas, el tratamiento se debe prolongar hasta por 48 horas después de la desaparición de la fiebre o de los signos de infección aguda.

• TRIMETOPRIM SULFA F MK® tabletas: En casos de infecciones graves se recomienda una tableta cada doce horas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a los componentes, recién nacidos, embarazo, insuficiencia hepática y/o renal, adminístrese con precaución en pacientes con discrasias sanguíneas. La suspensión contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria o shock anafiláctico.

PRECAUCIONES:

Usar con precaución en pacientes con deficiencia de G6PD, o deficiencia potencial de folato (desnutrición, terapia anticonvulsiva crónica, adultos mayores); se debe mantener una hidratación adecuada para evitar la aparición de cristaluria; en pacientes con daño renal o hepático se debe ajustar la dosis. Existe el riesgo de presentar reacción cruzada en pacientes con alergia conocida a cualquier sulfonamida (sulfonilurea, inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas y diuréticos de asa, excepto ácido etacrínico). Puede causar hipoglucemia en pacientes desnutridos o con enfermedad renal o hepática. Los pacientes que sean identificados como acetiladores lentos son más susceptibles de presentar reacciones adversas. Se debe tener especial precaución en pacientes con alergias o asma. La incidencia de efectos adversos parece estar aumentada en pacientes infectados con el virus de la inmunodeficiencia humana. No se debe usar en pacientes con porfiria o anemia megaloblástica.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Trimetoprim/Sulfametoxazol se han reportado los siguientes eventos adversos: Náuseas, vómito, anorexia, “rash”, urticaria, miocarditis alérgica, alucinaciones, ataxia, confusión, convulsiones, depresión, fiebre, kernicterus (neonatos), meningitis aséptica, neuritis periférica, dermatitis exfoliativa, fotosensibilidad, rash, prurito, urticaria. Rara vez: púrpura de Henoch-Schönlein, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, colitis pseudomembranosa, diarrea, estomatitis, náusea, pancreatitis, vómito, agranulocitosis, anemia aplásica, anemia megaloblástica, granulocitopenia, leucopenia, eosinofilia, hemólisis (con deficiencia de G6PD), elevación de transaminasas, hepatotoxicidad, disnea, infiltrados pulmonares, tos, cristaluria, diuresis, falla renal, nefritis intersticial, nefrotoxicidad (asociado a ciclosporina), artralgia, mialgia y rabdomiólisis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: El Sulfametoxazol/Trimetoprim puede aumentar el efecto de la warfarina y los hipoglucemiantes orales. Puede amentar la toxicidad del metotrexate. Puede aumentar los niveles séricos de la procainamida y la fenitoína. El uso concurrente con pirimetamina puede aumentar riesgo de presentar anemia megaloblástica. Los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, los antagonistas de los receptores de angiotensina y los diuréticos ahorradores de potasio, pueden aumentar el riesgo de que los pacientes presenten hiperkalemia.

• Disminución del efecto: los fármacos inductores de la CYP2C8/9 (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentina, secobarbital) pueden disminuir los niveles y el efecto del sulfametoxazol.

•Interacción con alimentos y productos herbales: Se debe evitar el consumo de productos derivados de la hierba de San Juan y el dong quai, debido a que se aumenta el riesgo de fotosensibilización.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

Aguda Los signos de sobredosis aguda de Trimetoprim pueden aparecer después de la ingesta de 1 gramo o más del medicamento e incluyen náuseas, vómito, mareo, cefalea, depresión, confusión y depresión de la médula ósea (ver sub-sección Crónica).

El tratamiento consiste en lavado gástrico y medidas generales de soporte. La acidificación de la orina aumentará la eliminación renal del Trimetoprim. La diálisis peritoneal no es efectiva y la hemodiálisis es solo moderadamente efectiva para la eliminación del medicamento.

Crónica El uso de Trimetoprim en dosis altas y/o durante períodos prolongados de tiempo puede causar depresión de la médula ósea que se manifiesta con trombocitopenia, leucopenia y/o anemia megaloblástica. Si se presentan signos de depresión de la médula ósea el Trimetoprim debe ser suspendido y al paciente se le debe administrar leucovorin; 5 a 15 mg diarios de leucovorin han sido recomendados por algunos investigadores.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada tableta de ACICLOVIR MK® 200 mg, contiene 200 mg de Aciclovir, excipientes c.s.

Cada tableta de ACICLOVIR MK® 800 mg, contiene 800 mg de Aciclovir, excipientes c.s.

Cada 100 g de ACICLOVIR MK® Ungüento al 5%, contiene Aciclovir 5 g, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

ACICLOVIR MK® 200 mg, Caja por 25 tabletas de 200 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002 M-013983-R1.

ACICLOVIR MK® 800 mg, Caja por 10 tabletas de 800 mg. Reg. INVIMA Nº 2009 M-012903-R1.

ACICLOVIR MK® Ungüento al 5%, Tubo de 10 g al 5%. Reg. San. Nº INVIMA 2003 M-014551-R1.

DESCRIPCION:

ACICLOVIR MK® es un análogo sintético de la guanina con una efectiva acción antiviral y baja citotoxicidad, por su selectividad por las células infectadas con el virus.

El Aciclovir actúa como un antagonista competitivo de la polimerasa viral, que impide la síntesis de la nueva cadena de ADN durante la replicación viral. Es un fármaco muy seguro con baja citotoxicidad, debido a que para ser activo debe ser convertido previamente por la timidín cinasa viral a la forma monofosfato; este hecho y la selectividad por las enzimas virales, lo hace seguro y específico para las células infectadas.

• Absorción: al ser administrado por vía oral, la biodisponibilidad del Aciclovir varía entre el 10% al 30%, y decrece con el aumento de la dosis, este fenómeno se debe a su pobre solubilidad. Distribución: El Aciclovir es ampliamente distribuido por el organismo, atraviesa la placenta y el líquido cefalorraquídeo, en el cual alcanza entre un tercio y un medio de la concentración plasmática. En la leche materna puede alcanzar concentraciones tres veces más altas que las del plasma. La unión a proteínas se encuentra entre un 9% y un 33%.

• Metabolismo: El Aciclovir es metabolizado en el hígado, resultando 9-carboximetilguanina.

• Eliminación: El Aciclovir es excretado principalmente por la orina, mediante filtración glomerular y secreción tubular. La mayor parte como Aciclovir no modificado; de un 8% a un 14% corresponden a 9-carboximetoxi-metil-guanina y un 0,2% a 8-hidroxi-9-2hidroxietil-guanina. Las dosis de Aciclovir deben ajustarse en pacientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES:

Tratamiento de infecciones causadas por virus del herpes simplex mucocutáneo, comprendiendo el herpes genital inicial y recurrente. Tratamiento del herpes simplex genital en su fase inicial y del herpes simplex mucocutáneo en pacientes inmunocomprometidos.

POSOLOGÍA:

• ACICLOVIR MK® 200 mg: 1 tableta 5 veces al día a intervalos de 4 horas, suspender por la noche. El tratamiento debe continuarse por 5 a 10 días, a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible. En los episodios recurrentes, el tratamiento se inicia durante el periodo prodrómica o cuando las lesiones aparecen. Con creatinina menor de 10 mL/min se recomienda una dosis de 200 mg cada 12 horas.

• ACICLOVIR MK® 800 mg: 1 tableta de 800 mg cada 4 ó 6 horas (en lo posible 5 al día), en el tratamiento de la infección por el virus del herpes zoster, el tratamiento debe continuarse por 7 a 10 días, o a criterio médico. Administrar la primera dosis lo más pronto posible.

• ACICLOVIR MK® Ungüento al 5%: Aplicar cinco veces al día a intervalos de 4 horas sobre las lesiones establecidas o aquellas cuya aparición sea inminente. El tratamiento deberá continuarse por 5-10 días según la respuesta.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al Aciclovir. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

Usar con precaución en pacientes con enfermedad renal preexistente, o en aquellos que estén recibiendo simultáneamente otros fármacos nefrotóxicos. Usar con precaución en pacientes con anormalidades neurológicas, hepáticas o de los electrolitos o en hipoxia severa. En falla renal grave ajustar la dosis diaria de acuerdo con la depuración de creatinina, los pacientes que estén recibiendo dosis altas de Aciclovir, deben permanecer bien hidratados. La presentación en ungüento, no se debe aplicar sobre los ojos, la cavidad oral o la vagina.

POBLACIONES ESPECIALES:

El Aciclovir debe ser utilizado con precaución en pacientes con alteraciones de la función renal, especialmente los adultos mayores que deben ser monitoreados estrechamente en busca de eventos adversos neurológicos.

EVENTOS ADVERSOS:

Para la presentación sistémica oral se han reportado con una frecuencia entre el 1 y el 10%: cefalea, “embotamiento”, falla renal aguda, náuseas, vómito y anorexia. Con una frecuencia menor al 1%: alopecia, alucinaciones, anafilaxia, anemia, angioedema, ataxia, convulsiones, depresión, encefalopatía, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica, falla renal, fotosensibilidad, hepatitis, hiperbilirrubinemia, ictericia, leucopenia, parestesias, prurito, psicosis, púrpura trombocitopénica, somnolencia, síndrome hemolítico urémico, trombocitopenia, urticaria, vasculitis leucocitoclástica. En la presentación en ungüento se ha reportado: escozor, prurito, erupciones transitorias y eritema leve de la piel.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Al ser administrado simultáneamente con zidovudina o probenecid, se ha encontrado un aumento de los efectos sobre el sistema nervioso central. Este último fármaco aumenta la vida media y el área bajo la curva de la concentración plasmática del Aciclovir. Existe evidencia que el Aciclovir interfiere con el metabolismo de las xantinas, por tanto al ser administrado simultáneamente con teofilina puede aumentar la acumulación tisular de esta.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. El medicamento ha sido detectado en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este periodo de tiempo o valorar la relación riesgo beneficio.

SOBREDOSIS:

Se han reportado sobredosis que involucran la ingesta de hasta 100 cápsulas (20 g). Los eventos adversos que han sido reportados en asociación con la sobredosis incluyen agitación, coma, convulsiones y letargo. Se puede presentar precipitación del Aciclovir en los túbulos renales cuando se excede la solubilidad (2,5 mg/ml) en el líquido intratubular. Se ha reportado sobredosis después de inyecciones en bolo o con dosis inadecuadamente altas en pacientes en quienes el balance de líquidos y electrolitos no había sido adecuadamente monitorizado. Esto ha resultado en elevación del BUN y la creatinina sérica y falla renal subsecuente. En caso de falla renal aguda y anuria, el paciente se puede beneficiar de la hemodiálisis hasta que se restablezca la función renal.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada 100 g de ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK® contiene 2 g de Ácido Fusídico, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK®, tubo por 15 g. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-0009871.

DESCRIPCION:

El ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK® es un agente antibacteriano de uso tópico indicado en infecciones de piel (abscesos, acné y celulitis) con actividad bacteriostática y bactericida principalmente contra cocos Gram (+).

El Ácido Fusídico inhibe la síntesis proteica de las bacterias sensibles, al impedir la translocación de los aminoácidos, durante la síntesis de las cadenas peptídicas; este efecto lo logra sin unirse al ribosoma, ocasionando el colapso de la pared celular.

Espectro antimicrobiano: El Ácido Fusídico es muy activo contra el estafilococo y notablemente contra el S. aureus y S. epidermidis, incluyendo las cepas meticilino resistentes. Las cepas de Nocardia asteroides y algunas de Clostridium spp. son también altamente susceptibles; igualmente es activo frente a Propionibacterium acnes y Corynebacterium minutissimum. Los estreptococos y enterococos son menos susceptibles. Los hongos son resistentes al igual que la mayoría de las bacterias Gram (–) pero el Ácido Fusídico es moderadamente activo contra Neisseria spp. y Bacteroides fragilis.

• Absorción: El Ácido Fusídico penetra en la piel intacta hasta en 2% de la dosis aplicada. En la capa córnea dañada la concentración alcanza hasta 100-150 mcg/mL, cuando se encuentra intacta la concentración alcanza 0,8 mcg/mL. Se ha encontrado que después de 16 horas de su aplicación, se pudo remover sólo 80% del Ácido Fusídico, lo cual indica que 10-20% penetra en la piel.

• Distribución: Más de 95% del Ácido Fusídico viaja unido a proteínas y es ampliamente distribuido en todo el organismo; ha sido encontrado en la circulación fetal y en la leche materna.

• Metabolismo: Es metabolizado a nivel hepático hacia metabolitos con pobre actividad farmacológica. Eliminación: Su vida media sérica es de 5-6 horas y su excreción es lenta, principalmente por vía biliar.

INDICACIONES:

El ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK®, está indicado en infecciones cutáneas producidas por gérmenes sensibles al Ácido Fusídico.

POSOLOGÍA:

Aplicar ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK® sobre la piel afectada, formando una capa delgada, 2 a 3 veces al día, durante 7 a 10 días. Puede utilizarse vendaje protector. En el acné, y según la lesión, puede utilizarse durante más tiempo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Está contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad al principio activo o algunos de sus componentes. No se debe usar en infecciones cutáneas virales, micóticas u ocasionadas por microorganismos no susceptibles, especialmente Pseudomonas aeruginosa.

PRECAUCIONES:

Para la aplicación del Ácido Fusídico en cualquier lesión dermatológica profunda con drenaje quirúrgico, se deberá realizar con la mayor asepsia posible. En caso de ser utilizado en lesiones faciales, se debe evitar que el medicamento penetre a los ojos, debido a que puede causar irritación ocular.

POBLACIONES ESPECIALES:
No se recomienda el uso de ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK®, en menores de un año.

EVENTOS ADVERSOS:

El ÁCIDO FUSÍDICO 2% CREMA MK® es regularmente bien tolerado, se han reportado escasas reacciones de hipersensibilidad. En menos del 1% de los casos se presenta prurito, irritación y eritema en el sitio de aplicación.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aunque no se conoce bien la ruta metabólica del Ácido Fusídico, se cree que los fármacos que interfieran con la CYP3A4 del citocromo P-450, deben evitarse durante la terapia. Al ser administrado simultáneamente con saquinavir, ritonavir y estavudina, se ha detectado un aumento de sus concentraciones plasmáticas.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. No se conoce si el Ácido Fusídico se excreta en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este periodo de tiempo, o valorar la relación riesgo beneficio.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada 100 g de BETAMETASONA MK® Crema al 0,1%, contiene Valerato de Betametasona equivalente a Betametasona base 0,1 g, excipientes c.s.

• Cada 100 g de BETAMETASONA MK® Crema al 0,05%, contiene Valerato de Betametasona equivalente a Betametasona base 0,05 g, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

BETAMETASONA MK® Crema al 0,1%, Tubo por 20 de crema al 0,05%. Reg. San. Nº INVIMA 2003M-0002512.

BETAMETASONA MK® Crema al 0,05%, Tubo por 20 y 40 g de crema al 0,1%. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-0008662.

DESCRIPCION:

La BETAMETASONA MK® crema comparte las propiedades de todos los corticosteroides tópicos: antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Betametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Betametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

INDICACIONES:

Terapia corticosteroide cutánea.

POSOLOGÍA:

La dosis de BETAMETASONA MK® Crema, se debe basar en el criterio clínico del médico tratante, la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente. Aplique una película fina 2-4 veces por día en las áreas afectadas. La terapia debe ser suspendida cuando se alcance el control de la patología; si no se observa ninguna mejoría se debe realizar un nueva valoración médica. El paciente debe ser informado de no emplear el medicamento en áreas lesionadas, con alteraciones de la continuidad de la piel, en zonas inguinales o de pliegues y de no realizar vendajes oclusivos encima del medicamento. Ajuste de la dosificación en trastorno hepático: Debido al amplio metabolismo de primer paso que sufre la Betametasona, se debe realizar un ajuste de dosis en los pacientes alteraciones hepáticas.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, lesiones tuberculosas, micóticas o virales de la piel.

PRECAUCIONES:

La Betametasona al igual que los otros corticosteroides tópicos se absorben subcutáneamente, por lo cual hay que tener precaución especial en pacientes bajo tratamiento de áreas extensas por un tiempo prolongado y que necesiten vendajes oclusivos en áreas de la piel afectada, pues la absorción sistémica es mayor. En caso de presentarse sensibilización o irritación en el sitio de aplicación del medicamento, se debe suspender el tratamiento. Si se presenta una infección sobreagregada al cuadro que se está manejando con Betametasona, se debe instaurar un tratamiento con el medicamento adecuado. El contacto directo de la Betametasona con los ojos puede producir glaucoma. Al prescribir la Betametasona se debe tener en cuenta que está contraindicada en pacientes con infecciones virales tipo herpes simple, varicela de la piel, rosácea y acné vulgar. Usar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, cirrosis, colitis ulcerativa. No usar preparaciones oclusivas en lesiones exudativas, se debe suspender el tratamiento si ocurre irritación o dermatitis de contacto. No usar en pacientes con disminución de la perfusión cutánea.

EVENTOS ADVERSOS:

En general el Valerato de Betametasona es bien tolerado, pero como es conocido, los corticosteroides tópicos pueden ocasionar reacciones dermatológicas adversas, que en la mayoría de los casos son transitorias y moderadas, siendo los sitios de mayor ocurrencia las áreas intertriginosas y facial y especialmente cuando el tratamiento requiere ser prolongado y el área extensa. La corticoterapia tópica puede causar atrofia de la epidermis, del tejido celular subcutáneo, del colágeno dérmico con resequedad y grietas. Los efectos adversos incluyen urticaria, eritema, prurito, foliculitis, vesiculación, hipopigmentación, atrofia de la piel, estrías, miliaria, hipertricosis, sensación de quemadura y dermatitis perioral.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

En las dosis terapéuticas normales, los corticoides tópicos no alcanzan concentraciones plasmáticas que puedan generar interacciones de relevancia clínica, pero se debe tener precaución con los pacientes que por ciertas condiciones presenten una absorción aumentada del fármaco o un metabolismo disminuido.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. No obstante, es importante aclarar que el uso tópico de corticosteroides durante el embarazo no ha sido establecido. No se sabe si el uso tópico afecta la fertilidad, ni tampoco si el medicamento es excretado por la leche materna.

SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosis aguda es mediante terapia sintomática y medidas de soporte. Para la sobredosis crónica, en caso de enfermedad severa que requiera terapia continua con esteroides, la dosis del corticosteroide puede ser reducida solo temporalmente o en forma gradual.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada 100 gramos de CLOBETASOL MK® Crema contiene Propionato de Clobetasol 0,05 g, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

CLOBETASOL MK® Crema: Tubo por 30 g de crema al 0,05. Reg. San. Nº INVIMA 2010M-0011205.

DESCRIPCION:

CLOBETASOL MK® es un corticosteroide sintético para uso dermatológico tópico, estructuralmente es un análogo de la prednisolona, tiene un alto grado de actividad glucocorticoide y un ligero grado de actividad mineralocorticoide. Se encuentra dentro de la categoría de los corticosteroides muy potentes (grupo IV).

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Clobetasol interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular el Clobetasol reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

El grado de absorción cutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por múltiples factores, que incluyen el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica, el vendaje oclusivo con Clobetasol, durante un período máximo de 24 horas no se ha demostrado para aumentar la penetración, pero si se ha documentado después de 96 horas de vendaje. De cualquier forma, los corticosteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel intacta normal. La inflamación y otros procesos de enfermedades en la piel, pueden aumentar la absorción cutánea del Clobetasol.

INDICACIONES:

CLOBETASOL MK® está indicado como terapia corticosteroide de la piel.

POSOLOGÍA:

La dosis de CLOBETASOL MK® Crema, se debe basar en el criterio clínico del médico tratante, la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente. Aplique una película fina dos veces por día en las áreas afectadas. La terapia debe ser suspendida cuando se alcance el control de la patología; si no se observa ninguna mejoría se debe realizar un nueva valoración del médico tratante. El paciente debe ser informado de no emplear el medicamento en áreas lesionadas, con alteraciones de la continuidad de la piel, en zonas inguinales o de pliegues y de no realizar vendajes oclusivos encima del medicamento.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, dermatitis perioral, acné, rosácea, formas cutáneas de tuberculosis, enfermedades virales y micóticas de la piel. Dermatitis en niños menores de un año, incluyendo dermatitis y erupciones por el pañal.

PRECAUCIONES:

El Clobetasol al igual que los otros corticosteroides tópicos se absorben subcutáneamente, por lo cual hay que tener precaución especial en pacientes bajo tratamiento de áreas extensas por un tiempo prolongado y que necesiten vendajes oclusivos en áreas de la piel afectada, pues la absorción sistémica es mayor. En caso de presentarse sensibilización o irritación en el sitio de la aplicación del medicamento, se debe suspender el tratamiento. Si se presenta una infección sobreagregada al cuadro que se está manejando con Clobetasol, se debe instaurar un tratamiento con el medicamento adecuado. El contacto directo del Clobetasol con los ojos puede producir glaucoma. Al prescribir el Clobetasol se debe tener en cuenta que está contraindicado en pacientes con infecciones virales tipo herpes simple, varicela de la piel, rosácea y acné vulgar. Usar con precaución en pacientes con hipotiroidismo, cirrosis, colitis ulcerativa. No usar preparaciones oclusivas en lesiones exudativas, se debe suspender el tratamiento si ocurre irritación o dermatitis de contacto. No usar en pacientes con disminución de la circulación cutánea.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Clobetasol han sido descritos los siguientes eventos adversos: Eczema craquelé, un aumento de la incidencia de resfriados e infecciones del tracto respiratorio superior, sensación quemante, piel seca, hipercortisismo secundario y aumento agudo de la presión intracraneal.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

En las dosis terapéuticas normales, los corticoides tópicos no alcanzan concentraciones plasmáticas que puedan generar interacciones de relevancia clínica, pero se debe tener precaución con los pacientes que por ciertas condiciones presenten una absorción aumentada del fármaco o un metabolismo disminuido.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosis aguda es mediante terapia sintomática y medidas de soporte. Para la sobredosis crónica, en caso de enfermedad severa que requiera terapia continua con esteroides, la dosis del corticosteroide puede ser reducida solo temporalmente o se puede iniciar tratamiento interdiario.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada 100 g de DERMOCUAD® Crema, contiene 1 g de Tolnaftato, 1 g de Clioquinol, 0,05 g de Valerato de Betametasona, equivalente a Betametasona base, 0,1 g de Sulfato de Gentamicina equivalente a Gentamicina base, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

DERMOCUAD® Crema, Tubo por 20 g Reg. San. Nº. INVIMA 2008M-0008934.

DESCRIPCION:

DERMOCUAD® Crema es una combinación de principios activos como la Betametasona con actividad antiinflamatoria y antiprurítica, la Gentamicina, antibiótico de amplio espectro, el Clioquinol, un agente antibacteriano y antimicótico y el Tolnaftato otro antimicótico. Los objetivos de la terapia es aliviar las manifestaciones inflamatorias de las dermatitis que responden a corticoterapia, complicadas con una infección secundaria o cuando se sospeche la posibilidad de tal infección.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Betametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Betametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas. La Gentamicina pertenece al grupo de los aminoglucósidos, son transportados en forma activa a través de la pared bacteriana, se unen irreversiblemente a una o más proteínas receptoras específicas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciación entre el ARN mensajero y la subunidad 30S. El ARN puede leerse en forma errónea, lo que da lugar a la síntesis de proteínas no funcionales, los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar proteínas. Los aminoglucósidos son antibióticos bactericidas. Es activo por vía tópica en el tratamiento de foliculitis, furunculosis, paroniquia u otras infecciones bacterianas cutáneas menores producidas por Staphylococcus, Streptococcus, Proteus vulgaris, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa y Enterobacter aerogenes. El Tolnaftato es un derivado azufrado del betanaftol, que posee propiedades antifúngicas sobre variadas especies micológicas como son Trichophyton sp y Microsporum sp. El mecanismo de acción del Tolnaftato no ha sido completamente dilucidado, al parecer altera e impide el crecimiento de los micelios de algunas especies de hongos. En las dermatomicosis de los pies y del cuerpo el Tolnaftato ha demostrado su eficacia clínica. Es un antimicótico tópico de uso local, bien tolerado y eficaz en pie de atleta, tiña cruris y del cuerpo (circinada). Clioquinol es una hidroxiquinolona halogenada con una actividad antibacteriana y antimicótica tópica de amplio espectro, cuyo mecanismo de acción es aun desconocido, al parecer se debe a la inhibición de ciertas enzimas relacionadas con la replicación del ADN.

INDICACIONES:

DERMOCUAD® Crema está indicado como coadyuvante en el tratamiento de dermatosis leves a moderadas infectadas con bacterias u hongos susceptibles a los componentes de esta preparación.

POSOLOGÍA:

Adultos y niños mayores de 12 años: Aplicar DERMOCUAD® Crema dos veces al día o según indicación médica sobre el área afectada en forma de una capa delgada. La frecuencia y duración del tratamiento se determinará según la severidad y la respuesta del paciente. Se puede requerir dos a cuatro semanas de tratamiento en los casos de tiña pedis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula. No usarlo en caso de lesiones tuberculosas o virales de la piel (herpes simplex agudo, varicela).

PRECAUCIONES:

DERMOCUAD® Crema por contener Clioquinol no se debe emplear en niños, ni durante el embarazo y la lactancia. No se debe aplicar en áreas extensas del cuerpo o utilizar mediante técnicas de vendaje oclusivo, porque se incrementa su absorción sistémica. El uso prolongado puede seleccionar y ocasionar la proliferación de microorganismos no susceptibles, en caso de que esto ocurra o aparezca irritación o se incremente la infección, se debe suspender su uso e iniciar la terapia adecuada. La Betametasona aumenta el riesgo de infección y en pacientes pediátricos o geriátricos la posibilidad de aparición de eventos adversos, por tanto se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. Igualmente se pueden presentar efectos colaterales similares al uso sistémico de los corticosteroides, como la supresión adrenal, con el uso tópico, especialmente en lactantes y niños. El Clioquinol puede interferir con pruebas de la función tiroidea (p. ej., yodo unido a proteínas) por lo cual se recomienda suspender el tratamiento un mes antes de realizar la prueba, también puede producir falsos positivos en la prueba del cloruro férrico para pacientes con fenilcetonuria si se encuentra en orina o el pañal, puede manchar la ropa y presentar sensibilidad cruzada con otras hidroxiquinolinas y derivados (ciertos antimaláricos) y ocasionalmente con el yodo.

EVENTOS ADVERSOS:

Las reacciones adversas más frecuentes incluyen: dermatitis perioral, alérgica por contacto, ardor, irritación, resequedad, foliculitis, hipertricosis, escozor, hipopigmentación, erupción acneiforme, maceración cutánea, estrías, milaria, atrofia de la piel e infecciones agregadas. Con la aplicación tópica de Gentamicina y Clioquinol se pueden presentar irritación, erupción, prurito, rash cutáneo incluso edema. El Tolnaftato tiene un bajo poder de toxicidad (irritación) y un bajo índice de sensibilización, nunca debe entrar en contacto con los ojos. El Clioquinol produce iodismo. Se puede presentar hipersensibilidad cruzada entre aminoglucósidos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Con la Gentamicina, la posibilidad de toxicidad acumulativa debe ser tenida en cuenta si se aplica en grandes extensiones de piel lesionada o denudada o en combinación con otros aminoglucósidos sistémicos. El Clioquinol interfiere con métodos de diagnósticos como la prueba del cloruro férrico para fenilcetonuria (resultados falso positivos si el Clioquinol está presente en el pañal), determinaciones de la función tiroidea (debe transcurrir un mes entre la administración final del Clioquinol y la realización de las pruebas de yodo sérico unido a proteínas, yodo extraíble con butanol y captación de yodo radiactivo), se absorbe por la piel en cantidades suficientes como para afectar las pruebas de la función tiroidea.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este periodo de tiempo.

SOBREDOSIS:

La utilización de antibióticos tópicos por tiempo prolongados y en forma excesiva puede ocasionar la selección y proliferación de cepas de microorganismo resistentes a los mismos, en esta situación se debe suspender el tratamiento con DERMOCUAD® e instaurar inmediatamente la terapia adecuada. La posibilidad de toxicidad acumulada puede ser considerada si la Gentamicina es aplicada de manera tópica sobre lesiones grandes de la piel o donde se halla perdido la continuidad de esta, sobre todo si se administra en combinación con aminoglucósidos sistémicos. Igualmente los corticosteroides tópicos usados en forma excesiva y prolongada, puede ocasionar la supresión del eje Hipotálamo-Hipófisis-Adrenal (HHA), especialmente en niños debido a que presentan una mayor absorción (por su relación entre área corporal y peso), las manifestaciones de esta supresión incluyen síndrome de Cushing e hipercorticismo. El tratamiento a instaurar es sintomático y debe ser administrado en un servicio médico, se deben restablecer la homeostasis y el equilibrio hidroelectrolítico, normalmente los síntomas agudos son reversibles y en los casos de toxicidad crónica, deben ser retirados en forma gradual bajo estricta supervisión médica..

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada tableta de FINASTERIDE MK® 1 mg contiene 1 mg de Finasteride USP, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

FINASTERIDE MK® 1 mg, Caja por 28 tabletas cubiertas. Reg. San. Nº INVIMA 2007 M-000756.

DESCRIPCION:

Se ha comprobado que dosis de 1mg de Finasteride al día tiene una acción antialopécica con estimulación del crecimiento del pelo, en el 30-35% de los pacientes tratados por períodos prolongados (más de 1 año).

Los estudios clínicos proporcionan evidencia directa de que el tratamiento con Finasteride promueve la conversión de los folículos del pelo a una fase de crecimiento activa. Los estudios también han demostrado que el tratamiento con Finasteride aumenta el crecimiento del pelo y previene su pérdida adicional en hombres con alopecia androgénica.

El Finasteride es un compuesto 4-azasteroide sintético, inhibidor específico de la enzima esteroide 5 α-reductasa, que convierte la testosterona en el potente andrógeno 5 α-dihidrotestosterona (DHT). Por otra parte, el Finasteride no tiene afinidad alguna por el receptor androgénico.

La biodisponibilidad oral no se afecta por los alimentos y es aproximadamente del 63%. El 90% del Finasteride circulante se une a las proteínas plasmáticas. La concentración plasmática máxima es de 37 ng/ml promedio, que se alcanza en 1 a 2 horas después de la dosis. El principal metabolito en la orina es el ácido monocarboxílico. La vida media terminal, en sujetos de 70 años y mayores, fue de aproximadamente 8 horas (rango: 6 a 15 horas), comparado con 6 horas en individuos con edades comprendidas entre 45 y 60 años. Entre 32% y 46% del medicamento se excreta en forma de metabolitos por la orina y entre 51% y 64% lo hace junto con las heces. No se requiere ningún ajuste en pacientes con insuficiencia renal.

INDICACIONES:

FINASTERIDE MK® 1 mg está indicado para el tratamiento en hombres de la alopecia androgénica (patrón masculino de pérdida del cabello); para incrementar el crecimiento del cabello y prevenir su pérdida adicional.

POSOLOGÍA:

La dosis sugerida es de 1 tableta al día. Se puede tomar con o sin alimentos. En general, es necesario tomarlo diariamente durante 3 meses o más para empezar a notar un aumento en la cantidad de cabello y/o para detener su pérdida. Se recomienda tomarlo continuamente para obtener el máximo beneficio. La suspensión del tratamiento conduce a la reversión del efecto del tratamiento al cabo de un año.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Está contraindicada en mujeres embarazadas o que puedan embarazarse. No está indicado para utilizarlo en mujeres o en niños. Hipersensibilidad a cualquier componente de este producto.

PRECAUCIONES:

Cuando se utilice Finasteride para tratar la alopecia androgénica en hombres de edad avanzada que además presentan Hiperplasia Prostática Benigna (HPB), se debe considerar que en esos pacientes las concentraciones de PSA están disminuidas en aproximadamente en un 50%.

POBLACIONES ESPECIALES:

• Adultos mayores: No se han realizado estudios con Finasteride en hombres de edad avanzada con alopecia androgénica. La tasa de eliminación del fármaco disminuye en los pacientes adultos mayores, pero no se requiere ningún tipo de ajuste posológico.

• Estudios en mujeres: Se demostró ausencia de eficacia en mujeres postmenopáusicas con alopecia que fueron tratadas con Finasteride. En las mujeres no se demostró ninguna mejoría en el recuento del cabello.

• Pacientes con insuficiencia hepática: No existen estudios en pacientes con insuficiencia hepática. El Finasteride se metaboliza extensamente en el hígado, por lo tanto se debe usar con precaución en estos pacientes. Pacientes pediátricos: El Finasteride no está indicado en niños.

EVENTOS ADVERSOS:

El Finasteride es generalmente bien tolerado. Usualmente los efectos colaterales han sido leves y pasajeros y no fue necesario suspender el tratamiento. En varios estudios clínicos se ha evaluado la seguridad de Finasteride en el manejo de la alopecia androgénica. Se suspendió el tratamiento por alguna reacción adversa clínica en el 1,7% de los hombres tratados con Finasteride. En esos estudios se reportaron las siguientes reacciones adversas relacionadas con el medicamento en >1%: Disminución de la líbido en un 1,8% y disfunción de la erección 1,3%. Además se reportó disminución del volumen de la eyaculación en el 0,8% de los pacientes tratados. Las siguientes experiencias adversas han sido reportadas adicionalmente: desórdenes en la eyaculación; sensibilidad y agrandamiento de las glándulas mamarias; reacciones de hipersensibilidad, incluyendo salpullido, prurito, urticaria, e hinchazón de los labios y la cara y dolor testicular.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No se han identificado interacciones farmacológicas de importancia clínica. El Finasteride no parece afectar el sistema enzimático de metabolismo de medicamentos relacionado con el citrocromo P-450. Los compuestos que han sido estudiados en el hombre en administración concomitante con Finasteride han incluido antipirina, digoxina, gliburida, propanolol, teofilina y warfarina y no se ha encontrado ninguna interacción.

Aunque no se han realizado estudios específicos de interacción farmacológica, en los estudios clínicos con Finasteride a dosis de 1 mg o más se utilizó concomitantemente con inhibidores de la ECA, acetaminofén, α-bloqueadores, benzodiacepinas, β-bloqueadores, bloqueadores de los canales del calcio, nitratos de acción cardiaca, diuréticos, antagonistas H2, inhibidores de la reductasa de la HMG-CoA, antiinflamatorios no esteroideos y quinolonas, sin indicios de interacciones adversas de importancia clínica.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría X. Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo fetal humano basado en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas. Debido a la propiedad de los inhibidores de la 5 α-reductasa de inhibir la conversión de la testosterona en DHT en algunos tejidos, estos medicamentos, incluyendo el Finasteride, pueden causar anormalidades de los órganos genitales externos de los fetos de sexo masculino si se administran a mujeres embarazadas. Las tabletas están recubiertas completamente para evitar el contacto con el ingrediente activo durante su uso normal, siempre y cuando estas no estén rotas o aplastadas. No se sabe si el Finasteride es excretado en la leche materna.

SOBREDOSIS:

En estudios clínicos, dosis únicas de Finasteride de hasta 400 mg y dosis múltiples de Finasteride de hasta 80 mg/día durante tres meses no produjeron reacciones adversas. Hasta que se obtenga mayor experiencia, no se puede recomendar ningún tratamiento específico para la sobredosis de Finasteride.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Las mujeres no deben manipular tabletas aplastadas o quebradas de Finasteride cuando estén o potencialmente puedan estar embarazadas.

Cada 100g de HIDROCORTISONA 1% MK® Crema contiene Acetato de Hidrocortisona, equivalente a Hidrocortisona 1 g, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

HIDROCORTISONA 1% MK® Crema en tubo colapsable x 15 g. Reg. San. No INVIMA 2010M-0010425.

DESCRIPCION:

La Hidrocortisona es un corticosteroide tópico que comparte las propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras, propias de este tipo de sustancias.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Hidrocortisona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Hidrocortisona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

INDICACIONES:

HIDROCORTISONA 1% MK® Crema está indicada para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruríticas de las dermatitis corticosensibles, como psoriasis, dermatitis de contacto, dermatitis atópica y dermatitis seborreica.

POSOLOGÍA:

Aplicar una capa fina de HIDROCORTISONA 1% MK® sobre la piel de las áreas afectadas, una vez al día o según criterio del médico. Se recomienda no usar vendaje oclusivo o cubrir el área afectada, a menos que sea bajo indicación médica.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento. Lesiones tuberculosas, micóticas o virales de la piel.

PRECAUCIONES:

Evítese la aplicación en áreas extensas, especialmente en lactantes y niños. La Hidrocortisona debe ser aplicada con precaución en la cara o áreas intertriginosas (axila, ingle), porque dichas áreas son más susceptibles a presentar cambios atróficos. En caso de una infección, se debe iniciar el uso de un antibacteriano o antimicótico indicado y suspender la Hidrocortisona. Con la aplicación tópica de corticosteroides se pueden presentar cualquiera de los efectos secundarios reportados con la administración sistémica, incluyendo la supresión adrenal especialmente en lactantes y niños, la alteración en su crecimiento y desarrollo. Por ello, en este grupo, la aplicación de Hidrocortisona debe limitarse a la menor cantidad y tiempo compatible con un régimen terapéutico eficaz y bajo estricta supervisión médica. No utilizar en pacientes con lesiones tuberculosas de la piel, micosis cutáneas e infecciones virales cutáneas o sistémicas.

EVENTOS ADVERSOS:

Son de rara incidencia y de intensidad leve a moderada. Se pueden presentar: signos de atrofia cutánea, irritación, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, infección secundaria, estrías y miliaria. Al igual que con otros corticosteroides tópicos, no debe utilizarse en el tratamiento de acné, rosácea o dermatitis perioral.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C. Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. No se conoce sí los corticosteroides tópicos se excretan por la leche materna.

SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosis aguda consiste en terapia sintomática y medidas de soporte. Para la sobredosis crónica en casos de enfermedad severa que requiera terapia continuada con esteroides, la dosis del corticosteroide puede ser reducida solo temporalmente, o se puede introducir el tratamiento interdiario.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada gramo de MOMETASONA FUROATO MK® Crema al 0,1% contiene 1 mg de Furoato de Mometasona, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

MOMETASONA FUROATO MK® en tubo colapsable x 15 g. Registro Sanitario INVIMA 2010M-0010439.

DESCRIPCION:

El Furoato de Mometasona es un corticosteroide sintético no fluorinado con potente actividad antiinflamatoria, antiprurítica y vasoconstrictora, el cual se emplea en diferentes dermatosis corticosusceptibles.

Posterior a la aplicación tópica de los corticosteroides estos producen un efecto antiinflamatorio, antipruritico y vasoconstrictor, la actividad resulta al menos en parte por la unión al receptor esteroideo. Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Furoato de Mometasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular el Furoato de Mometasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

INDICACIONES:

MOMETASONA FUROATO MK® está indicada como terapia corticosteroide cutánea. MOMETASONA FUROATO MK® se desempeña como un antiinflamatorio, antialérgico y antipruriginoso y de acción local, que está indicado en el tratamiento de las dermatosis y dermatitis corticosusceptibles.

POSOLOGÍA:

Se debe aplicar una capa fina de la preparación sobre la piel en las áreas afectadas, una vez al día o según criterio médico. Se recomienda no usar vendaje oclusivo o cubrir el área afectada a menos que sea bajo indicación médica.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad aL Furoato de Mometasona o a cualquiera de los componentes y a otros corticosteroides. También está contraindicado en el embarazo y la lactancia. Debe evitarse la aplicación en áreas extensas especialmente en lactantes y niños.

PRECAUCIONES:

El Furoato de Mometasona no debe ser aplicado en la cara o áreas intertriginosas (axila, ingle) porque son mas susceptibles a presentar cambios atróficos. Se puede presentar irritación o sensibilización con el uso del Furoato de Mometasona, en esta situación se debe suspender el producto e iniciar el tratamiento adecuado. En caso de una infección, debe iniciar el uso de un antibiótico o antimicótico indicado, sí no se presenta una respuesta favorable rápidamente, el corticosteroide debe suspenderse hasta que la infección se haya controlado satisfactoriamente. Se puede presentar absorción sistémica de los corticosteroides tópicos con la aplicación en áreas extensas y/o con técnicas oclusivas y/o con el uso a largo plazo especialmente en lactantes y niños. Con la aplicación tópica de corticosteroides se pueden presentar cualquiera de los efectos secundarios reportados con la administración sistémica incluyendo la supresión adrenal especialmente en lactantes y niños y la alteración en su crecimiento y desarrollo, por ello en este grupo debe limitarse a la menor cantidad y tiempo compatible con un régimen terapéutico eficaz y bajo estricta supervisión médica, se sugiere utilizarlo en pacientes mayores de 2 años o según indicación médica. No utilizar en pacientes con lesiones tuberculosas, micóticas, virales cutáneas o sistémicas.

EVENTOS ADVERSOS:

Al parecer el Furoato de Mometasona no ocasiona supresión substancial del eje Hipotálamo-Hipófisis-Adrenal con la aplicación tópica a las dosis usuales. Los eventos adversos son de rara incidencia y de intensidad leve a moderada. Se pueden presentar: parestesias, prurito, signos de atrofia cutánea, otros eventos adversos locales informados con menor frecuencia con el uso de otros corticosteroides tópicos son: irritación, hipertricosis, hipopigmentación, dermatitis perioral, dermatitis alérgica por contacto, maceración de la piel, infección secundaria, estrías y miliaria. Al igual que otros corticosteroides tópicos, no debe utilizarse en el tratamiento de acné, rosácea o dermatitis perioral.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: El Furoato de Mometasona se metaboliza principalmente por el citocromo P-450 3A4, por lo tanto es de esperarse que inhibidores de esta enzima aumenten las concentraciones plasmáticas del Furoato de Mometasona.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C. Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. No se conoce con exactitud sí los corticosteroides tópicos se distribuyen en la leche materna pero esto si ocurre con los corticosteroides sistémicos, en cantidades que probablemente no tienen efectos deletéreos para el lactante. El médico de acuerdo a su evaluación del riesgo beneficio para la madre y el lactante debe tomar la decisión de continuar la lactancia o suspender el fármaco.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada 100 ml de Solución de RIFAMICINA MK® contiene Rifamicina sódica equivalente a 1 g de Rifamicina, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

RIFAMICINA MK®, Frasco atomizador con 20 ml de solución al 1%. Reg. San. Nº INVIMA 2004 M-0003480.

DESCRIPCION:

La RIFAMICINA MK® hace parte del grupo de las ansamicinas, compuestos con una alta efectividad contra las micobacterias, fueron aisladas a partir de una cepa de Streptomyces mediterranei.

La actividad biológica de la Rifamicina se basa en la inhibición de la síntesis de ARN dependiente de ADN, la cual se debe a la alta afinidad de estas por la ARN polimerasa de las células procariotes. Los datos obtenidos mediante la cristalización de la unión del fármaco con la ARN polimerasa, indican que la Rifamicina bloquea la síntesis de la cadena de ARN, provocando fuertes conflictos con los enlaces estéricos del oligonucleótido en crecimiento.

INDICACIONES:

Coadyuvante en el tratamiento de infecciones cutáneas causadas por gérmenes sensibles a la Rifamicina.

POSOLOGÍA:

Se recomienda realizar entre tres y cuatro aplicaciones diarias, en cantidad suficiente para cubrir las lesiones externas (heridas, úlceras, forúnculos o quemaduras). También puede ser utilizado para la preparación de compresas. El medicamento debe renovarse una vez al día o cada tercer día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a la Rifamicina o a cualquiera de los componentes. El uso tópico prolongado puede causar sensibilización. Ictericia. Contiene dentro de sus excipientes metabisulfito de sodio, que puede causar reacciones de hipersensibilidad especialmente en pacientes con asma.

PRECAUCIONES:

Esta sustancia puede causar reacciones alérgicas y ataques de asma severos en individuos sensibles, particularmente con diagnóstico de asma. Una vez abierto el envase, la solución de uso local puede oscurecerse, pero este cambio no altera la actividad. Como sucede con otros antibióticos, el uso prolongado de la Rifamicina puede causar sobrecrecimiento de organismos susceptibles (especialmente estafilococos). Es esencial la evaluación periódica del paciente. En caso de presentarse superinfección, interrumpir inmediatamente el tratamiento e iniciar las medidas terapéuticas adecuadas. El uso prolongado puede producir sensibilización. Evitar su aplicación sobre grandes áreas, en la zona cercana a la parte interna de la oreja o el contacto con el tejido nervioso. En infecciones por estreptococo betahemolítico debe comprobarse la desaparición completa de los gérmenes para evitar complicaciones. La administración de Rifamicina debe restringirse a un período limitado y, si es posible, el tratamiento debe efectuarse con dosis bajas y alternarlo con otros fármacos. En casos de infecciones las cuales no responden con buenos resultados después de un tiempo razonable, el esquema de tratamiento debe ser revalorado. Debe ser usado con precaución en pacientes con ictericia.

EVENTOS ADVERSOS:

En el sitio de aplicación son raras. Hay reportes de casos excepcionales de reacciones de hipersensibilidad sistémica severa incluyendo shock o reacciones anafilácticas, después de la aplicación tópica en lesiones cutáneas continuas o en otras regiones del cuerpo. Puede producir coloración rojiza de los tejidos corporales y/o fluidos como piel, dientes, lengua, orina, heces, saliva, esputo, lágrimas, sudor y fluido cerebrospinal. Los lentes de contacto, dientes o dentaduras pueden llegar a teñirse permanentemente.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Durante el curso de la terapia tópica con Rifamicina se ha observado interacción con ciclosporina.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada tableta cubierta de ALBENDAZOL MK® contiene 200 mg de Albendazol.

• Cada 100 mL de ALBENDAZOL MK® suspensión, contiene 2 g de Albendazol.

PRESENTACIONES:

ALBENDAZOL MK®, Caja por 10 tabletas de 400 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2010 M-012141-R2.

ALBENDAZOL MK®, Frasco por 400 mg/20 mL. Reg. San. Nº INVIMA 2010 M-012200-R2.

DESCRIPCION:

El Albendazol es un antihelmíntico de amplio espectro derivado del benzimidazol, indicado en una variedad de infestaciones causadas por parásitos.

El ALBENDAZOL MK® actúa uniéndose a un sitio específico de la tubulina del parásito, inhibiendo así la polimerización de los microtúbulos, lo que causa alteraciones degenerativas en las células del tegumento y del intestino, que impiden el trafico normal de glucosa. Además, interfiere en la fumarato-reductasa que es una enzima específica de las mitocondrias de los parásitos, lo cual disminuye aún más el transporte de glucosa, especialmente en un ambiente bajo de NADH.

INDICACIONES:

El ALBENDAZOL MK® está indicado en infestaciones por estrongiloidiasis, mixtas por ascaris, oxiuros, tricocéfalos, anquilostomas y Necator americanus, teniasis y cisticercosis.

POSOLOGÍA:

Mayores de 2 años y adultos: 20 mL de suspensión (400 mg) ó 2 tabletas de 200 mg (400 mg), en 1 sola toma. En estrongiloidiasis, se deben emplear 400 mg en 1 sola toma por 3 días consecutivos. No es necesario el ayuno ni el uso de purgantes.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

El Albendazol es teratogénico y embriotóxico en algunas especies animales, por esta razón no deberá administrarse durante el embarazo y a pacientes con posibilidad de embarazo. No administrar a niños menores de dos (2) años de edad.

PRECAUCIONES:

La destrucción de los cisticercos en la cisticercosis cerebral y la posterior liberación de componentes tisulares de los parásitos, por las altas dosis de Albendazol, pueden ocasionar fenómenos convulsivos.

EVENTOS ADVERSOS:

• En pacientes recibiendo tratamiento con Albendazol han sido reportados los siguientes eventos adversos: dolor abdominal, náuseas, vómito, constipación, boca seca, cefalea, mareo, vértigo y fiebre. Durante el tratamiento de la enfermedad hidatídica se han reportado aumentos en el nivel de las enzimas hepáticas. Asimismo, durante el tratamiento de la neurocisticercosis se han reportado casos de elevación de la presión intracraneal.

• Otras reacciones adversas relacionadas al uso de Albendazol incluyen: Casos raros de granulocitopenia, pancitopenia, agranulocitosis o trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia, erupción y urticaria, reacciones alérgicas, insuficiencia renal aguda, pérdida de la visión (si el cisticerco se encuentra localizado cerca del nervio óptico) y alteraciones retinianas.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La cimetidina y la dexametasona aumentan las concentraciones de Sulfóxido de Albendazol en la bilis y en el fluido quístico. El ritonavir y el praziquantel ocasionan aumento de las concentraciones séricas del Albendazol. Aunque se ha demostrado que dosis únicas de Albendazol no inhiben el metabolismo de la teofilina, se sabe que induce al citocromo P-450 1A en los hepatocitos humanos. Por lo tanto, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de la teofilina durante y después del tratamiento con Albendazol, ya que estas podrían aumentar. Los alimentos grasos aumentan la biodisponibilidad del Albendazol.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. Se ha demostrado que el Albendazol es teratogénico (causa embriotoxicidad y malformaciones óseas) en ratas y ratones preñados. No se conoce si el Albendazol se excreta en la leche materna, por tanto debe evitarse su uso durante este periodo de tiempo o valorar la relación riesgo beneficio.

SOBREDOSIS:

Se ha reportado una sobredosis con Albendazol en un paciente que ingirió por lo menos 16 gramos durante 12 horas. No se reportaron efectos adversos. En caso de una sobredosis se recomiendan la terapia sintomática y las medidas generales de soporte.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada 100 mL de BENZOATO DE BENCILO MK® contiene 30 mL de Benzoato de Bencilo (solución tópica al 30%).

PRESENTACIONES:

BENZOATO DE BENCILO MK®, Frasco por 120 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-004817 R2.

DESCRIPCION:

El Benzoato de Bencilo es un medicamento usado para tratar la pediculosis y la escabiosis en humanos.

El Benzoato de Bencilo actúa al ser absorbido por los ectoparásitos Acarus scabiei y Pediculus humanus capitis, al parecer estos mueren por acción directa del fármaco sobre su sistema nervioso central.

INDICACIONES:

Escabicida, pediculicida.

POSOLOGÍA:

Lavar cuidadosamente con agua y jabón las áreas afectadas, secar bien y aplicar el producto dejándolo actuar por 24 horas, al cabo de las cuales se hará nuevamente limpieza minuciosa con agua y jabón. Repetir durante 3 días seguidos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento. Evítese el contacto con los ojos.

PRECAUCIONES:

Evítese el contacto con las mucosas. Utilizar sólo bajo recomendación médica en menores de dos años y en embarazo. Exclusivamente para uso externo.

EVENTOS ADVERSOS:

Excepcionalmente puede producir irritación y enrojecimiento de la piel.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No se han reportado.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este periodo.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. Producto para uso externo.

Cada ml (30 gotas) de IVERMECTINA MK® contiene 6 mg de Ivermectina, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

IVERMECTINA MK® Caja con un frasco de 5 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2007 M-0007600.

DESCRIPCION:

La Ivermectina es una lactona macrocíclica semisintética, que pertenece al grupo de las avermectinas, fármacos que fueron aislados del actinomiceto Streptomyces avermitilis. Tiene acción antiparasitaria tanto en animales como en humanos.

El mecanismo de acción de la clase de las avermectinas consiste en provocar la inmovilización de los parásitos induciendo una parálisis tónica de la musculatura. Inicialmente se creía que los efectos de estos compuestos afectaban la modulación de la neurotransmisión por el ácido gamaaminobutírico (GABA), pero posteriormente otros trabajos realizados con nemátodos silvestres, se llegó a la conclusión que la parálisis es mediada por la< potencialización y/o activación directa de los canales de cloro sensibles a la evermectina, controlados por el glutamato.

Estos canales estan presentes sólo en los nervios y células musculares de los invertebrados y una vez potencializados permiten un aumento de la permeabilidad de la membrana celular a los iones de cloro, con hiperpolarización de los nervios ó células musculares, resultando en parálisis y en la muerte del parásito. Los canales de cloro controlados por el glutamato prevalentemente sirven como lugares de acción de la Ivermectina también en insectos y crustáceos. La falta de receptores con alta afinidad para las avermectinas en céstodos y tremátodos pueden explicar por que estos helmintos no son sensibles a la Ivermectina.

INDICACIONES:

IVERMECTINA MK® está indicada en la oncocercosis, la filariasis linfática y en el tratamiento alternativo de la estrongiloidiasis, la escabiosis y la pediculosis.

POSOLOGÍA:

En general la dosis es de 150-200 µg /kg de peso (1 gota/kg) en una dosis única.

• Oncocercosis: 150 a 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) en dosis única. Se repite el esquema al trimestre o al año, según el cuadro clínico y la evolución del paciente.

• Estrongiloidiasis: 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) en dosis única. Se repite la dosis a las dos semanas, según cuadro clínico y evolución del paciente.

• Pediculosis: 150 a 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) en dosis única. Escabiosis: 200 µg/kg de peso (1 gota/kg) en dosis única. Se repite una segunda dosis dos semanas después de la primera dosis, si persiste la infestación.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentes. Está contraindicada en el embarazo y en la lactancia. Su seguridad no ha sido probada en niños menores de 5 años. También está contraindicada en meningitis y enfermedad del sueño.

PRECAUCIONES:

En los pacientes con microfilariasis, pueden presentarse reacciones cutáneas, oftalmológicas o sistémicas debido a la reacción alérgica que ocurre tras la muerte de las microfilarias (reacción de Mazzotti), en donde aparece durante los primeros 4 días postratamiento artralgias, sinovitis, adenomegalia (axilar, cervical, inguinal), prurito, edema, urticaria y fiebre. Estos fenómenos pueden confundirse o agregarse a reacciones de hipersensibilidad hacia el fármaco, por lo que se debe observar la aparición de estos síntomas, para tomar las medidas de sostén pertinentes.

EVENTOS ADVERSOS:

Muy ocasionalmente se ha reportado hipotensión, dolor abdominal, vómito, náuseas, cefalea, somnolencia, artralgias, dolor óseo, disnea, visión borrosa, rash y prurito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No se han reportado a la fecha.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta cubierta de NITAZOXANIDA MK® contiene 500 mg de Nitazoxanida, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

NITAZOXANIDA MK®, Caja por 6 tabletas cubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº. INVIMA 2010 M-0011617.

DESCRIPCION:

NITAZOXANIDA MK® es un antiparásitario, derivado sintético de la sialicamida, es usado usualmente en el tratamiento de infestaciones por nematodos y protozoos; está indicada para el tratamiento de la diarrea causada por Giardia lamblia y Cryptosporidium parvum. Recientemente hay un gran interés en el uso de la Nitazoxanida, para tratar infecciones virales; ensayos in vitro, han demostrado que la Nitazoxanida puede inhibir la replicación de numerosos virus.

La actividad antiprotozooaria de Nitazoxanida, es debida a la interferencia con la piruvato ferredoxina oxidorreductasa (PFOR). En los parásitos la reacción de transferencia de electrones dependiente de esta enzima, es esencial para el metabolismo energético anaeróbico. Se ha demostrado que la enzima PFOR en la Giardia lamblia, reduce directamente a la Nitazoxanida, mediante la transferencia de electrones en ausencia de ferredoxina, quedando inhabilitada para el funcionamiento normal del parásito. La secuencia de ADN de la enzima PFOR del Cryptosporidium parvum parece ser similar a la de Giardia lamblia, lo que sugiere que el fármaco comparte el mismo mecanismo de acción. La interferencia con la reacción de transferencia de electrones en la enzima PFOR parece no ser la única vía por la que exhibe su actividad antiprotozoaria la Nitazoxanida.

• Absorción: Tras la administración oral de la Nitazoxanida, las concentraciones plasmáticas máximas de los metabolitos activos y del glucurónido de tizoxanida se observaron a las 4 horas. La biodisponibilidad de la Nitazoxanida es de aproximadamente un 70%. No es posible detectar fracciones intactas de Nitazoxanida en plasma. Al ser administrada concomitantemente con alimentos el AUC de sus metabolitos activos, tizoxanida glucurónido y tizoxanida se aumenta en un 45-50% y la concentración plasmática máxima en un 10%.

• Distribución: En el plasma, la Nitazoxanida alcanza concentraciones de 3 mcg/ml y su metabolito activo tizoxanida, se une a las proteínas plasmáticas en una proporción mayor al 99,9%.

• Metabolismo: Tras la administración oral en humanos, la Nitazoxanida se hidroliza rápidamente a un metabolito activo, tizoxanida (desacetil-nitazoxanida). Este a continuación, es sometido a reacciones de conjugación, principalmente por glucuronidación. Los estudios de metabolismo in vitro han demostrado que tizoxanida no tiene ningún efecto inhibitorio significativo sobre las enzimas del citocromo P450.

• Eliminación: El metabolito activo la tizoxanida se excreta en la orina, la bilis las heces. El glucurónido tizoxanida se excreta en la orina y la bilis. Aproximadamente dos tercios de la dosis oral de la Nitazoxanida se excretan en las heces y un tercio en la orina.

INDICACIONES:

La NITAZOXANIDA MK® está indicada para el tratamiento de la diarrea producida por Cryptosporidium parvum y Giardia lamblia.

POSOLOGÍA:

La dosis de NITAZOXANIDA MK® en el tratamiento de la diarrea por Cryptosporidium parvum y Giardia lamblia, es de una tableta de 500 mg cada 12 horas, por 3 días.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, embarazo y lactancia, niños menores de un año de edad. Puede producir náuseas algunas veces acompañadas de cefalea y anorexia y ocasionalmente vómito, malestar epigástrico inespecífico y dolor abdominal tipo cólico.

PRECAUCIONES:

La farmacocinética de la Nitazoxanida en individuos con alteraciones de la función renal o hepática no ha sido estudiada, por lo tanto la Nitazoxanida se debe administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática y biliar y en pacientes con disfunción renal.

EVENTOS ADVERSOS:

• Durante la terapia se han observado: Dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómito, cefalea. En estudios clínicos controlados con placebo, utilizando la dosis recomendada, las tasas de ocurrencia de estos hechos no difirieron significativamente de los del placebo.

• Con una incidencia menor al 1% se presentaron: Anorexia, flatulencia, aumento del apetito, “agrandamiento” de las glándulas salivales, fiebre, infección, malestar general, aumento de la creatinina, prurito, diaforesis, decoloración del iris (amarillo pálido), rinitis, mareo y decoloración de la orina.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La administración de Nitazoxanida, en la presentación de tabletas, con alimentos aumenta el área bajo la curva (AUC) del glucurónido de tizoxanida y de tizoxanida en el plasma de casi dos veces y la concentración plasmática máxima (Cmáx) en casi un 50%. La administración de la suspensión de Nitazoxanida oral con alimentos aumenta la AUC del glucurónido de tizoxanida y de tizoxanida en alrededor de 45% a 50% y la Cmáx del menos del 10%. El metabolito activo tizoxanida se une a las proteínas plasmáticas (> 99,9%). Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se administra simultáneamente con otros fármacos que se unan a estas y tengan índice terapéutico estrecho (por ejemplo, la warfarina), debido a que se puede presentar competencia por los sitios de unión. Los estudios de metabolismo in vitro, han demostrado que la tizoxanida no tiene ningún efecto inhibitorio significativo sobre las enzimas del citocromo P450. Aunque no hay estudios sobre interacciones entre medicamentos que se hallan realizado en estudios in vivo, es de esperar que ninguna interacción significativa se produzca cuando la Nitazoxanida sea administrada simultáneamente con fármacos que se metabolicen o inhiban las enzimas del citocromo P450.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

SOBREDOSIS:

No hay mayor información acerca de la toxicidad en humanos de la Nitazoxanida. Dosis orales únicas de hasta 4 g de Nitazoxanida se han administrado a voluntarios adultos sanos sin encontrar eventos adversos significativos. En caso de sobredosis, el lavado gástrico puede ser apropiado si se realiza poco tiempo después de la administración oral. Los pacientes deben ser observados cuidadosamente y recibir un tratamiento sintomático y de soporte.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada ampolla de 1 ml de BETAMETASONA MK® 4 mg/1 ml contiene Fosfato Sódico de Betametasona equivalente a Betametasona base 4 mg; excipientes, c.s.

• Cada ampolla de 2 ml de BETAMETASONA MK® 8 mg/2 ml contiene Fosfato Sódico de Betametasona, equivalente a Betametasona base 8 mg; excipientes, c.s

PRESENTACIONES:

BETAMETASONA MK® 4 mg/1 ml, Caja por una ampolla de 1 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-0007719.

BETAMETASONA MK® 8 mg/2 ml, Caja por una ampolla de 2 ml. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-0007744.

DESCRIPCION:

La Betametasona inyectable es un corticosteroide que se utiliza en aquellas situaciones donde se requiere un corticoide de acción rápida y potente, como en los estados alérgicos, en insuficiencia adrenal y en afecciones inflamatorias no infecciosas. La Betametasona posee potente efecto antiinflamatorio, antirreumático y antialérgico. La Betametasona presenta actividad elevada de tipo glucocorticosteroide y baja actividad mineralocorticoide.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Betametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Betametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

INDICACIONES:

BETAMETASONA MK® está indicado en el tratamiento de múltiples enfermedades endocrinas, osteomusculares, dermatológicas, del colágeno o autoinmunes, alérgicas, respiratorias, hematológicas y de otros tipos con respuesta al tratamiento corticosteroide.

POSOLOGÍA:

• La posología de BETAMETASONA MK® 4 mg/1 ml y BETAMETASONA MK® 8 mg/2 ml debe ser individualizada de acuerdo con cada patología y al criterio médico. En casos de urgencia se deben utilizar una o dos ampollas por vía endovenosa lenta y repetir cada 4 horas.

• BETAMETASONA MK® puede ser administrada por vía intravascular, intraarticular, intralesional y en tejidos blandos

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. En pacientes con infecciones micóticas sistémicas. Precauciones (advertencias): Los corticosteroides deben usarse con precaución en pacientes con púrpura trombocitopénica idiopática, en psicosis o antecedentes de las mismas, insuficiencia cardiaca congestiva y/o renal, en diabetes mellitus, hipertensión arterial, osteoporosis, tuberculosis, úlcera péptica, lactancia y embarazo.

PRECAUCIONES:

Debido a que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependen de la dosis y la duración del tratamiento, una decisión de riesgo y beneficio se debe hacer para cada caso particular, en cuanto a la dosis y duración del tratamiento y si la terapia debe ser diaria o intermitente. El tratamiento con Betametasona debe iniciarse con la menor dosis posible que obtenga el efecto esperado y disminuir paulatinamente la dosis administrada. El retiro de la terapia con corticoides debe ser gradual, se debe advertir al paciente que no debe abandonar el tratamiento, ni abandonarlo de manera súbita. Debe tenerse especial precaución al ser administrado a pacientes con úlcera péptica, insuficiencia renal, trombocitopenia y púrpura idiopática. Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con corticoides, se ha reportado retención de sodio, baja del potasio, alcalosis hipocaliémica, ICC, retención de líquidos. Debilidad muscular, miopatía, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, ruptura de tendones. Úlcera péptica sangrante, pancreatitis, distensión abdominal, hipo. Atrofia cutánea, alteración en la cicatrización, urticaria. Convulsiones, pseudotumor cerebral, cefalea. Retardo del crecimiento fetal, o en la niñez falta de respuesta adrenocortical, reducción a la tolerancia a los carbohidratos. Catarata subcapsular posterior, glaucoma. Euforia, manifestaciones psiquiátricas psicóticas, depresión e insomnio.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Cuando se administra simultáneamente con fenitoína, rifampicina y efedrina se pueden reducir los efectos terapéuticos de los corticoides, debido a que estos acentúan el metabolismo de los corticoides. El uso simultáneo con anticoagulantes coumarínicos puede aumentar o reducir los efectos anticoagulantes, haciéndose necesario ajustar la dosis de estos. De igual manera sucede al utilizar hipoglucemiantes orales y esteroides, por lo cual se deben monitorear los niveles de glucemia y realizar los ajustes necesarios. Durante la terapia con corticoides no se debe consumir alcohol, porque se incrementa el riesgo de úlcera péptica. El uso con inhibidores del factor de necrosis tumoral como adalimumab, infliximab, certolizumab, natalizumab y con otros agentes inmunosupresores como leflunomida, puede generar inmunosupresión severa y aumentar el riesgo de infecciones. Administrar de manera simultanea quinolonas, ácido nalidíxico y azitromicina y corticoides, puede incrementar el riesgo de ruptura del tendón de Aquiles. La administración conjunta con bupropión, aumenta el riesgo de presentar episodios convulsivos. Al administrar conjuntamente corticoides con talidomida, se aumenta el riesgo de presentar episodios de tromboembolismo y trombosis venosa profunda. El mifepristone y los corticoides se antagonizan mutuamente, por lo cual puede existir falla terapéutica con su administración concomitante. Los efectos oculotóxicos de la vigabatrina, se pueden aumentar con el uso concomitante de corticoides.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales (Ver Contraindicaciones).

SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosis aguda es mediante terapia sintomática y medidas de soporte. Para la sobredosis crónica, en caso de enfermedad severa que requiera terapia continua con esteroides, la dosis del corticosteroide puede ser reducida solo temporalmente, en forma gradual o se puede iniciar tratamiento interdiario.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. No exponer a la luz solar. Agítese bien antes de usar.

Cada ampolla de BETAMETASONA MK® 7 mg/1 ml, contiene Fosfato Sódico de Betametasona equivalente a 2 mg de Betametasona y Dipropionato de Betametasona, equivalente a 5 mg de Betametasona, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

BETAMETASONA MK® 7 mg/1 ml, Suspensión inyectable, caja por 1 ampolla. Reg. San. Nº INVIMA 2003 M-0002852.

DESCRIPCION:

BETAMETASONA MK® 7 mg/1 ml inyectable es una combinación de esteres de Betametasona que asocia el efecto inmediato del Fosfato Sódico de Betametasona y la acción sostenida del Dipropionato de Betametasona.

La Betametasona posee un potente efecto antiinflamatorio, antirreumático y antialérgico. La Betametasona presenta actividad elevada de tipo glucocorticoide y baja actividad mineralocorticoide.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Betametasona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Betametasona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

INDICACIONES:

Tratamiento local y sistémico de los trastornos agudos y crónicos que responden a la corticoterapia: trastornos musculoesqueléticos y de tejidos blandos, trastornos alérgicos, trastornos dermatológicos. Enfermedad del colágeno.

POSOLOGÍA:

BETAMETASONA MK® 7 mg/1 ml, es para administración intramuscular, intraarticular, periarticular, intrabursal, intradérmica e intralesional y su posología debe ser individualizada de acuerdo con la patología y al criterio médico.

• Administración para efecto sistémico: El manejo se inicia con 1 a 2 ml en la mayoría de los trastornos, dosis que se repite según sea necesario cada tres a cuatro semanas. La administración se hace por medio de inyección intramuscular glútea profunda.

• Administración para efecto local: Si es necesario se puede asociar un anestésico tipo lidocaína al 1% o procaína clorhidrato al 1 ó 2% y la mezcla se debe hacer en la jeringa, los anestésicos no deben contener parabenos, la dosis en trastornos articulares puede variar entre 0,25 ml hasta 1 y 2 ml. Administración intralesional: Se sugiere una dosis de 0,2 ml/cm3 no excediendo de 1 ml semana, para estas aplicaciones utilizar una jeringa de insulina y aguja calibre 26.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Infecciones micóticas sistémicas. Osteoporosis grave. Psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave, hipertensión arterial. Tuberculosis activa a menos que se utilicen fármacos quimioterapéuticos. Este medicamento no debe ser administrado por via intravenosa.

PRECAUCIONES:

Debido a que las complicaciones del tratamiento con glucocorticoides dependen de la dosis y la duración del tratamiento, una decisión de riesgo y beneficio se debe hacer para cada caso particular, en cuanto a la dosis y duración del tratamiento y si la terapia debe ser diaria o intermitente. El tratamiento con Betametasona debe iniciarse con la menor dosis posible que obtenga el efecto esperado y disminuir paulatinamente la dosis administrada. El retiro de la terapia con corticoides debe ser gradual, se debe advertir al paciente que no debe abandonar el tratamiento, ni abandonarlo de manera subita. Debe tenerse especial precaución al ser administrado a pacientes con úlcera péptica, insuficiencia renal, trombocitopenia y púrpura idiopática. Contiene alcohol bencílico, por lo que no debe usarse en lactantes y/o niños prematuros.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con corticoides, se ha reportado retención de sodio, baja del potasio, alcalosis hipocaliémica, ICC, retención de líquidos. Debilidad muscular, miopatía, osteoporosis, fracturas vertebrales por compresión, ruptura de tendones. Úlcera péptica sangrante, pancreatitis, distensión abdominal, hipo. Atrofia cutánea, alteración en la cicatrización, urticaria. Convulsiones, pseudotumor cerebral, cefalea. Retardo del crecimiento fetal, o en la niñez falta de respuesta adrenocortical, reducción a la tolerancia a los carbohidratos. Catarata subcápsular posterior, glaucoma. Euforia, manifestaciones psiquiátricas psicóticas, depresión e insomnio.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Cuando se administra simultáneamente con fenitoína, rifampicina y efedrina se pueden reducir los efectos terapéuticos de los corticoides, debido a que estos acentúan el metabolismo de los corticoides. El uso simultáneo con anticoagulantes coumarínicos puede aumentar o reducir los efectos anticoagulantes, haciéndose necesario ajustar la dosis de estos. De igual manera sucede al utilizar hipoglucemiantes orales y esteroides, por lo cual se deben monitorear los niveles de glucemia y realizar los ajustes necesarios. Durante la terapia con corticoides no se debe consumir alcohol, porque se incrementa el riesgo de úlcera péptica. El uso con inhibidores del factor de necrosis tumoral como adalimumab, infliximab, certolizumab, natalizumab y con otros agentes inmunosupresores como leflunomida, puede generar inmunosupresión severa y aumentar el riesgo de infecciones. Administrar de manera simultanea quinolonas, ácido nalidíxico y azitromicina y corticoides, puede incrementar el riesgo de ruptura del tendón de Aquiles. La administración simultánea con bupropión, aumenta el riesgo de presentar episodios convulsivos. Al administrar conjuntamente corticoides con talidomida, se aumenta el riesgo de presentar episodios de tromboembolismo y trombosis venosa profunda. El mifepristone y los corticoides se antagonizan mutuamente, por lo cual puede existir falla terapéutica con su administración concomitante. Los efectos oculotóxicos de la vigabatrina, se pueden aumentar con el uso concomitante de corticoides.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

El tratamiento de la sobredosis aguda es mediante terapia sintomática y medidas de soporte. Para la sobredosis crónica, en caso de enfermedad severa que requiera terapia continua con esteroides, la dosis del corticosteroide puede ser reducida solo temporalmente o progresivamente.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad. No exponer a la luz solar. Agítese bien antes de usar.

• Cada Tableta de DEFLAZACORT MK® 6 mg, contiene 6mg de Deflazacort.

• Cada Tableta de DEFLAZACORT MK® 30 mg, contiene 30 mg de Deflazacort.

PRESENTACIONES:

DEFLAZACORT MK® 6 mg, Caja por 10 tabletas de 6 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2003 M-0002291.

DEFLAZACORT MK® 30 mg, Caja por 10 tabletas de 30 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2003 M-0002607.

DESCRIPCION:

Es un glucocorticoide derivado de la Prednisolona con una potencia antiinflamatoria equivalente a 5 mg de prednisona o prednisolona. Es un glucocorticoide de síntesis que, conservando las propiedades antiinflamatorias de la prednisona, se diferencia de esta en que se acompaña de menos efectos mineralocorticoides y sobre el metabolismo de los carbohidratos.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Deflazacort interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular el Deflazacort reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas..

INDICACIONES:

Terapia corticosteroide sistémica. DEFLAZACORT MK® está indicado en el manejo de enfermedades endocrinas, osteomusculares, reumáticas, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftalmológicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas y de otros sistemas con respuesta conocida a la terapia corticosteroide.

POSOLOGÍA:

Dependiendo de la severidad del cuadro se recomienda en los adultos utilizar la mínima dosis terapéutica, individualizándola en cada paciente, aunque en casos graves con compromiso de la vida se pueden requerir dosis altas. Se recomienda iniciar con dosis únicas diarias hasta de 120 mg. Generalmente la dosis de mantenimiento es de 18 mg, 1 vez al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Embarazo y lactancia, infecciones micóticas sistémicas, úlcera péptica, osteoporosis grave, psicosis o antecedentes de las mismas. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave, diabetes mellitus, hipertensión arterial, tuberculosis activa a menos que se utilicen medicamentos quimioterápicos.

PRECAUCIONES:

Pacientes en tratamiento sometidos a un estrés no habitual pueden requerir una dosis mayor antes, durante y después de la condición estresante. Los corticoides pueden enmascarar signos de infección o desencadenar nuevas infecciones durante su uso. Pacientes con infecciones activas (virales, bacterianas o micóticas) deben ser estrechamente monitoreados. La varicela puede ser fatal en pacientes inmunodeprimidos. Pacientes en tratamiento con Deflazacort o que recibieron Deflazacort u otros corticosteroides en los últimos tres meses anteriores deben ser aconsejados de evitar el contacto con personas con varicela o herpes zóster. En caso de exposición a esas enfermedades, se debe contactar al médico. El uso en tuberculosis activa debe ser limitado a casos de tuberculosis fulminante o diseminada, para lo cual el Deflazacort es usado para el control de la enfermedad (inflamación) en conjunto con un adecuado régimen antituberculoso. Si el Deflazacort es necesario para el tratamiento de otras condiciones en pacientes con tuberculosis, una terapia antituberculosa apropiada debe ser usada. La supresión de la función del eje Hipotálamo-Hipófisis-Adrenal inducida por corticosteroides es dependiente de la dosis y la duración del tratamiento. El restablecimiento ocurre gradualmente conforme la dosis del corticosteroide es reducida y retirada. No obstante, una insuficiencia relativa puede persistir por algunos meses después de la suspensión del tratamiento; por lo tanto, en cualquier situación de estrés, la terapia debe ser reinstaurada.

Después de una terapia prolongada, la suspensión de los corticosteroides debe ser lenta y gradual para evitar el síndrome de deprivación brusca: fiebre, mialgias, artralgias y malestar generalizado. Esto también puede ocurrir en pacientes sin evidencia de insuficiencia adrenal.

El uso del Deflazacort requiere cuidado especial en las siguientes condiciones clínicas: cardiomiopatías o insuficiencia cardiaca congestiva (debido al aumento de la retención de líquidos); hipertensión, manifestaciones tromboembólicas. Los corticoides pueden causar retención de sales y agua, y aumento de la excreción del potasio. Puede ser necesario adoptar una dieta con suplementación de potasio y restricción de sal. Gastritis o esofagitis; diverticulitis, colitis ulcerativa, anastomosis intestinal reciente, úlcera péptica activa o latente. Diabetes mellitus, osteoporosis, miastenia gravis, insuficiencia renal. Inestabilidad emocional o tendencias psicóticas, epilepsia. Hipotiroidismo y cirrosis (pueden aumentar los efectos corticoides). Herpes simple ocular debido a la posible perforación de la córnea. El uso pediátrico prolongado puede suprimir el crecimiento y el desarrollo.

Información al paciente: Que debe comunicar al médico o profesional de la salud que está en terapia con corticosteroides antes de una intervención. También, consultar por cualquier signo de infección; evite la suspensión brusca cuando esté en terapia a largo plazo, no la suspenda sin consultar al médico (lleve consigo un brazalete o tarjeta avisando que está en terapia con corticosteroides).

EVENTOS ADVERSOS:

La aparición de los eventos adversos son dependientes de la dosis y de la duración del tratamiento: Dispepsia, hemorragia, perforación de úlcera péptica, pancreatitis aguda, especialmente en niños, úlcera péptica. Aumento de la susceptibilidad a infecciones. Alteraciones en el equilibrio hidroelectrolítico, balance negativo de nitrógeno, alteraciones corporales (aparición del fenotipo del síndrome de Cushing, aumento de peso y “cara de luna llena”), amenorrea, diabetes mellitus, disminución del crecimiento en niños, hiperglucemia, hirsutismo, supresión de la función Hipotálamo-Hipófisis-Adrenal. Debilidad muscular y esquelética (miopatía y fracturas). Fragilidad, disminución del espesor y atrofia de la piel, retardo del proceso de cicatrización, acné. Agitación, alteraciones neuropsiquiátricas, cefalea, convulsiones, euforia, hipertensión endocraneana, hipomanía o depresión, insomnio, pseudotumor cerebral en niños, vértigo, catarata posterior subcápsular, aumento de la presión intraocular. Se han presentado casos raros de reacciones alérgicas, hemorragia. Deflazacort ha evidenciado una menor incidencia de reacciones adversas a nivel óseo y del metabolismo de los carbohidratos, cuando ha sido comparado con otros glucocorticoides

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: Riesgo aumentado de hipokalemia cuando se administran corticosteroides concurrentemente con acetazolamida, anfotericina, carbenoxolona, diuréticos de asa, tiazidas y relacionados, glicósidos cardiacos, simpaticomiméticos ß2 y teofilina. Riesgo aumentado de ulceración y sangrado gastrointestinal cuando se dan corticosteroides con ácido acetilsalicílico y otros Antiinflamatorios no esteroideos. El nivel sérico de los corticosteroides posiblemente aumenta por eritromicina, estrógenos, ketoconazol (inhibición de su metabolismo). Riesgo aumentado de la toxicidad hematológica del metotrexate. Los corticosteroides pueden aumentar o disminuir el efecto anticoagulante de los cumarínicos (dosis altas aumentan el efecto anticoagulante). La concentración plasmática de los corticosteroides es aumentada posiblemente por el ritonavir.

• Disminución del efecto: Los corticosteroides reducen la concentración plasmática de salicilatos, antagonizan los efectos hipotensores de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, bloqueadores adrenérgicos neuronales, α-bloqueadores, antagonistas de los receptores de angiotensina, ß-bloqueadores, calcio antagonistas, Clonidina, diazóxido, hidralazina, metildopa, minoxidil, nitratos (incluyendo nitroprusiato). El metabolismo de los corticosteroides es acelerado (y su efecto reducido) por aminoglutetimida, barbitúricos, Carbamazepina, fenitoína, primidona, rifampicina. Dosis altas de corticosteroides afectan la respuesta inmune a las vacunas y toxoides. Los corticosteroides pueden inhibir el efecto promotor del crecimiento de la somatotropina. El efecto de los corticosteroides (incluyendo los inhalados) puede ser reducido por 3-4 días después de mifepristone. En pacientes con miastenia gravis, los anticolinesterásicos pueden interaccionar con los corticosteroides y producir debilidad muscular severa.

• Interacción con alimentos: Evitar alcohol (puede aumentar la irritación de la mucosa gástrica). Los corticosteroides interfieren con la absorción de calcio. Limite el consumo de cafeína. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles de los corticosteroides. Evitar la uña de gato y equináceas (tienen propiedades inmunoestimulantes). Debe tomarse después de comidas o con comida; aumente ingesta de piridoxina, vitamina C, vitamina D, folato, calcio y fósforo.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. No existen estudios adecuados sobre reproducción humana con glucocorticoides. Se han descrito efectos teratogénicos en animales por uso de glucocorticoides. Niños cuyas madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben ser cuidadosamente observados en relación con posibles signos de hipoadrenalismo. Los corticosteroides son excretados en la leche materna y pueden causar la supresión del crecimiento e hipoadrenalismo en niños; por lo tanto, madres que estén recibiendo corticosteroides deben ser advertidas.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad

• Cada Tableta ranurada en cruz de LEVOTIROXINA MK® 50 mcg contiene 50 mcg de Levotiroxina sódica, excipientes c.s.

• Cada tableta ranurada en cruz de LEVOTIROXINA MK® 100 mcg contiene 100 mcg de Levotiroxina sódica, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

LEVOTIROXINA MK® 50 mcg, Caja por 50 tabletas ranuradas en cruz. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-0008154.

LEVOTIROXINA MK® 100 mcg, Caja por 50 tabletas ranuradas en cruz. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-0008141.

DESCRIPCION:

La Levotiroxina (T4) es un fármaco de origen sintético, el cual posee efectos catabólicos y anabólicos, participando en procesos normales del metabolismo, crecimiento y desarrollo, sobre todo en el sistema nervioso central de los niños, su mecanismo de acción no está dilucidado por completo. La Levotiroxina es la hormona tiroidea más utilizada en el mundo en el tratamiento del hipotiroidismo, es el levoisómero sintético de la tiroxina, secretada por la glándula tiroides; ésta es la preferida sobre los desecados de tiroides y la tiroglobulina debido a que se encuentra estandarizada en su contenido hormonal, garantizando un efecto terapéutico más predecible. La Levotiroxina en un 80% es deionizada a T3 y a T3 reversa (RT3); la T3 es tres veces más potente que la T4.

• Absorción: La absorción oral de la Levotiroxina se realiza en el yeyuno e íleo superior en forma incompleta y variable (50 a 75%), en especial cuando se toma con alimentos, se incrementa con el ayuno y puede ser menor en pacientes con síndrome de mala absorción o diarrea. Después de su absorción, se fija a varias proteínas plasmáticas (TBG, TTR y albúmina) en alto porcentaje (más de 99%). Las concentraciones circulantes están reguladas por un sistema de retroalimentación en el que están involucrados el hipotálamo, la hipófisis anterior y la tiroides.

• Metabolismo: La Levotiroxina se metaboliza en forma similar a la hormona endógena, pierde el yodo en los tejidos periféricos y en pequeñas cantidades en el hígado, se excreta posteriormente en la bilis. Su vida media varía, en el eutiroideo es de 6 a 7 días, en el hipotiroideo de 9 a 10 días y en el hipertiroideo de 3 a 4 días. La acción terapéutica persiste después de interrumpir el tratamiento durante 3 ó 4 semanas. La dosis diaria de Levotiroxina es deionizada secuencialmente en aproximadamente un 80% a T3 siendo esta la mayor vía metabólica; cerca del 40% es metabolizada a triyodotironina reversa inactiva (T3 reversa).

• Eliminación: La Levotiroxina es eliminada en las heces en un 20% pero como las otras hormonas tiroideas es eliminada principalmente por vía renal.

INDICACIONES:

LEVOTIROXINA MK® es un suplemento de hormona tiroidea. Está indicada en el tratamiento del hipotiroidismo por deficiencia de hormona tiroidea.

Está indicada en el manejo del bocio simple (no endémico) y eutiroideo; en el manejo posterior a una tiroidectomia en caso de cáncer; en la tiroiditis linfocítica crónica (de Hashimoto) exceptuando el hipotiroidismo transitorio que ocurre durante la fase de recuperación de la tiroiditis subaguda. También en la supresión del crecimiento de bocios adenomatosos y para prevenir los efectos bociogénicos de otros fármacos (litio, ácido aminosalicílico y algunos compuestos tipo sulfamida), en el carcinoma de la glándula tiroides dependiente de tirotropinas, postiroidectomía y en postresección del bocio para la profilaxis de una recaída, en estudios de función tiroidea. Así como en la supresión de concentraciones plasmáticas de TSH y/o reemplazo de la hormona tiroidea, para eliminar el factor trófico en el tratamiento del cáncer de tiroides.

POSOLOGÍA:

•Adultos: 50 a 100 mcg/día, hasta 300 mcg/día (puede incrementarse 25 a 50 mcg cada cuatro semanas), dosis de mantenimiento: 100 y 200 mcg/día.

•Pacientes adultos mayores o con enfermedad cardiovascular: 12,5 a 50 mcg/día (puede incrementarse 12,5 a 25 mcg cada cuatro semanas).

• Dosis pediátricas: Niños mayores de 1 año: 2,5 a 5 mcg/kg/día ó

El objetivo de la terapia de reemplazo hormonal es alcanzar y mantener el estado eutiroideo clínico y bioquímico. La dosis adecuada para alcanzar estos objetivos depende de una variedad de factores que incluyen edad, peso corporal, estado cardiovascular, medicamentos concomitantes y naturaleza de la condición a tratar.

El máximo efecto terapéutico se obtiene alrededor de las 4 a 6 semanas del inicio del tratamiento, debido a la vida media prolongada de la Levotiroxina. Los pacientes que no pueden deglutir tabletas (adultos mayores y niños) la tableta puede ser disuelta en 5-10 ml de agua y administrarla inmediatamente, el sobrante debe eliminarse.

Debe tomarse en las mañanas con estómago vacío, por lo menos una hora antes de ingerir un alimento y 4 horas antes de aquellos medicamentos que interfieran con la absorción.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, tirotoxicosis clínica o subclínica no tratada (TSH suprimida con niveles de T3 y T4 normales) de cualquier etiología y en pacientes con insuficiencia renal.

PRECAUCIONES:

Debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad cardiaca, pacientes con hipertensión arterial, en pacientes adultos mayores, en infarto agudo de miocardio e insuficiencia suprarrenal, en diabetes mellitus o en tratamiento con anticoagulantes. La relación riesgo/beneficio deberá evaluarse en presencia de: diabetes mellitus, estados de malabsorción e insuficiencia hipofisaria. En pacientes con enfermedades cardiovasculares y en adultos mayores con una alta probabilidad de enfermedad cardiaca oculta, suelen ser más sensibles a los efectos de las hormonas tiroideas, se debe iniciar con dosis más bajas de las recomendadas para sujetos jóvenes o sin enfermedad cardiaca, en general requieren una dosis 25% más baja que en adultos de menor edad. Es importante el monitoreo estricto por parte del médico. La Levotiroxina tiene un índice terapéutico estrecho. Independiente de la indicación, es necesario una cuidadosa titulación o ajuste de la dosis para evitar consecuencias de sobredosis o subdosificación del tratamiento, sobre el crecimiento y desarrollo, función cardiovascular, metabolismo óseo, función reproductiva, cognitiva, estado emocional, función gastrointestinal y metabolismo de la glucosa y de los lípidos. La Levotiroxina no debe ser empleada para el tratamiento de la obesidad y mucho menos asociarla a aminas simpaticomimética con efectos anorexígenos. La dosificación debe ser estrictamente controlada y determinar los niveles de T4 y TSH basal después de 6 semanas de iniciado el tratamiento. En caso de insuficiencia suprarrenal, se debe aclarar el diagnóstico e iniciar el tratamiento con glucocorticoides, previo a la administración de Levotiroxina.

EVENTOS ADVERSOS:

Están relacionados con las dosis y varían de un paciente a otro, corresponden a síntomas de hipertiroidismo. Ellos pueden incluir: taquicardia, palpitaciones, arritmias cardiacas, angina de pecho, cefalea, inquietud, excitabilidad, insomnio, debilidad muscular, temblor de las manos, calambres, intolerancia al calor, sudoración, rubicundez, fiebre, pérdida de peso, aumento del apetito, irregularidades menstruales, diarrea y vómito. Puede también desencadenar o agravar la insuficiencia cardiaca congestiva. Estas reacciones adversas usualmente desaparecen después de la reducción de la dosis o suspensión temporal del tratamiento. En lactantes las dosis excesivas pueden producir craneosinostosis. En niños puede presentarse pérdida parcial del cabello durante los primeros meses de tratamiento. La terapia a largo plazo con Levotiroxina es un factor conocido de riesgo para osteoporosis y algunos estudios han indicado que pueden tener una disminución de la densidad mineral ósea, especialmente en mujeres postmenopáusicas. Se puede presentar tirotoxicosis en pacientes con bocio difuso no tóxico o enfermedad tiroidea nodular por lo cual se requiere administrar con precaución. Se pueden presentar o empeorar síntomas cardiacos en pacientes con enfermedad cardiovascular presente u oculta.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Anticoagulantes: Las hormonas tiroideas incrementan su actividad, se requiere un monitoreo y ajuste de la dosis.

• Antiarrítmicos: La amiodarona disminuye la concentración de triyodotironina.

• Antibacterianos: La rifampicina genera inducción enzimática, incrementando el metabolismo de la Levotiroxina y reduciendo su concentración sérica.

• Antidepresivos: El litio actúa directamente sobre la glándula tiroides, inhibe la liberación de las hormonas conduciendo a un hipotiroidismo. La sertralina disminuye el efecto de la Levotiroxina.

• Antidiabéticos: Se puede requerir incrementar la dosis de insulina e hipoglucemiantes orales cuando se inicia Levotiroxina.

• Anticonvulsivantes: La carbamazepina, la fenitoína y los barbitúricos incrementan el metabolismo de las hormonas tiroideas y disminuyen sus concentraciones séricas.

• Antimaláricos: La cloroquina incrementa el metabolismo de la Levotiroxina vía inducción de las enzimas hepáticas.

• Betabloqueadores: El propanolol puede inhibir la deionidazión de la tiroxina, resultando en una disminución de la concentración de la triyodotironina. Igualmente las concentraciones plasmáticas de propanolol pueden estar disminuidas.

• Glicósidos cardiacos: Las concentraciones de digoxina se encuentran bajas en el hipotiroidismo.

• Antiácidos: El sucralfato, el hidróxido de aluminio y el carbonato de calcio pueden reducir la absorción de la Levotiroxina.

• Anestésicos: La utilización de ketamina concomitante con la Levotiroxina puede ocasionar hipertensión severa y taquicardia.

• Resinas de intercambio iónico: La colestiramina y el polistereno sodio sulfato pueden reducir significativamente la absorción de la Levotiroxina, para minimizar esta situación debe dejarse un intervalo de 4 a 5 horas.

• Sales de hierro: como el sulfato ferroso inhiben la absorción gastrointestinal de la Levotiroxina.

• Reguladores lipídicos: como la lovastatina pueden incrementar o disminuir la eficacia de la Levotiroxina.

• AINES:Se ha reportado falsas concentraciones plasmáticas bajas de Levotiroxina.

• Hormonas sexuales: Los estrógenos incrementan las concentraciones séricas de tiroxina unida a globulinas.

• Simpaticomiméticos: pueden incrementar los efectos en la función cardiaca de la Levotiroxina, adicionalmente las hormonas tiroideas pueden incrementar la sensibilidad del receptor a las catecolaminas, potenciándose el riesgo de insuficiencia coronaria en pacientes con enfermedad coronaria.

El uso simultáneo con somatotropina puede acelerar la maduración de las epífisis.

Es necesario tener en cuenta que al prescribir, se debe consultar la información pertinente especialmente la que corresponde a nuevos medicamentos y evaluar si se sospecha la interacción con Levotiroxina.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría A: Estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo para el feto en el primer trimestre del embarazo, y no existe evidencia de riesgo en los últimos trimestres. Estudios bien controlados han fallado en demostrar un riesgo para el feto en el primer trimestre de embarazo. Las hormonas tiroideas no atraviesan con facilidad la barrera placentaria. La transferencia placentaria ha sido reportada pero en cantidades tan limitadas que la madre con concentraciones fisiológicas de hormonas tiroideas podría no proveer una concentración normal de hormonas tiroideas al feto con hipotiroidismo congénito. Mujeres adultas y adolescentes en embarazo no deben descontinuar la terapia de reemplazo; el hipotiroidismo diagnosticado en esta etapa debe ser tratado prontamente, los requerimientos pueden incrementarse y después del parto, deben volver a los previos del mismo. La Levotiroxina se excreta en la leche materna. Mínimas cantidades de hormona tiroidea llegan a la leche materna; el uso de Levotiroxina es usualmente compatible con la lactancia.

SOBREDOSIS:

Los signos y síntomas de sobredosis son aquellos del hipertiroidismo. Adicionalmente, se pueden presentar confusión y desorientación. Se han reportado casos de embolia cerebral, shock, coma y muerte. Se presentaron convulsiones en un niño que ingirió 18 mg de levotiroxina. Los síntomas no necesariamente son evidentes o pueden no aparecer hasta varios días después de la ingesta de la Levotiroxina. La dosis de Levotiroxina sódica debe ser reducida o temporalmente suspendida si se presentan signos o síntomas de sobredosis. Sobredosis Aguda Masiva Esta puede ser una emergencia potencialmente letal, por lo tanto, se debe instaurar la terapia sintomática y de soporte de manera inmediata. Si no existe contraindicación (v.g., convulsiones, coma, o pérdida del reflejo nauseoso), el estómago debe ser vaciado mediante emesis o lavado gástrico para disminuir la absorción gastrointestinal. También se pueden utilizar carbón activado o colestiramina para disminuir la absorción. El aumento de la actividad simpática central o periférica puede ser tratado mediante la administración de antagonistas de los β-receptores, v.g., propranolol, siempre y cuando no existan contraindicaciones para su uso. Suministre soporte respiratorio según necesidad; controle la insuficiencia cardiaca congestiva y las arritmias; controle la fiebre, hipoglucemia y pérdida de líquidos según necesidad.

Se pueden administrar dosis altas de medicamentos antitiroideos (v.g., metimazol o propiltiouracilo) seguidas, una a dos horas después, de dosis altas de yodo, para inhibir la síntesis y liberación de hormonas tiroideas. Se pueden administrar glucocorticoides para inhibir la conversión de T4 a T3. La plasmaféresis, la hemoperfusión con carbón y la transfusión de recambio han sido reservadas para casos en los cuales se presente deterioro clínico continuado a pesar de la terapia convencional. Ya que la T4 se encuentra ampliamente ligada a proteínas, muy poca concentración del medicamento será removida mediante diálisis.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de PREDNISONA MK® contiene 50 mg de Prednisona, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

PREDNISONA MK®, Caja por 100 tabletas de 50 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009M-14099 R1.

DESCRIPCION:

La Prednisona es un corticosteroide sintético que es particularmente eficaz como fármaco inmunosupresor. Posee principalmente un efecto glucocorticoide y se comporta como un profármaco que tras ser absorbido llega a la circulación mesentérica hasta el hígado donde es metabolizado en Prednisolona, la forma esteroide activa.

Los efectos antiinflamatorios de los corticoides en general se deben a sus efectos humorales, vasculares y celulares. A nivel humoral actúa sobre las lipocortinas, unas proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2. La cual controla la síntesis del ácido araquidónico y su cascada de potentes mediadores de la inflamación como son los leucotrienos y las prostaglandinas. A nivel vascular la administración de Prednisona interfiere con la adhesión leucocitaria a las paredes de los capilares y reduce la permeabilidad de la membrana de estos, lo que ocasiona una reducción del edema. Además y a nivel celular la Prednisona reduce la liberación de moléculas que promueven la inflamación, como la histamina y las citocinas.

INDICACIONES:

Terapia corticosteroide. PREDNISONA MK® está indicada en el manejo de enfermedades endocrinas, osteomusculares, reumáticas, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftalmológicas, respiratorias, hematológicas, neoplásicas y de otros sistemas con respuesta conocida a la terapia corticosteroide.

POSOLOGÍA:

La dosis depende de la condición que va a ser tratada y la respuesta del paciente; la dosis para adultos y niños se debe basar en la severidad de la enfermedad y la respuesta del paciente antes que en la adherencia estricta a la dosis indicada por la edad, por el peso o por área corporal. Considere la terapia de días alternos para terapia a largo plazo. La suspensión de la terapia a largo plazo requiere el retiro gradual disminuyendo la dosis.

Ajuste de la dosis en deterioro hepático: La Prednisona es inactiva y debe ser metabolizada por el hígado a Prednisolona. Esta conversión se puede afectar en pacientes con compromiso hepático; sin embargo, los niveles de Prednisolona que se observan son más altos en pacientes con falla hepática severa que en pacientes normales. Por lo tanto, ocurre compensación para la conversión inadecuada de Prednisona a Prednisolona..

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, úlcera péptica, tuberculosis localizada, insuficiencia cardiaca congestiva e hipertensión arterial, osteoporosis, diabetes, psicosis o antecedentes de la misma.

PRECAUCIONES:

Ante la decisión de suspender la terapia, esta debe ser de forma gradual; puede retardar el crecimiento de hueso. Usar con cuidado en pacientes con hipotiroidismo, cirrosis, insuficiencia cardíaca congestiva, colitis ulcerativa, trastornos tromboembólicos y en pacientes en riesgo aumentado de enfermedad úlcero péptica. Los corticosteroides se deben utilizar con cuidado en pacientes con diabetes, hipertensión, osteoporosis, glaucoma, cataratas, tuberculosis, menos meningitis tuberculosa; infecciones graves, infecciones micóticas sistémicas; varicela. Usar con cuidado en daño hepático. A causa del riesgo de efectos adversos, los corticosteroides sistémicos se deben utilizar cuidadosamente en las personas mayores, en la dosis más pequeña posible y por el tiempo más corto posible.

EVENTOS ADVERSOS:

• Durante la terapia con Prednisona pueden aparecer: insomnio, nerviosismo, aumento de apetito, indigestión, cefalea, mareo, hirsutismo, hipopigmentación, diabetes mellitus, intolerancia a la glucosa, hipoglucemia, artralgias, cataratas, glaucoma, epistaxis, diaforesis.

En menos del 1% de los pacientes tratados con Prednisona se han reportado alucinaciones, convulsiones, edema, desgaste muscular, fracturas, hipertensión, osteoporosis, pancreatitis, síndrome de Cushing, supresión del eje Hipotálamo-Hipófisis-Adrenal.

• Administrada a dosis altas y por largos períodos de tiempo pueden aparecer síntomas y signos cushingoides tales como: cara de “luna llena”, obesidad centrípeta, retardo en la cicatrización de las heridas, acné, retención de sodio y edema secundario, miopatía, hipertensión arterial, amenorrea, vasculitis, petequias, equimosis, impotencia, hipersensibilidad a las infecciones, exantema, urticaria y/o rubor.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La administración simultánea de corticoides y warfarina por lo general resulta en la inhibición de la respuesta a la warfarina, aunque ha habido algunos informes contradictorios. Por lo tanto, los índices de coagulación deben ser monitoreados con frecuencia para mantener el efecto anticoagulante deseado. Cuando los corticosteroides se administran de forma concomitante con agentes que depletan el contenido de potasio (por ejemplo la anfotericina B y ciertos diuréticos), los pacientes deben ser observados de cerca para evitar el desarrollo de hipopotasemia. Cuando se administra simultáneamente con fenitoína, rifampicina y efedrina se pueden reducir los efectos terapéuticos de los corticoides, debido a que estos acentúan el metabolismo de los corticoides. De igual manera sucede al utilizar hipoglucemiantes orales y esteroides, por lo cual se deben monitorear los niveles de glucemia y realizar los ajustes necesarios. Durante la terapia con corticoides no se debe consumir alcohol, porque se incrementa el riesgo de úlcera péptica.

El uso con inhibidores del factor de necrosis tumoral como adalimumab, infliximab, certolizumab, natalizumab y con otros agentes inmunosupresores como leflunomida, puede generar inmunosupresión severa y aumentar el riesgo de infecciones. La administración de manera simultánea quinolonas, ácido nalidíxico, azitromicina y corticoides, pueden incrementar el riesgo de ruptura del tendón de Aquiles. La administración conjunta con bupropión, aumenta el riesgo de presentar episodios convulsivos. Al administrar conjuntamente corticoides con talidomida, se aumenta el riesgo de presentar episodios de tromboembolismo y trombosis venosa profunda. El mifepristone y los corticoides se antagonizan mutuamente, por lo cual puede existir falla terapéutica con su administración simultánea. Los efectos oculotóxicos de la vigabatrina, se pueden aumentar con el uso concomitante con corticoides.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este período de tiempo.

SOBREDOSIS:

Con sobredosis, se observan cambios cushingoides, facies en “luna llena”, obesidad central, hirsutismo, acné, equimosis, hipertensión, osteoporosis, miopatía, disfunción sexual, diabetes mellitus, hiperlipidemia, úlcera péptica, sangrado gastrointestinal, aumento de la susceptibilidad a infecciones, desequilibrio de líquidos y electrolitos, psicosis.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada tableta recubierta de CLOPIDOGREL MK® contiene Clopidogrel bisulfato equivalente a Clopidogrel base 75 mg; excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

CLOPIDOGREL MK®, caja por 10 tabletas recubiertas de 75 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002 M-0002082.

DESCRIPCION:

El CLOPIDOGREL MK® es un inhibidor de la activación y agregación plaquetaria a través de la unión irreversible de su metabolito activo a los receptores de la adenosina difosfato (ADP) de las plaquetas.

El metabolito activo de Clopidogrel inhibe selectivamente la unión de la adenosina difosfato (ADP) a su receptor plaquetario P2Y12 y la subsiguiente activación mediada por ADP de la glicoproteína IIb/IIIa, inhibiendo de esta manera la agregación plaquetaria, este efecto es irreversible y se debe esperar a que se renueven las plaquetas antes de que se normalice nuevamente el proceso de adhesión. La inhibición de la agregación plaquetaria se detecta 3 horas después de la administración de 300 mg o después del segundo día del tratamiento, con 50 a 100 mg/día.

• Absorción: El Clopidogrel se absorbe bien por vía oral, encontradose hasta un 50% de la dosis administrada en orina, sin que se altere de manera significativa por los alimentos.

• Metabolismo: Clopidogrel es ampliamente metabolizado por dos vías metabólicas principales: una mediada por esterasas que lleva a la hidrólisis en un derivado del ácido carboxílico inactivo (esto ocurre para el 85% de los metabolitos circulantes) y otra que es mediada por múltiples isoenzimas del citocromo P450 que primero oxidan el Clopidogrel a un metabolito intermedio 2-oxo-Clopidogrel y posteriormente es transformado a un metabolito intermedio, que finalmente da lugar al metabolito activo, un derivado tiol de Clopidogrel. Esta vía metabólica está mediada por las isoformas CYP2C19, CYP3A, CYP2B6 y CYP1A2.

• Eliminación: Tras una dosis oral de Clopidogrel marcado con carbono 14, aproximadamente el 50% de la radiactividad total se excreta en la orina y aproximadamente el 46% en las heces durante los 5 días posteriores a la dosis.

INDICACIONES:

Antiagregante plaquetario.

Tratamiento de los síndromes coronarios agudos: angina inestable, infarto del miocardio de onda no Q.

POSOLOGÍA:

• Infarto de miocardio reciente o enfermedad arterial establecida: 75 mg/día.

• Síndrome coronario agudo: 300 mg, seguido por 75 mg 1 vez/día

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento. Sangrado patológico activo por ejemplo úlcera péptica o hemorragia intracraneal. Embarazo, lactancia. Advertencia: El uso concomitante con Inhibidores de la bomba de protones (IBP), reduce la efectividad y la actividad antiplaquetaria del Clopidogrel, incrementando en los pacientes el riesgo y exposición a eventos cardiovasculares al permitir la agregación plaquetaria (Ej. Trombosis). Se sugiere no utilizar en lo posible esta asociación, pero en caso de estar indicado el uso concomitante de IBP, requiere un monitoreo estricto de la función plaquetaria y en lo posible utilizar IBP que no inhiban la CYP2C19. El médico tratante debe hacer una evaluación riesgo beneficio e informar al paciente. Se sugiere tomar el IBP en la mañana y el Clopidogrel en la noche con un intervalo de 12 a 15 horas entre las medicaciones.

PRECAUCIONES:

La efectividad del Clopidogrel es dependiente de su activación a un metabolito activo por el citocromo P450 principalmente la isoforma CYP2C19, en pacientes que sean pobres metabolizadores se debe tener en cuenta este efecto para reorientar la terapia. En individuos con riesgo hemorrágico. En caso de cirugía electiva suspender el producto siete días antes de ésta. Se han reportado casos de púrpura trombótica trombocitopénica (PTT), generalmente en las primeras 2 semanas de la terapia. En pacientes que reciben concomitantemente anticoagulantes u otros medicamentos antiplaquetarios; enfermedad hepática; pacientes con hipersensibilidad previa u otros inconvenientes relacionados con ticlopidina; hipertensión; falla renal; historia de sangrado o trastornos hemostáticos relacionados al fármaco.

EVENTOS ADVERSOS:

Como con todas los fármacos que puedan afectar la hemostasis, el sangrado se asocia al Clopidogrel. La incidencia total de problemas gastrointestinales (dolor abdominal, vómito, dispepsia, gastritis y estreñimiento) se ha documentado en un número importante de pacientes, pero el porcentaje sigue siendo menor comparado con los que se presentan en los pacientes tratados con ácido acetilsalicílico. Se debe tener especial precaución ante la aparición de sangrado del sistema digestivo, debiendo valorar nuevamente al paciente para realizar un análisis de riesgo beneficio para continuar con la terapia.

Otros eventos adversos que han sido reportados con el uso de Clopidogrel son dolor en el pecho, edema, hipertensión, cefalea, mareo, depresión, fatiga, dolor generalizado, erupción, prurito, hipercolesterolemia, infección urinaria, púrpura, epistaxis, artralgia, dolor de espalda, disnea, rinitis, bronquitis, tos, infecciones respiratorias superiores, síndrome gripal, fibrilación atrial, falla cardiaca, palpitaciones, síncope, fiebre, insomnio, vértigo, ansiedad, eczema, gota, hiperuricemia, cistitis, hematomas, anemia, artritis, calambres en miembros inferiores, neuralgia, parestesias, debilidad, cataratas y conjuntivitis. En menos del 1% de los pacientes se ha reportado la aparición de agranulocitosis, anemia aplástica, anemia hipocrómica, angioedema, broncoespasmo, erupción ampollosa, erupción maculopapular, fiebre, granulocitopenia, hematuria, hemoptisis, hemorragia intracraneal, hemorragia ocular, hemorragia pulmonar, hemotórax, hepatitis, hígado graso, hiperbilirrubinemia, leucopenia, menorragia, necrosis isquémica, neutropenia, púrpura, púrpura trombótica trombocitopénica, reacción alérgica, reacción anafilactoide, sangrado retroperitoneal, trombocitopenia, urticaria.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La administración conjunta de omeprazol y Clopidogrel, produce una disminución significativa de las concentraciones plasmáticas del Clopidogrel y el área bajo la curva, con una pérdida importante de su efecto clínico. En altas concentraciones, puede interferir con el metabolismo de amiodarona, cisaprida, ciclosporina, diltiazem, fenitoína, fluvastatina, hipoglucemiantes orales, irbesartán, losartán, paclitaxel, quinidina, sildenafil, tamoxifén, torsemida, verapamilo, y algunos antiinflamatorios no esteroideos, lo que puede dar lugar a toxicidad. El Clopidogrel y naproxeno dan lugar a un aumento de la pérdida oculta de sangre en el tracto gastrointestinal. Anticoagulantes (warfarina, trombolíticos, drotrecogín alfa) u otros agentes antiplaquetarios pueden aumentar el riesgo de sangrado.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto.

SOBREDOSIS:

La inhibición plaquetaria por Clopidogrel es irreversible y se prolongará durante toda la vida de la plaqueta. La sobredosis después de la administración de Clopidogrel puede resultar en complicaciones hemorrágicas. Una dosis oral única de Clopidogrel de 1.500 ó 2.000 mg/kg fue letal para ratones y ratas y de 3.000 mg/kg para babuinos. Los síntomas de toxicidad aguda incluyeron vómito, postración, dificultad respiratoria y hemorragia gastrointestinal en animales. Con base en análisis de similitud biológica, la transfusión plaquetaria puede restaurar la habilidad de coagulación.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada tableta de AMIODARONA MK® 200 mg, contiene 200 mg de Amiodarona clorhidrato, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

AMIODARONA MK®, Caja por 10 tabletas de 200 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2002 M-013975-R1.

DESCRIPCION:

La Amiodarona es un antiarrítmico de clase III según la clasificación de Singh Vaughan Williams, empleado para el manejo de las taquiarritmias supraventriculares y el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

El efecto antiarrítmico de la Amiodarona puede ser debido a al menos dos propiedades principales:

La prolongación de la duración del potencial de acción de las células del miocardio y su período refractario, y una inhibición no competitiva de los receptores α-adrenérgicos y β-adrenérgicos. La Amiodarona prolonga la duración del potencial de acción de todas las fibras cardíacas, mientras que causan una reducción mínima de la velocidad máxima de inicio del potencial de acción. La Amiodarona aumenta el período refractario cardíaco, sin influir en el potencial de membrana en reposo, excepto en las células autoexcitatorias cuando se reduce la pendiente del potencial, y en general se reduce la automaticidad. Estos efectos electrofisiológicos se reflejan en una disminución del ritmo sinusal de 15 a 20%, el aumento de los intervalos PR y QT de alrededor del 10%, el desarrollo de la onda U y los cambios en el contorno de la onda T.

• Absorción: Tras la administración oral, la Amiodarona se absorbe lentamente y de forma variable. La biodisponibilidad de la Amiodarona es de aproximadamente el 50%, pero ha variado entre 35 y 65% en diversos estudios. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 3-7 horas después de una dosis única. A pesar de ello, el inicio de la acción puede ocurrir en 2 a 3 días, pero comúnmente tarda entre 1 a 3 semanas, incluso con dosis de carga. Los alimentos aumentan la velocidad y el grado de absorción de la Amiodarona. Las concentraciones plasmáticas con la administración crónica de 100 a 600 mg/día son aproximadamente proporcionales a la dosis, con una media de 0,5 mg/L para cada aumento de 100 mg/día.

• Distribución: La Amiodarona tiene un volumen muy grande pero variable de distribución, con un promedio de 60 L/kg, debido a la acumulación extensa en varios lugares, especialmente en el tejido adiposo y los órganos altamente perfundidos, como el hígado, los pulmones y el bazo.

• Metabolismo: La Amiodarona se metaboliza a desetilamiodarona (DEA) por el citocromo P-450, específicamente las isoenzima CYP3A4 y CYP2C8. La isoenzima CYP3A4 también puede metabolizar Amiodarona y se encuentra presente tanto en el hígado como en el intestino. No hay datos disponibles sobre la actividad de la DEA en los seres humanos, pero en los animales, que tiene importantes efectos electrofisiológicos antiarrítmicos y generalmente se comporta de manera similar a la Amiodarona. El papel exacto de la DEA en la actividad antiarrítmica de la Amiodarona oral no es conocido. El desarrollo del efecto antiarrítmico máximo después de la administración oral, se relaciona más estrechamente con la acumulación de la DEA en el tiempo, que con la acumulación de Amiodarona.

• Eliminación: La Amiodarona se elimina principalmente por el metabolismo hepático y la excreción biliar, no hay excreción significativa de la Amiodarona o de la DEA en la orina. Después de la administración de una dosis única en 12 sujetos sanos, la Amiodarona mostró una farmacocinética multicompartimental, con una vida media terminal aparente, de eliminación plasmática de 58 días (rango de 15 a 142 días) para la Amiodarona y de 36 días (rango 14 a 75 días) para el metabolito activo (DEA). La variación entre sujetos es muy considerable en las dos fases de eliminación, así como la incertidumbre en cuanto a qué compartimiento es fundamental para el efecto del fármaco. Se requiere prestar gran atención a las respuestas individuales una vez que se logra el control de la arritmia con las dosis de carga, debido a que la dosis de mantenimiento correcto se determina en parte, por el las tasas de eliminación.

INDICACIONES:

La AMIODARONA MK® está indicada para el tratamiento de las taquiarritmias supraventriculares, nodales y ventriculares y para el síndrome de Wolf-Parkinson-White.

POSOLOGÍA:

Debido a que la farmacocinética de la Amiodarona es tan particular, solo debe ser manejada por médicos con experiencia en el tratamiento de arritmias y en el uso de la Amiodarona.

• Inicial: 1 tableta 3 veces al día, vía oral, durante 1 a 2 semanas.

• Mantenimiento: 1 tableta al día durante 5 días seguidos, descansando durante los 2 días siguientes. Ajustar dosis en cada caso.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al yodo, bradicardia sinusal, bloqueo sinoauricular idiopático o secundario, bloqueo auriculoventricular (AV), trastornos tiroideos y embarazo. Durante el tratamiento se debe evitar la exposición a los rayos solares. No debe utilizarse simultáneamente con fluoroquinolonas y macrólidos, debido al efecto aditivo sobre el intervalo QT.

PRECAUCIONES:

Durante el tratamiento se debe estar atento a la aparición de signos de toxicidad pulmonar, hepática o exacerbación de las arritmias. Se debe utilizar con precaución en pacientes con enfermedad tiroidea o hepática. La Amiodarona es un inhibidor potente de las enzimas del citocromo P450 y puede aumentar las concentraciones (y la toxicidad) de muchos medicamentos. Hay que tener precauciones especiales con fármacos que aumenten el intervalo QT, pues tienen efecto aditivo a la Amiodarona. La preexistencia de enfermedad pulmonar no aumenta el riesgo de toxicidad pulmonar, pero si ésta aparece, el pronóstico es peor. Puede producir neuropatía óptica y/o neuritis óptica.

La mayoría de los pacientes presentan microdepósitos corneales que pueden producir trastornos visuales en algunos (visión borrosa, halos), pero en general no ameritan la suspensión del tratamiento. En pacientes quirúrgicos puede aumentar el efecto hemodinámico de los anestésicos. Es recomendable en todos los pacientes que van a iniciarse en el tratamiento con Amiodarona practicarles un ECG, una TSH y una medición del potasio sérico.

EVENTOS ADVERSOS:

Los siguientes eventos adversos han sido asociados con el uso de la Amiodarona: Hipotensión, marcha anormal/ataxia, mareo, fatiga, cefalea, malestar, trastornos de la memoria, movimientos involuntarios, insomnio, neuropatía periférica, trastornos del sueño, tremor, fotosensibilidad, hipotiroidismo, anorexia, estreñimiento, elevación de las transaminasas AST/ALT. Con una incidencia de 1% a 10% de los pacientes han reportado insuficiencia cardiaca congestiva, bradicardia, bloqueo AV, anormalidades de conducción, disfunción del nodo AV, arritmias, rubor, edema, coloración de la piel azul pizarra, hepatitis, cirrosis hepática, toxicidad pulmonar, con neumonitis, fibrosis pulmonar, inflamación pulmonar; neumonitis intersticial o alveolar.

En la infusión intravenosa se han descrito asistolia, paro cardiaco, disociación electromecánica, taquicardia ventricular y shock cardiogénico. En menos del 1% de los pacientes se ha reportado shock anafiláctico, anemia hemolítica, angioedema, edema pulmonar, encefalopatía, epididimitis, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, fibrilación ventricular, hiperglicemia, hipertrigliceridemia, impotencia, miopatía, neutropenia, pancreatitis, paro sinusal, parkinsonismo, secreción inapropiada de ADH, pseudotumor cerebral y vasculitis.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Debido a la vida media prolongada y su particular farmacodinamia, las interacciones de la Amiodarona pueden tomar una o más semanas para presentarse. En el metabolismo de la Amiodarona intervienen de manera importante varias isoenzimas del citocromo P450, siendo sustrato de CYP 2C8/9, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, CYP 2C8/9, CYP 1A2, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4. Además inhibe las siguientes: CYP 1A2, CYP 2C8/9, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4. La combinación de Amiodarona con otros antiarrítmicos debe reservarse para los pacientes con arritmias ventriculares potencialmente mortales que no respondan a un agente único o que presenten respuesta incompleta a la Amiodarona. No se debe usar la Amiodarona de manera simultanea con fármacos que prolonguen el intervalo QT, como son amitriptilina, astemizol, bepridil, cisaprida, disopiramida, eritromicina, gatifloxacina, haloperidol, imipramina, moxifloxacina, quinidina, pimozide, procainamida, sotalol, esparfloxacina, teofilina, tioridazina, risperidona, disopiramida, trazodona. Los inhibidores de la proteasa, producen un aumento de las concentraciones plasmáticas de la Amiodarona desde 0,9 mg/L a 1,3 mg/L.

La cimetidina aumenta los niveles plasmáticos de la Amiodarona. Se ha reportado que la administración concomitante con loratadina, ha producido un aumento del intervalo QT y la aparición de arritmias tipo Torsade de Points. Los inhibidores de la HMG-CoA reductasa que son sustratos del CYP3A4 (como la simvastatina y la Atorvastatina) en combinación con Amiodarona han sido asociados a una mayor incidencia de miopatía y rabdomiólisis. En pacientes que reciben tratamiento con digoxina, la administración de Amiodarona oral regularmente resulta en un aumento en la concentración sérica de digoxina, que puede alcanzar niveles tóxicos de la misma. La fenitoína reduce los niveles séricos de la Amiodarona. Al ser administrada junto con quinidina, se ha encontrado un aumento de la concentración sérica de un 33%. La Amiodarona debe usarse con precaución en pacientes que reciben β-bloqueadores o antagonistas de los canales de calcio, debido a la posible potenciación de la bradicardia, bloqueo AV y paro cardiaco. De ser absolutamente necesario, la Amiodarona puede seguir utilizándose después de la inserción de un marcapasos en pacientes con bradicardia severa o paro sinusal.

La potenciación de la respuesta anticoagulante de la warfarina, es común en los pacientes que reciben Amiodarona, y puede provocar una hemorragia grave o mortal. Existe una interacción potencial con el Clopidogrel, pudiendo perderse el efecto de este como antiagregante plaquetario. Se han reportado cambios hemodinámicos y electrofisiológicos tras la administración simultanea con propranolol, diltiazem y verapamilo. Se ha reportado bradicardia sinusal con el uso de Amiodarona oral en combinación con lidocaína durante procedimientos con anestesia local.

En estos casos también se han reportado convulsiones, las cuales se han asociado con un aumento de las concentraciones de lidocaína, en el tratamiento simultáneo con Amiodarona intravenosa. El jugo de toronja administrado a voluntarios sanos aumentó el área bajo la curva (AUC) de la Amiodarona en un 50%, y la concentración máxima (Cmáx) en un 84%. La hierba de San Juan y los productos que la contengan disminuyen los niveles plasmáticos de la Amiodarona. El fentanilo en combinación con la Amiodarona puede causar hipotensión, bradicardia y disminución del gasto cardíaco. La colestiramina aumenta la velocidad de la eliminación de la Amiodarona y disminuye la vida media de ésta.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

Ha habido casos, algunos fatales, de sobredosis de Amiodarona. Además de las medidas generales de soporte, se deben monitorizar el ritmo cardiaco y la presión arterial del paciente, y si aparece bradicardia, puede utilizarse un agonista β-adrenérgico o un marcapaso. La hipotensión con perfusión tisular inadecuada debe ser tratada con agentes inotrópicos positivos y/o vasopresores. Ni la Amiodarona ni su metabolito son dializables.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada tableta de AMLODIPINO MK® 5 mg, contiene Besilato de Amlodipino, equivalente a 5 mg de Amlodipino.

• Cada tableta de AMLODIPINO MK® 10 mg, contiene Besilato de Amlodipino, equivalente a 10 mg de Amlodipino.

PRESENTACIONES:

AMLODIPINO MK®, Caja por 10 tabletas de 5 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-000195-R1.

AMLODIPINO MK®, Caja por 10 tabletas de 10 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2004 M-014913-R1.

DESCRIPCION:

El AMLODIPINO MK® Es un antihipertensivo de la clase de los calcio antagonistas derivados de la dihidropiridina, tiene una acción prolongada de aproximadamente 36 a 50 horas. Protege al miocardio de isquemias y de oscilaciones de la presión arterial. En la gran mayoría de los casos se puede utilizar como antihipertensivo único.

El Amlodipino inhibe el influjo de iones de calcio a través de las membranas celulares de forma selectiva, con un mayor efecto sobre las células del músculo liso a nivel vascular que en las células del músculo cardíaco.

Los datos experimentales sugieren que el Amlodipino se une a la dihidropiridina y los sitios de unión dihidropiridínicos en los “canales lentos de calcio” o áreas sensibles a voltaje del músculo liso vascular y el miocardio durante la despolarización. Esto produce relajación del músculo liso vascular coronario y vasodilatación; además aumenta la entrega de oxígeno al miocardio en pacientes con angina vasoespástica.

INDICACIONES:

Antihipertensivo y antianginoso.

POSOLOGÍA:

Hipertensión y angina: En ambos casos la dosis se debe administrar en una dosis única de 5 mg diarios, los cuales pueden ser incrementados a 10 mg como dosis máxima al día. No requiere ser ajustado al coadministrarse con diuréticos tiazídicos, β-bloqueadores o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Se encuentra contraindicado en pacientes que hayan presentado reacciones de hipersensibilidad al Amlodipino o a las dihidropiridinas; úsese con precaución durante el embarazo y en niños.

PRECAUCIONES:

El Amlodipino debe ser usado con precaución en pacientes con falla renal o hepática, en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva, enfermedad del seno enfermo, disfunción severa del ventrículo izquierdo, cardiomiopatía hipertrófica (especialmente obstructiva), en pacientes siguiendo terapia concomitante con β-bloqueadores o digoxina, edema, presión intracraneal aumentada o tumores craneales; el Amlodipino no se debe suspender abruptamente (puede causar angina); los adultos mayores pueden manifestar hipotensión o estreñimiento fácilmente.

EVENTOS ADVERSOS:

Se ha reportado la aparición de edema periférico, este fenómeno ha sido relacionado a la dosis. Durante la terapia con Amlodipino los pacientes han reportado rubor, palpitaciones, cefalea, mareo, fatiga, somnolencia, erupciones, disfunción sexual, náusea, dolor abdominal, dispepsia, hiperplasia gingival, calambres, debilidad, disnea, edema pulmonar. En menos del 1% de los pacientes se ha documentado la aparición de agitación, alopecia, amnesia, ansiedad, arritmias, bradicardia, depresión, eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, fotosensibilidad, ginecomastía, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestiva, ictericia, migraña, pesadillas, púrpura, síncope, tinnitus, urticaria, vértigo, xeroftalmía.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento de efecto: Los antimicóticos azoles (itraconazol, ketoconazol, fluconazol), la eritromicina y otros inhibidores de la isoenzima 3A4 del citocromo P-450, pueden inhibir el metabolismo del Amlodipino. Los niveles de ciclosporina pueden elevarse por el Amlodipino. Los efectos hipotensores de sildenafil, tadalafil y vardenafil pueden ser aditivos con Amlodipino (usar con precaución).

• Disminución de efecto: La rifampicina (y otros inductores enzimáticos) aumentan el metabolismo del Amlodipino. El calcio puede disminuir los efectos hipotensores de los calcio antagonistas. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles del Amlodipino.

• Consideraciones dietarias: Puede tomarse sin consideración a las comidas. Se debe evitar el consumo de productos que contengan efedra, yohimbé, gingseng (puede empeorar la hipertensión). Evite el ajo (puede tener efectos hipertensivos). El jugo de toronja puede incrementar los niveles de Amlodipino.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. Lactancia: No se conoce si se excreta en la leche, no se recomienda su uso durante este periodo.

SOBREDOSIS:

Se puede esperar que la sobredosis cause vasodilatación periférica excesiva con hipotensión marcada y posiblemente taquicardia refleja. En humanos, la experiencia con sobredosis intencional de Amlodipino es limitada. Los reportes de sobredosis intencional incluyen a un paciente que ingirió 250mg y permaneció asintomático y no fue hospitalizado; otro (120 mg) fue hospitalizado, sometido a lavado gástrico y permaneció normotenso; el tercero (105 mg) fue hospitalizado y tuvo hipotensión (90/50 mmHg) que se normalizó después de la aplicación de un expansor plasmático. Un caso de sobredosis accidental del medicamento ha sido documentado en un niño de 19 meses de edad que ingirió 30 mg de Amlodipino (aproximadamente 2 mg/kg).

Durante la estadía en la sala de emergencias, los signos vitales permanecieron estables sin evidencia de hipotensión, pero con frecuencia cardiaca de 180 latidos por minuto. Se administró jarabe de ipecacuana 3,5 horas después de la ingesta y en un control posterior (a la mañana siguiente) no se observaron secuelas. En caso de que ocurra una sobredosis masiva, se debe instaurar monitorización cardiaca y respiratoria activa. Las mediciones frecuentes de la presión arterial son esenciales. En caso de que se presente hipotensión se deben iniciar medidas de soporte cardiovascular, incluyendo elevación de las extremidades y administración cuidadosa de líquidos.

Si la hipotensión no responde a estas medidas conservadoras se debe considerar la administración de vasopresores (como fenilefrina) prestando atención al volumen circulante y al gasto urinario. El gluconato de calcio intravenoso puede ayudar a revertir los efectos del bloqueo de la entrada de calcio. Ya que el Amlodipino se encuentra ampliamente ligado a las proteínas, es poco probable que la hemodiálisis sea efectiva.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada tableta de ATENOLOL MK® contiene 100 mg de Atenolol.

PRESENTACIONES:

ATENOLOL MK®, Caja por 30 tabletas de 100 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2001 M-012449 R1.

DESCRIPCION:

El ATENOLOL MK® es un antagonista de los receptores β1, es utilizado para el tratamiento de diferentes enfermedades cardiovasculares como la hipertensión, la enfermedad coronaria, las arritmias y el infarto de miocardio después del evento agudo

El Atenolol actúa como un antagonista selectivo de los receptores β1 adrenérgicos (cardioselectivo), que ejerce su función sin la estabilización de la membrana o actividad simpaticomimética intrínseca (como agonista parcial por ejemplo). Este efecto preferencial no es absoluto, sin embargo en dosis más altas, el Atenolol puede inhibir los receptores β2, principalmente ubicados en la musculatura bronquial y vascular.

INDICACIONES:

Antianginoso, antiarrítmico y antihipertensor.

POSOLOGÍA:

El ATENOLOL MK® está indicado para tomar una tableta al día. Si se necesita mayor efecto antihipertensivo debe asociarse con un diurético.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Asma bronquial o broncoespasmo, hipoglucemia, acidosis metabólica, bradicardia sinusal o bloqueo cardiaco parcial, embarazo, lactancia, insuficiencia cardiaca incipiente o manifiesta, a menos que el paciente haya sido previamente digitalizado.

PRECAUCIONES:

Adminístrese con cuidado en falla cardiaca compensada, el paciente debe ser monitoreado buscando un empeoramiento de la condición (la eficacia del Atenolol en insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) no se ha establecido). No se debe utilizar en pacientes con bloqueo auriculoventricular (AV) mayor a primer grado (excepto en pacientes con marcapasos artificial activo), shock cardiogénico, ICC no compensada, edema pulmonar. El medicamento no debe interrumpirse abruptamente (especialmente en pacientes con revascularización), sino disminuirse gradualmente para evitar taquicardia aguda, hipertensión y/o isquemia. Es necesario tener precauciones especiales al usar simultáneamente con verapamilo o diltiazem; la bradicardia o el bloqueo cardiaco pueden presentarse. Evitar en enfermedad broncoespástica (asma) y enfermedad vascular periférica (puede agravar la insuficiencia arterial). Es necesario tener precaución en diabéticos, debido a que puede enmascarar síntomas hipoglucémicos. Este fármaco puede enmascarar signos de tirotoxicosis. Puede amenazar al feto cuando se da en embarazo. Usar con precaución en falla renal (ajustar la dosis). Al administrar anestésicos se debe tener especial precaución por el riesgo de depresión miocárdica. Precaución en miastenia gravis. La seguridad y eficacia en niños no ha sido establecida.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante el tratamiento con Atenolol, se ha reportado la aparición de los siguientes eventos adversos: Angina, bloqueo AV de 2o. y 3er. grado, bradicardia persistente, claudicación intermitente, edema, hipotensión postural, ICC, fenómeno de Raynaud, alteraciones del ánimo, cefalea, confusión, depresión, fatiga, insomnio, letargo, mareo, pesadillas, psicosis, diarrea, estreñimiento, disfunción eréctil, frialdad de las extremidades. En menos del 1% de los pacientes se ha encontrado alopecia, alucinaciones, pruebas de anticuerpos antinucleares positivas, disnea, enfermedad de Peyronie, enzimas hepáticas elevadas, rash psoriasiforme, síndrome lúpico, trombocitopenia, sibilancias. Se debe tener cuidado con la hipotensión postural; no se debe interrumpir abruptamente la terapia, el medicamento debe ser tomado a la misma hora cada día, usar con precaución al manejar vehículos o al hacer tareas que requieran atención.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto: El Atenolol puede aumentar los efectos de otros fármacos que disminuyen la conducción AV (digoxina, verapamilo, diltiazem), alfa bloquedores (prazosin, terazosin) y estimulantes alfa adrenérgicos (adrenalina, fenilefrina). El Atenolol puede enmascarar la taquicardia de la hipoglucemia por insulina e hipoglucemiantes orales. En pacientes que reciben terapia simultánea con clonidina beta bloqueadores, el riesgo de presentar una crisis hipertensiva se ve incrementado cuando estos se suspenden. La reserpina ha mostrado mejorar el efecto del Atenolol. Los beta bloqueadores pueden incrementar la acción o los niveles del alcohol, la disopiramida, los relajantes musculares no despolarizantes y teofilina, aunque los efectos son difíciles de predecir.

• Disminución del efecto: las sales de aluminio, barbitúricos, sales de calcio, colestiramina, colestipol, antiinflamatorios no esteroideos, las penicilinas (especialmente la ampicilina), la rifampicina, los salicilatos y la sulfinpirazona, disminuyen la biodisponibilidad y los niveles plasmáticos del Atenolol. Los beta bloqueadores en general, pueden disminuir el efecto de sulfonilureas.

• Consideraciones dietarias: Los alimentos reducen las concentraciones séricas de Atenolol. Se debe evitar el consumo simultáneo de efedra, yohimbé, gingseng (pueden empeorar la hipertensión). El ajo puede incrementar el efecto antihipertensivo.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. El Atenolol cruza la placenta, y produce en el feto efecto de beta bloqueador, bradicardia y retardo de crecimiento intrauterino (éste puede relacionarse con la hipertensión materna). El medicamento ha sido detectado en la leche materna, se debe usar con precaución.

SOBREDOSIS:

La sobredosis de Atenolol ha sido reportada en pacientes con supervivencia después de dosis agudas de hasta 5 g. Se ha reportado una muerte en un hombre que pudo haber ingerido hasta 10 g de forma aguda. Los síntomas predominantes que han sido reportados después de sobredosis de Atenolol son letargo, desórdenes de la conducción respiratoria, sibilancias, pausa sinusal y bradicardia. Adicionalmente, efectos comunes asociados con sobredosis de cualquier agente bloqueador beta-adrenérgico y que también pueden esperarse en la sobredosis de Atenolol, incluyen insuficiencia cardiaca congestiva, hipotensión, broncoespasmo y/o hipoglucemia. El tratamiento de la sobredosis debe estar dirigido a la remoción de cualquier porción de medicamento no absorbida mediante inducción de emesis, lavado gástrico o administración de carbón activado. El Atenolol puede ser removido de la circulación general mediante hemodiálisis. Otras modalidades de tratamiento deben ser empleadas a discreción del médico y pueden incluir:

• Bradicardia: Atropina intravenosa. Si no hay respuesta al bloqueo vagal, administre isoproterenol con cuidado. En casos refractarios, puede estar indicado colocar un marcapaso transvenoso.

• Bloqueo Cardiaco (Segundo o tercer grado): Isoproterenol o marcapaso cardiaco transvenoso. Falla Cardíaca: Digitalice al paciente y administre un diurético. El glucagón ha resultado ser útil.

• Hipotensión: Vasopresores como dopamina o norepinefrina (levarterenol). Monitorice continuamente la presión arterial. Broncoespasmo: Un estimulante Beta2 como el isoproterenol o terbutalina y/o aminofilina.

• Hipoglucemia: Glucosa intravenosa. Con base en la severidad de los síntomas, el manejo puede requerir cuidado de soporte intensivo y las instalaciones necesarias para proporcionar soporte cardiaco y respiratorio.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºc. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada tableta de ATORVASTATINA MK® 10 mg contiene Atorvastatina Cálcica, equivalente a Atorvastatina 10 mg, excipientes c.s.

• Cada tableta de ATORVASTATINA MK® 20 mg contiene Atorvastatina Cálcica, equivalente a Atorvastatina 20 mg, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

ATORVASTATINA MK®, Caja por 10 tabletas recubiertas de 10 mg. Reg. San. Nº INVIMA M-014684.

ATORVASTATINA MK®, Caja por 10 tabletas recubiertas de 20 mg. Reg. San. Nº INVIMA M-014601.

DESCRIPCION:

La ATORVASTATINA MK® es una sal cálcica inhibidora tisular selectiva de la hidroximetilglutaril coenzima A (HMG- CoA) reductasa. Esto resulta en un aumento compensatorio de expresión de los receptores en la membrana del hepatocito y estímulo del catabolismo de las lipoproteínas de baja densidad (LDL).

La Atorvastatina tiene una potente actividad para inhibir la HMG-CoA reductasa (3 hidroxi - 3 metilglutaril CoA reductasa). Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, un paso inicial y limitante de la velocidad en la biosíntesis hepática del colesterol; reduce las concentraciones séricas de colesterol total, colesterol LDL y colesterol VLDL, proteína apo B y triglicéridos.

INDICACIONES:

Coadyuvante en el manejo de las dislipoproteinemias.

POSOLOGÍA:

La dosis de inicio recomendada generalmente es de 10 mg al día, la cual se puede incrementar cada 4 semanas de acuerdo con la respuesta del paciente, sin llegar a sobrepasar los 80 mg al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a los componentes, enfermedad hepática o elevación persistente de las transaminasas séricas (más de tres veces el límite normal superior), embarazo y lactancia. Utilícese con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática o de consumo importante de alcohol. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo adecuado y no tener planes de quedar en embarazo.

PRECAUCIONES:

Todos los pacientes deben ser instruidos en consultar al medico tratante en caso de aparecer dolor o molestias osteomusculares. Antes de iniciar la terapia se deben descartarse causas secundarias de hiperlipidemia. Se han presentado casos de rabdomiólisis con falla renal durante el tratamiento con Atorvastatina a dosis normales. La seguridad y la eficacia en niños no ha sido establecida. Existe un riesgo aumentado de rabdomiólisis con el uso concurrente de Claritromicina, danazol, diltiazem, fluvoxamina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, verapamilo, troleandomicina. Hay que tener especial precaución en pacientes que consuman volumenes altos de alcohol, o con historia de enfermedad hepática.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia con Atorvastatina han sido reportados los siguientes eventos adversos:

Cefalea, dolor precordial, edema periférico, debilidad, insomnio, mareo, erupciones, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, infección del tracto urinario, artralgias, dolor de espalda, mialgias, artritis, sinusitis, síndrome catarral, reacciones de hipersensibilidad. En menos del 2% de los pacientes, ha sido reportado: Alopecia, anafilaxia, angina, arritmias, edema angioneurótico, eritema multiforme (síndrome de Stevenss-Johnson), esofagitis, fotosensibilidad, glaucoma, gota, hepatitis, ictericia colestásica, miastenia, migraña, miopatía, miositis, nefritis, neuropatía periférica, pancreatitis, parálisis facial, petequias, prurito, síncope, sordera, tinnitus, trombocitopenia, urticaria, vómito.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

•Aumento de efecto/tóxico: Los inhibidores de la citocromo P450 isoenzima CYP3A4 (amiodarona, amprenavir, claritromicina, ciclosporina, diltiazem, fluvoxamina, eritromicina, fluconazol, indinavir, itraconazol, ketoconazol, miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, troleandomicina y verapamilo) pueden aumentar los niveles plasmáticos de la Atorvastatina e incrementar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis (el riesgo de miopatía y rabdomiólisis debido al uso concurrente de un inhibidor de CYP3A4 con Atorvastatina es probablemente menor que con lovastatina o simvastatina). El efecto y la toxicidad de la levotiroxina puede aumentar al ser usada simultáneamente con Atorvastatina. Los niveles plasmáticos de digoxina y etinilestradiol pueden aumentar.

•Disminución del efecto: El colestipol y los antiácidos disminuyen los niveles plasmáticos de la Atorvastatina, pero no alteran el efecto sobre el LDL. La colestiramina puede disminuir la absorción de Atorvastatina cuando se administran de manera simultanea.

•Consideraciones dietarias: Se debe evitar el consumo de alcohol en grandes cantidades (efectos hepáticos). Las concentraciones séricas de Atorvastatina se pueden elevar con el jugo de toronja en cantidades grandes. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles plasmáticos de Atorvastatina. Puede tomarse con las comidas. Durante la terapia se debe recomendar al paciente una dieta de reducción de colesterol por 3-6 meses, y continuarla durante la terapia con el fármaco.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo fetal humano basado en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas. La Atorvastatina se excreta en la leche materna y puede afectar al lactante.

SOBREDOSIS:

No existe tratamiento específico para la sobredosis con Atorvastatina. En la eventualidad de una sobredosis, el paciente debe recibir tratamiento sintomático y medidas de soporte instauradas según necesidad. Debido a la extensa unión del medicamento a las proteínas plasmáticas, no es de esperar que la hemodiálisis mejore significativamente la depuración de la Atorvastatina.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con formula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada tableta de CAPTOPRIL MK® contiene 25 mg de Captopril.

• Cada tableta de CAPTOPRIL MK® contiene 50 mg de Captopril.

PRESENTACIONES:

CAPTOPRIL MK® 25 mg, Caja por 30 tabletas de 25 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-010213-R2.

CAPTOPRIL MK® 50 mg, Caja por 30 tabletas de 50 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-010251 R-2.

DESCRIPCION:

El CAPTOPRIL MK® es un inhibidor específico de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA), utilizado en el tratamiento de la hipertensión.

El Captopril inhibe la conversión de la angiotensina I en angiotensina II, debido a la inhibición de la ECA, una hidralasa carboxipeptidildipéptido hidrolasa, en el sistema de Renina Angiotensina Aldosterona. Sin embargo, durante la terapia con Captopril no se ha encontrado una relación con los niveles de renina y la respuesta al fármaco. Debido a que la ECA es idéntica a la bradiquininasa, el Captopril también puede interferir con la degradación del péptido vasopresor, bradicinina (esto explica el aumento de la tos durante la terapia). Se presume que el aumento de las concentraciones de bradicinina o prostaglandina E2, también puede tener un papel en el efecto terapéutico del Captopril.

INDICACIONES:

Tratamiento de la hipertensión arterial y de la insuficiencia cardiaca que no responde a la terapia convencional. Nefropatía diabética y disminución de la morbimortalidad en el postinfarto del miocardio.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento, nefropatías, embarazo, lactancia, niños. En el paciente debe evaluarse periódicamente sedimento urinario y proteinuria y el leucograma.

PRECAUCIONES:

En cualquier momento durante el tratamiento pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad como angioedema. Usar con precaución en enfermedades del colágeno, estenosis valvular (especialmente aórtica), hiperkalemia y durante procedimientos que requieran anestesia. Se debe evitar escalar la dosis rápidamente pues puede llevar a falla renal. En pacientes con falla renal se debe evaluar periódicamente la creatinina sérica durante los primeros tres meses. Usar con precaución en pacientes con falla renal, insuficiencia cardiaca crónica o que estén usando diuréticos de manera simultánea. En adultos mayores debido a que frecuentemente tienen función renal disminuida, se debe monitorizar cuidadosamente la tolerabilidad al fármaco. Cuando se administre con inmunosupresores, se tiene que controlar el recuento leucocitario total y diferencial antes de iniciar el tratamiento y cada dos semanas durante los tres primeros meses. Se debe tener precaución con el uso concomitante de diuréticos ahorradores de potasio.

EVENTOS ADVERSOS:

El tratamiento con inhibidores de la ECA ha sido relacionado frecuentemente con la aparición de tos, esto es debido a la inhibición de la bradiquininasa, que aumenta los niveles circulantes de bradiquinina; este evento puede ser de tal magnitud que sea necesario la suspensión de la terapia. Durante la terapia con Captopril han sido reportados los siguientes eventos adversos: Hipotensión, precordialgia, palpitaciones, taquicardia, erupciones, prurito (en estos pacientes se encuentran anticuerpos antinucleares positivos entre el 7% y el 10%), fotosensibilidad, ataxia, confusión, depresión, parestesias en manos, pérdida del gusto, reacciones de hipersensibilidad, fiebre, artralgias, eosinofilia, torsade de pointes (reporte de caso), urticaria y vértigo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto: El uso de suplementos de potasio, cotrimoxasol (en dosis altas), antagonistas de los receptores de angiotensina II y los diuréticos ahorradores de potasio, pueden aumentar los niveles séricos de potasio cuando se combinan con Captopril. Los inhibidores de la ECA pueden aumentar las concentraciones séricas y los efectos de digoxina, litio y sulfonilureas. Los diuréticos pueden tener un efecto hipotensor aditivo con los inhibidores de la ECA, además la hipovolemia aumenta el potencial de efectos adversos renales de estos fármacos. En pacientes con daño renal, la coadministración con antiinflamatorios no esteroideos resultará en un mayor deterioro de la función renal. El uso concomitante de inhibidores de la ECA y alopurinol aumenta el riesgo de reacciones de hipersensibilidad. Disminución del efecto: El ácido acetilsalicílico (en dosis altas), la rifampicina y los antiácidos orales, pueden reducir el efecto terapéutico de los inhibidores de la ECA. Consideraciones dietarias: El uso a largo plazo puede resultar en deficiencia de zinc (que produce la aparición de la disminución del gusto). Se debe evitar el consumo de efedra, yohimbé porque puede empeorar la hipertensión arterial.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C (primer trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco en mujeres embarazadas a pesar de sus riesgos potenciales. Categoría D (segundo y tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Durante la terapia con Captopril han sido reportados la aparición de los siguientes defectos y malformaciones: hipocalvaria/acalvaria, oligohidramnios, anuria persistente después del parto, hipotensión, defectos renales, disgenesia/displasia renal, falla renal, hipoplasia pulmonar y un aumento en el numero de mortinatos.

SOBREDOSIS:

La preocupación principal debe ser corregir la hipotensión. El tratamiento de elección para la restauración de la presión arterial es la expansión de volumen mediante infusión intravenosa de solución salina normal. Mientras que el Captopril puede ser removido de la circulación de adultos mediante hemodiálisis, no existen datos adecuados con respecto a la efectividad de la hemodiálisis para removerlo de la circulación de neonatos o niños. La diálisis peritoneal no es efectiva para remover el Captopril; no existe información acerca de la transfusión de recambio para remover el Captropril de la circulación general.

Cada tableta de Ciprofibrato MK® 100 mg, contiene 100 mg de Ciprofibrato, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

Ciprofibrato MK® 100 mg, Tabletas por 100 mg. Caja por 10 tabletas.

DESCRIPCION:

El Ciprofibrato MK® en un derivado del ácido fíbrico (ácido clorofenoxisobutírico), el cual es un efectivo agente hipolipemiante, cuando las estatinas no logran los resultados esperados; así mismo es recomendado en el manejo de la dislipidemia mixta, con predominio de triglicéridos e hipertrigliceridemia.

El ciprofibrato ejerce su efecto mediante la activación de los receptores que aumentan la proliferación de los peroxisomas α (PPAR α, por sus siglas en inglés), estos inducen la trascripción de genes que codifican varias proteínas esenciales para el control y la modulación de las lipoproteínas propias del metabolismo de los lípidos. De esta manera llevan a un aumento de la producción de la lipasa lipoprotéica (LPL), y a la inhibición de la expresión de la APO CIII, lo cual se traduce en una mayor eficiencia para metabolizar los lípidos de la circulación y retirar colesterol del plasma. Los fibratos disminuyen los triglicéridos plasmáticos mediante el aumento de la concentración de las enzimas responsables de la β-oxidación de ácidos grasos de cadena larga.

• Absorción: La absorción de las tabletas de ciprofibrato es rápida y casi completa. En pacientes en ayunas la concentración máxima en el plasma se alcanza en aproximadamente 1 hora, después de la ingestión del medicamento; al ser consumido simultáneamente con alimentos, la absorción puede demorarse entre 2 y 3 horas.

• Distribución: Una vez se absorbe, la unión del Ciprofibrato a las proteínas plasmáticas es del 93%, independiente de la concentración del fármaco circulante.

• Metabolismo: El Ciprofibrato es metabolizado en los tejidos por glucuronidación, que produce metabolitos glucurónidos hidrosolubles.

• Eliminación: El Ciprofibrato es eliminado intacto en la orina con algunos metabolitos glucurónidos. La vida media terminal determinada en un estudio, mediante la técnica de marcación con isótopos de carbono 14, realizado en un grupo de voluntarios hombres en ayunas, fue de 88,6 ±11,5 horas.

INDICACIONES:

Ciprofibrato MK® Está indicado como hipolipemiante.

El ciprofibrato está indicado como tratamiento hipolipemiante coadyuvante a la dieta y a otros tratamientos no farmacológicos (ej: ejercicio, disminución de peso) en el tratamiento de la hipertrigliceridemia aislada severa, y en el tratamiento de la hiperlipidemia mixta cuando una estatina u otro tratamiento efectivo esté contraindicado o no sea tolerado.

POSOLOGÍA:

• Adultos: La dosis recomendada de Ciprofibrato MK®, es de una tableta de 100 mg, una vez al día.

• Adultos mayores: No se ha encontrado que sea necesario ajustar la dosificación para este grupo poblacional, por tanto se puede emplear la misma dosificación que en el adulto.

• Niños Y Menores de 18 Años: No hay evidencia clínica suficiente que permita establecer la seguridad ni la eficacia en este grupo poblacional

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

El Ciprofibrato está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al producto, y a otros fibratos. Así como en pacientes con alteraciones severas de la función renal ó hepática.

PRECAUCIONES:

En el momento en que el paciente llegue a presentar dolores musculares, debilidad, incremento de la creatina fosfocinasa sérica (CPK), o en caso de encontrar alteraciones en las enzimas hepáticas, es necesario suspender inmediatamente el tratamiento con ciprofibrato. Antes de iniciar la terapia, debe descartarse el diagnóstico de hipotiroidismo, que puede causar dislipidemia secundaria y además aumenta el riesgo de miopatía. Toda situación de hipoalbuminemia, como es el caso de un síndrome nefrítico, puede aumentar el riesgo de aparición de una miopatía. La ausencia de una disminución satisfactoria de las concentraciones séricas de lípidos después de varios meses de tratamiento, obliga a tomar medidas terapéuticas adicionales. Conviene advertir a los pacientes que deben informar rápidamente acerca de cualquier dolor, sensibilidad o debilidad muscular que aparezca sin explicación. Las tasas de CPK deben ser analizadas lo mas rápidamente posible en los pacientes que refieran tales síntomas, y el tratamiento debe ser interrumpido en caso de diagnostico de miopatía o de un aumento muscular importante de la tasa de CPK.

POBLACIONES ESPECIALES:

• Pediatría: No se tiene aún experiencia documentada con el uso del Irbesartan en pediatría, por lo que no se recomienda para este grupo etario.

• Geriatría: El Irbesartan puede ser utilizado en este grupo ya que se ha comprobado que tiene la misma efectividad y seguridad que en grupos etarios de jóvenes (18 a 40 años).

EVENTOS ADVERSOS:

Ocasionalmente ha sido reportado: cefalea, vértigo, erupción cutánea y síntomas gastrointestinales de naturaleza leve y moderada, incluyendo náusea, vómitos, diarrea y dispepsia. Al igual que otros fibratos, se han observado ocasionalmente, pruebas de función hepática anormales. Excepcionalmente se han reportado casos aislados de mialgia y miopatía, incluyendo miositis y casos aislados de rabdomiólisis, con mayor frecuencia en casos de insuficiencia renal o de hipoalbuminemia. Estos efectos musculares parecen estar relacionados a la posología por lo tanto, la dosis diaria no deberá ser mayor de 100 mg.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La administración conjunta de Ciprofibrato y los inhibidores de la HMG CoA reductasa, así como de otros fibratos, aumenta las probabilidades de presentar rabdomiólisis y mioglobinuria. El Ciprofibrato se une fuertemente a las proteínas plasmáticas y puede desplazar a otros medicamentos de sus sitios de fijación, y ser a su vez desplazado; un ejemplo de este fenómeno se nota en el uso concomitante de ibuprofeno que se cree, desplaza al ciprofibrato en los sitios de unión con las proteínas, el mismo efecto puede esperarse con los medios de contraste radiológicos. El Ciprofibrato potencia el efecto de los anticoagulantes orales, por este hecho un tratamiento concomitante con warfarina, debe ser administrado usando dosis reducidas y ajustadas en función del tiempo de protrombina. Aunque el Ciprofibrato puede potenciar el efecto de los hipoglucemiantes orales, los datos disponibles no indican que dicha interacción pueda conllevar problemas clínicos importantes, de todas maneras se indica tener precauciones especiales.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este periodo.

SOBREDOSIS:

No se han recopilado suficientes informes de sobredosis con ciprofibrato, por tanto no se pueden precisar las características generales de la sobredosis. En caso de que exista un evento de sobredosis, se deberá realizar un lavado gástrico, tratar de recuperar las tabletas que no hayan sido absorbidas e iniciar una estricta vigilancia clínica; así mismo se deben implementar las medidas de soporte e instituirse el tratamiento sintomático apropiado. El ciprofibrato no es dializable.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar a temperatura inferior a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta Ranurada de CLONIDINA MK® contiene Clonidina clorhidrato 150 mcg; excipientes, c.s.

PRESENTACIONES:

CLONIDINA MK®, Caja por 20 Tabletas Ranuradas de 150 mcg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0006674.

DESCRIPCION:

La Clonidina Clorhidrato es un antihipertensivo imidazólico que al parecer, actúa a nivel central reduciendo el tono simpático, resultando en la caída de la presión sistólica y diastólica, como también en la reducción de la frecuencia cardiaca.

La Clonidina es un agente selectivo agonista α2-adrenérgico. Su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores α2-adrenérgicos centrales y a la de los receptores centrales imidazólicos, pero no se conoce qué receptor media cada efecto; también actúa periféricamente pero esta actividad puede ser responsable del incremento transitorio de la presión arterial que se observa durante la rápida administración endovenosa y también contribuye al efecto hipotensor durante la administración crónica. La resistencia vascular periférica disminuye durante el tratamiento continuo, permaneciendo intacto el reflejo cardiovascular tanto que la hipertensión ortostática ocurre muy rara vez.

• Absorción: Se absorbe bien por vía oral, su unión a las proteínas es de aproximadamente 50%.

• Metabolismo: Se metaboliza a nivel hepático (50%) y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es de los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima entre las 3 y las 5 horas.

• Eliminación: Se elimina 65% por vía renal como fármaco sin modificaciones y 20% por vía biliar. Entre el 40% y el 60% de la dosis oral se excreta en 24 horas. La vida media de eliminación reportada es variable y se ha encontrado entre las 6 y las 24 horas, extendiéndose hasta 41 horas en pacientes con alteración renal.

INDICACIONES:

Antihipertensivo.

POSOLOGÍA:

Usualmente se recomienda empezar con media tableta, una a dos veces al día, posteriormente se pueden incrementar hasta lograr las dosis óptimas, incrementando la dosis cada segundo o tercer día de acuerdo a la respuesta.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipotensión, enfermedad del nódulo sinusal. Adminístrese con precaución a pacientes con insuficiencia cerebral, coronaria, o con historia de depresión, enfermedad de Raynaud, tromboangeitis obliterante y a pacientes en embarazo. Puede potenciar depresores del sistema nervioso central, puede producir somnolencia, por lo tanto debe evitarse manejar vehículos y ejecutar actividades que requieren ánimo vigilante.

PRECAUCIONES:

No se debe administrar durante el periodo de lactancia. En pacientes con infarto del miocardio reciente se debe tener extrema precaución, en casos de disfunción renal crónica, es conveniente ajustar la dosis. Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. No emplear en casos de porfiria. Se debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Los adultos mayores son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.

EVENTOS ADVERSOS:

Hipotensión, bradicardia, palpitaciones depresión del sistema nervioso central, edema de pies y parte superior de las piernas, síndrome de Raynaud, estreñimiento (10%), impotencia, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito ocular, pérdida del apetito, retención o incontinencia urinaria, rash, náuseas y vómitos. Somnolencia, mareos, boca seca y cefalea pueden ocurrir frecuentemente durante el inicio de la terapia con Clonidina.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina, puede disminuir los efectos hipotensores de la Clonidina. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos hipotensores de la Clonidina. La asociación con depresores del sistema nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la Clonidina sobre este sistema. La indometacina y otros antiinflamatorios no esteroideos pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la Clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de sodio y líquido. La Clonidina incrementa las concentraciones sanguíneas de la ciclosporina. Los efectos terapéuticos de la levodopa pueden ser inhibidos por la Clonidina.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

SOBREDOSIS:

Se puede presentar hipertensión temprana y puede ir seguida de hipotensión, bradicardia, depresión respiratoria, hipotermia, somnolencia, disminución o ausencia de reflejos, debilidad, irritabilidad y miosis. La frecuencia de depresión del sistema nervioso central, puede ser más alta en niños que en adultos. Las sobredosis grandes pueden resultar en defectos reversibles de la conducción cardiaca o disritmias, apnea, coma y convulsiones. Los signos y síntomas de la sobredosis generalmente se presentan entre 30 minutos a 2 horas después de la exposición. En niños se han producido signos de toxicidad con dosis desde 0,1 mg de Clonidina.

No existe un antídoto específico para la sobredosis de Clonidina. La sobredosis de clonidina puede resultar en desarrollo rápido de depresión del SNC; por lo tanto, no se recomienda la inducción de vómito. El lavado gástrico puede estar indicado después de ingestas recientes o de grandes cantidades. La administración de carbón activado y/o un agente catártico pueden ser útiles. Las medidas de soporte pueden incluir sulfato de atropina para la bradicardia, líquidos intravenosos y/o agentes vasopresores para la hipotensión y vasodilatadores para la hipertensión. La naloxona puede ser útil como coadyuvante en el manejo de depresión respiratoria, hipotensión y/o coma inducidos por Clonidina; la presión arterial debe ser monitorizada ya que la administración de naloxona ha resultado ocasionalmente en hipertensión paradójica. La administración de tolazolina ha arrojado resultados inconsistentes y no se recomienda como terapia de primera línea. Es poco probable que la diálisis mejore significativamente la eliminación de la Clonidina.

La sobredosis más grande reportada hasta la fecha se presentó en un hombre de 28 años que ingirió 100 mg de polvo de clonidina hidrocloruro. Este paciente presentó hipertensión seguida de hipotensión, bradicardia, apnea, alucinaciones, semicoma y contracciones ventriculares prematuras.El paciente se recuperó completamente después de un tratamiento intensivo. Los niveles plasmáticos de clonidina fueron de 60 ng/ml después de 1 hora, 190 ng/ml después de 1,5 horas, 370 ng/ml después de 2 horas y 120 ng/ml después de 5,5 y 6,5 horas.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad

Cada Tableta cubierta de DIOSMINA MK® contiene 450 mg de Diosmina micronizada y purificada; 50 mg de flavonoides expresados como Hesperidina micronizada y purificada, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

DIOSMINA MK®, Caja por 30 Tabletas cubiertas de 500 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0005800.

DESCRIPCION:

La DIOSMINA MK® es un medicamento flebotrófico semisintético, compuesto por Diosmina y Hesperidina, ésta última miembro de la familia de los flavonoides, utilizado en el tratamiento de las enfermedad venosas, es decir, la insuficiencia venosa crónica y la enfermedad hemorroidal.

La Diosmina prolonga el efecto vasoconstrictor de la noradrenalina en la pared de la vena, lo que aumenta el tono venoso, y por lo tanto puede reducir la capacitancia venosa, la distensibilidad y la estasis. Esto aumenta el retorno venoso y reduce la presión venosa. Mejora el drenaje linfático, porque aumenta la frecuencia e intensidad de las contracciones autónomas del sistema, y por el aumento del número total de capilares linfáticos funcionales. Además, la Diosmina con la Hesperidina disminuyen el diámetro de los capilares linfáticos y la presión intralinfática.

INDICACIONES:

Terapia sintomática de la insuficiencia venosa crónica: sensación de pesantez en las piernas, prurito en las zonas maleolares, dolor al lado medio centro de las piernas (trayecto de la safena interna).

POSOLOGÍA:

La dosis usual recomendada es de 2 tabletas al día, repartidas en dos tomas, ingiriendo el medicamento después de los alimentos. Se recomienda un tratamiento que no supere los dos meses, salvo casos excepcionales hasta tres meses. Dosis diferentes a criterio médico

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad a los componentes del producto. Primer trimestre del embarazo. Se recomienda suspender la lactancia durante el tratamiento.

PRECAUCIONES:

Se recomienda ingerir las tabletas después de la comida y la cena. Este medicamento está destinado al tratamiento a corto plazo de la insuficiencia venosa, es decir por períodos inferiores a dos a tres meses.

EVENTOS ADVERSOS:

Se han reportado náuseas, vómito, diarrea, dispepsia. Prurito, urticaria, erupciones hasta anafilaxis. Gastritis, náusea, vómitos y diarrea. Cefalea, malestar general y vértigo.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

No se han realizado estudios específicos sobre interacciones con alimentos o con otros medicamentos, pero a la fecha no se tienen reportes.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este período de tiempo. No se ha reportado efectos teratogénicos o embriotóxicos en los estudios preliminares. Pero como no se han realizado estudios controlados adecuados en mujeres embarazadas y teniendo en cuenta información en algunos reportes de modelos experimentales donde se ha producido por su acción prooxidante generación de especies reactivas de oxígeno y daño posterior al ADN, no se debe administrar este producto durante el embarazo. Igual al no conocer si se excreta por la leche materna, no se debe prescribir el medicamento durante la lactancia.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta de ENALAPRIL MK® 5 mg contiene 5 mg de Maleato de Enalapril, excipientes c.s.

• Cada Tableta de ENALAPRIL MK® 20 mg contiene 20 mg de Maleato de Enalapril, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

ENALAPRIL MK®, Caja por 50 tabletas de 5 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-011529 R-2.

ENALAPRIL MK®, Caja por 20 tabletas de 20 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-011527 R-2.

DESCRIPCION:

ENALAPRIL MK® es un Inhibidor no sulfhídrico de la Enzima Convertidora de la Angiotensina (ECA), que puede ser utilizado como monoterapia o asociado a otros antihipertensivos especialmente diuréticos.

Inhibe la conversión de la angiotensina I en angiotensina II, debido a la inhibición de la ECA, una hidrolasa carboxi peptidildipéptido, en el sistema de Renina-Angiotensina-Aldosterona. Se presume que el aumento de las concentraciones de bradicinina o prostaglandina E2, también puede tener un papel en el efecto terapéutico del Enalapril.

INDICACIONES:

Hipertensión esencial, hipertensión renovascular y falla cardiaca congestiva.

POSOLOGÍA:

Adultos y niños mayores de 14 años: En insuficiencia cardiaca congestiva (ICC) iniciar con 2,5 mg al día e incrementar la dosis hasta obtener la respuesta terapéutica deseada. En hipertensión arterial se debe iniciar con 10 a 40 mg/día, administrados antes, durante o después de las comidas

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento o a los componentes, embarazo y lactancia, niños menores de catorce años de edad. Adminístrese con precaución en pacientes con insuficiencia renal o insuficiencia cardiaca congestiva. En pacientes con terapia diurética, daño renal o en adultos mayores. Debe hacerse estricto control de la función renal.

PRECAUCIONES:

Durante el tratamiento pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad tipo angioedema en cualquier momento. Usar con precaución en enfermedades del colágeno, estenosis valvular (especialmente aórtica), hipercalemia; antes, durante y después de anestesia. Evitar escalar la dosis rápidamente que pudiera llevar a falla renal. En pacientes con falla renal se debe evaluar periódicamente la creatinina sérica durante los primeros tres meses. Usar con precaución en pacientes con falla renal, ICC o en pacientes que estén recibiendo diuréticos concurrentemente.

La experiencia en niños es limitada. Los inhibidores de la ECA pueden ser los agentes preferidos en adultos mayores con ICC y diabetes mellitus (reduce proteinuria, efectos sobre el sistema nervioso central mínimos y sensibilidad a la insulina aumentada); sin embargo, debido a función renal disminuida se debe monitorizar cuidadosamente su tolerabilidad. Cuando se administre con inmunosupresores controlar el recuento leucocitario total y diferencial antes de iniciar el tratamiento y cada dos semanas durante los tres primeros meses. Uso concomitante con diuréticos ahorradores de potasio.

Angioedema relacionado con tratamiento previo con cualquier antiinflamatorio no esteroideo; pacientes con angioedema idiopático o hereditario. Estenosis de la arteria renal, bilateral.

EVENTOS ADVERSOS:

La mayor tasa de reacciones adversas se ha observado en ICC. Sin embargo, los efectos adversos observados con placebo también han sido mayores en esta población. Entre el 1 y el 10% de los pacientes en los estudios han reportado: Dolor precordial, hipotensión, hipotensión ortostática, taquicardia. Cefalea, debilidad, fatiga, mareo, erupciones. Bronquitis, disnea, tos. Anorexia, diarrea, dolor abdominal, disgeusia, estreñimiento, náuseas, vómito. Creatinina sérica aumentada, empeoramiento de la función renal (pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal, hipovolemia).

En el 1% de los pacientes se ha reportado: Agranulocitosis, alopecia, angina de pecho, angioedema, ataxia, broncoespasmo, paro cardiaco, accidente cerbrovascular, depresión, eritema multiforme (síndrome Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa, arteritis de células gigantes, ginecomastía, alucinaciones, hemólisis con G6PD, púrpura de Henoch-Schönlein, hepatitis, ileo paralítico, impotencia, ictericia, infarto del miocardio, neutropenia, ototoxicidad, pancreatitis, edema, Síndrome de Sicca, lupus eritematoso sistémico, vértigo. Un síndrome que puede incluir fiebre, mialgia, artralgias, nefritis intersticial, vasculitis, “rash”, eosinofilia y anticuerpos antinucleares positivos con velocidad de eritrosedimentación elevada ha sido reportado con Enalapril y otros inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto: El uso de suplementos de potasio, cotrimoxazol (dosis altas), antagonistas de los receptores de angiotensina II (losartán, candesartán, irbesartán, etc.), o diuréticos ahorradores de potasio (amiloride, espironolactona, triamterene), pueden aumentar los niveles séricos de potasio cuando se combinan con Enalapril. Los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina pueden aumentar las concentraciones séricas y los efectos de la digoxina, el litio y las sulfonilureas. Los diuréticos pueden tener efectos hipotensores aditivos con los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina, y la hipovolemia aumenta el potencial de efectos adversos renales de estos fármacos. En pacientes con daño renal, la coadministración con antiinflamatorios no esteroideos resultará en mayor deterioro de la función renal.

El uso concurrente de inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina y halopurinol aumenta el riesgo de reacciones de hipersensibilidad. El ácido acetilsalicílico (en dosis altas) puede reducir el efecto terapéutico de los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (no parece tener igual efecto a dosis bajas). La rifampicina puede disminuir el efecto de los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina. Los antiácidos pueden disminuir la biodisponibilidad (separar la administración en 1-2 horas). Los antiinflamatorios no esteroideos reducen los efectos hipotensores de los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (más probable en pacientes con renina baja o pacientes hipertensos dependientes de volumen). La hierba de San Juan puede disminuir la concentración sérica del Enalapril. Se debe evitar el consumo de efedra, yohimbé y gingseng (puede empeorar la HTA). Evite el ajo (puede aumentar el efecto antihipertensivo) y el regaliz (causa retención de sodio, líquidos e incrementa pérdida de potasio).

EMBARAZO Y LACTANCIA:

• Categoría C (primer trimestre): Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

• Categoría D (segundo y tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales.

Durante la terapia con Enalapril se han reportado defectos craneanos, hipocalvaria/acalvaria, oligohidramnios, anuria persistente después del parto, hipotensión, defectos renales, disgenesia/displasia renal, falla renal, hipoplasia pulmonar, mortinatos.

SOBREDOSIS:

La experiencia clínica de la sobredosis de Enalapril es muy limitada, el síntoma principal que se debe esperar consiste en hipotensión, la cual debe ser manejada con la infusión de solución salina para mantener la presión arterial. Se ha documentado que el metabolito activo enaprilat, se puede remover del plasma mediante diálisis peritoneal.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta de EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® 10/10 contiene Ezetimibe 10 mg/Simvastatina 10 mg, excipientes c.s.

• Cada Tableta de EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® 10/20 contiene Ezetimibe 10 mg / Simvastatina 20 mg, excipientes c.s.

• Cada Tableta de EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® 10/40 contiene Ezetimibe 10 mg / Simvastatina 40 mg, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® 10/10 mg, caja por 14 tabletas, Reg. San. No. INVIMA 2008M-0008465.

EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® 10/20 mg, caja por 14 tabletas. Reg. San. No INVIMA 2008M-0008471.

EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® 10/40 mg, caja por 14 tabletas. Reg. San. No INVIMA 2008-0008464.

DESCRIPCION:

Ezetimibe pertenece a una clase nueva de principios activos reductores de los lípidos, que inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol y fitosteroles (esteroles vegetales).

La Simvastatina es una estatina que ha demostrado reducir los niveles plasmáticos de colesterol y triglicéridos; además puede aumentar moderadamente los niveles de las lipoproteínas de alta densidad (HDL).

Ezetimibe es un inhibidor de la proteína transportadora NPC1L1; con esto disminuye la absorción de colesterol proveniente de la dieta a nivel de la mucosa intestinal. La Simvastatina tiene una potente actividad para inhibir la HMG-CoA reductasa (3 hidroxi - 3 metilglutaril CoA reductasa). Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, un paso inicial y limitante de la velocidad en la biosíntesis hepática del colesterol; reduce las concentraciones séricas de colesterol total, colesterol LDL y colesterol VLDL, proteína apo B y triglicéridos.

INDICACIONES:

Alternativo en aquellos casos de pacientes no controlados apropiadamente con Simvastatina o Ezetimibe administradas como terapias únicas. Pacientes controlados con Simvastatina y Ezetimibe a la concentración disponible en este producto, que se estén administrando por separado.

POSOLOGÍA:

EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK®, se debe tomar una vez al día; en la tarde o noche preferiblemente, con o sin alimentos. El paciente debe estar bajo una dieta reductora de los lípidos apropiada y la debe continuar durante el tratamiento, la dosis debe ser individualizada, según la concentración inicial de C-LDL, la meta recomendada del tratamiento y la respuesta del paciente. El rango de dosificación es desde 10/10 mg al día hasta 10/80 mg al día. La dosis inicial usual recomendada es de 10/20 mg al día, aunque se puede iniciar con 10/10 mg al día en los pacientes que requieran una disminución menos enérgica del C-LDL pero cuando se requiere disminuir el C-LDL más de 55% se puede empezar con 10/40 mg al día. Se pueden medir las concentraciones de los lípidos al cabo de dos o más semanas, para ajustar la dosificación si es necesario. Pacientes con hipercolesterolemia familiar homocigótica: 10/40 ó 10/80 mg una vez al día, en la noche, se debe usar en forma coadyuvante a otros tratamientos reductores de los lípidos (por ejemplo, LDL-aféresis).

EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® se debe administrar dos o más horas antes o cuatro o más horas después de administrar un secuestrador de ácidos biliares y no debe ser mayor de 10/10 mg al día en los pacientes que estén recibiendo ciclosporina, danazol ó 1 g ó más de niacina al día; ni mayor de 10/20 mg al día cuando estén tomando amiodarona o verapamilo.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK® está contraindicado en hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de este producto. También, en enfermedad hepática activa o aumento persistente e inexplicable de las transaminasas séricas. En embarazo y lactancia y en niños menores de 10 años.

PRECAUCIONES:

Al igual que con otros inhibidores de la HMG-CoA reductasa, el riesgo de miopatía/rabdomiolisis, está relacionado con la dosis de Simvastatina. Se debe evitar el uso combinado de más de 10/20 mg diarios de Ezetimibe/Simvastatina y amiodarona o verapamilo, a menos que los beneficios justifiquen el aumento del riesgo de miopatía. Al iniciar el tratamiento con EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK®, o al aumentar su dosificación, se les debe informar a todos los pacientes sobre el riesgo de miopatía, e indicarles que reporten de inmediato cualquier dolor, hiperestesia o debilidad muscular. Si se diagnostica o se sospecha miopatía, se debe suspender inmediatamente el tratamiento.

Se debe suspender temporalmente el tratamiento con EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK®, unos cuantos días antes de una intervención quirúrgica mayor o cuando se presente cualquier trastorno médico o quirúrgico importante. Se debe tener precaución en los pacientes que toman cantidades considerables de alcohol, o tengan antecedentes de enfermedad hepática. En los pacientes que están recibiendo anticoagulantes cumarínicos, se debe determinar el tiempo de protrombina antes de iniciar el tratamiento con EZETIMIBE/SIMVASTATINA MK®, así como repetir la prueba con suficiente frecuencia, durante el principio del tratamiento. Una vez que se haya comprobado que el tiempo de protrombina es estable, se puede seguir vigilando en los intervalos usualmente recomendados.

EVENTOS ADVERSOS:

Los eventos adversos más comunes, relacionados con el uso del medicamento son: flatulencia, mialgia y cefalea. Los siguientes eventos adversos, han sido informados después de la comercialización de Ezetimibe/Simvastatina, con una muy baja incidencia (‹ 1/10,000): Reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema y erupción), pancreatitis y náuseas. Sin evaluar la causalidad, se presentaron trombocitopenia, colelitíasis, colecistitis, hepatitis, artralgias, incremento de la creatinfosfokinasa (CPK), elevaciones de las transaminasas hepáticas y muy raramente, miopatía/rabdomiolisis. El riesgo de mialgias en pacientes que reciben estatinas puede incrementarse con Ezetimibe.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

La Simvastatina no ha demostrado interacción farmacocinética significativa de importancia clínica, al ser coadministrada con Ezetimibe. Los estudios preclínicos han mostrado que la Ezetimibe se metaboliza por glucuronidación, mientras que la Simvastatina es un sustrato del citocromo P-450, isoenzima CYP3A4. Por este hecho, el ketoconazol, la eritromicina, la claritromicina, la telitromicina, el diltiazem, la nefazodona y los inhibidores de la proteasa del HIV; pueden aumentar el tiempo de eliminación de la Simvastatina, aumentando el riesgo de miopatía. Otros fármacos que no son sustrato de la CYP3A4, pero pueden presentar el mismo fenómeno son: fibratos, niacina (ácido nicotínico), ciclosporina, danazol, amiodarona y verapamilo. La Simvastatina al ser administrada junto con anticoagulantes cumarínicos, potencializó el efecto de estos, produciendo un aumento del INR.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoria X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo fetal humano basado en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso del producto farmacéutico está contraindicado en aquellas mujeres que están o que pueden quedar embarazadas. No existen datos acerca de la excreción de Ezetimibe/Simvastatina en la leche materna. Por lo tanto no se recomienda durante el período de lactancia.

SOBREDOSIS:

No se puede recomendar ningún tratamiento específico para la sobredosis de Ezetimibe/Simvastatina. En caso de sobredosis, se deben emplear medidas de manejo sintomático y de soporte.

• Ezetimibe: En estudios clínicos, la administración de Ezetimibe en dosis de 50 mg /día en 15 adultos jóvenes durante hasta 14 días, o de 40 mg/día en 18 pacientes con hiperlipidemia primaria hasta durante 56 días, generalmente fue bien tolerada. Se han reportado unos pocos casos de sobredosis; la mayoría no se han asociado a experiencias adversas. Las experiencias adversas reportadas no han sido severas.

• Simvastatina: Se han reportados algunos pocos casos de sobredosis de simvastatina; la máxima dosis ingerida fue de 3,6 g. Todos los pacientes se recuperaron sin secuelas. Hasta el momento no se conoce la dializabilidad de la Simvastatina y sus metabolitos en el hombre

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

Cada Tableta de FUROSEMIDA MK® contiene 40 mg de Furosemida, excipientes. c.s.

PRESENTACIONES:

FUROSEMIDA MK®, Caja por 252 tabletas de 40 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-007577-R2.

DESCRIPCION:

La Furosemida es un diurético de asa y un antihipertensivo derivado del ácido antranílico y de las familias de las sulfonamidas.

La Furosemida inhibe la reabsorción de sodio y cloro en los túbulos próximales y distales además en la rama ascendente del asa de Henle. No inhibe la anhidrasa carbónica y no es antagonista de la aldosterona. La Furosemida inhibe además la reabsorción de potasio, hidrógeno, calcio, magnesio, amonio y bicarbonato.

El mecanismo antihipertensivo de la Furosemida no está claramente definido pero se presume que es debido a la disminución del volumen plasmático. La Furosemida induce una mayor diurésis y pérdida de electrolitos que las tiazidas y que la mayoría de los diuréticos.

Posee algún efecto vasodilatador periférico; disminuye la resistencia vascular renal y aumenta el flujo sanguíneo renal.

INDICACIONES:

FUROSEMIDA MK® está indicado como diurético y antihipertensivo.

POSOLOGÍA:

Adultos: 1 a 2 tabletas de FUROSEMIDA MK® en 1 sola toma en la mañana. Puede repetirse 6 a 8 horas después.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Insuficiencia renal o hepática, embarazo y lactancia, hipokalemia e hiponatremia, hipertrofia prostática. Adminístrese con precaución en pacientes con diabetes mellitus. Hipersensibilidad al medicamento, cualquier componente de la presentación o sulfonilureas

PRECAUCIONES:

Usar con precaución con otros fármacos nefrotóxicos u ototóxicos, en pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas o tiazidas (debido a posible reactividad cruzada), y en pacientes con historia de reacciones severas. Hay similitudes químicas entre las sulfonamidas, las sulfonilureas, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, las tiazidas y diuréticos de asa (excepto ácido etacrínico). El uso en pacientes con alergia a las sulfonilureas está especialmente contraindicado. Precaución en casos de insuficiencia renal o hepática, hipokalemia e hiponatremia, hipertrofia prostática. Adminístrese con precaución en pacientes con diabetes mellitus, hipotensión, gota, obstrucción de las vías urinarias, hipoproteinemia.

No usar en anuria; pacientes con coma hepático o en estados de depleción electrolítica severa, hasta que la condición mejore o se corrija.

EVENTOS ADVERSOS:

Hipotensión ortostática, mareo, desequilibrio hidroelectrolítico (hiponatremia, hipopotasemia, hipocloremia), tinnitus, fotosensibilidad.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: La hipokalemia inducida por Furosemida puede predisponer a toxicidad por digitálicos y aumentar el riesgo de arritmias con medicamentos que prolongan el intervalo QT, incluyendo antiarrítmicos de clase I y III, cisaprida y algunas quinolonas (esparfloxacina, gatifloxacina y moxifloxacina). El riesgo de toxicidad por litio y salicilatos (dosis alta) puede aumentar con diuréticos de asa. Los efectos hipotensores de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina son potenciados por la hipovolemia inducida por la Furosemida. La Furosemida puede aumentar los efectos de los bloqueadores adrenérgicos periféricos o bloqueadores ganglionares. La Furosemida aumenta el riesgo de ototoxicidad con otros agentes (aminoglucósidos, cisplatino) especialmente en pacientes con disfunción renal. La Furosemida tiene un efecto sinérgico con diuréticos tiazídicos y con otros agentes hipotensores. Disminución del efecto: Los antiinflamatorios no esteroideos (indometacina, ácido acetilsalicílico), fenobarbital y fenitoína, pueden reducir los efectos natriuréticos e hipotensores de la Furosemida. Igualmente, colestipol, colestiramina y sucralfato pueden reducir su efecto (separar la administración por lo menos dos horas). La Furosemida puede antagonizar los efectos de los relajantes musculares (tubocurarina), y disminuir la tolerancia a la glucosa (requiriendo ajuste de los agentes hipoglucemiantes). La metformina disminuye las concentraciones de Furosemida.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Se excreta en la leche materna. Usar con precaución.

SOBREDOSIS:

Los principales signos y síntomas de sobredosis con Furosemida son deshidratación, disminución del volumen sanguíneo, hipotensión, alteraciones electrolíticas, hipokalemia y alcalosis hipoclorémica.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta de GEMFIBROZILO MK® 600 mg contiene 600 mg de Gemfibrozilo, excipientes c.s.

• Cada Tableta de GEMFIBROZILO MK® 900 mg contiene 900 mg de Gemfibrozilo, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

GEMFIBROZILO MK®, Caja por 20 tabletas de 600 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2010M-011744 R-2.

GEMFIBROZILO MK®, Caja por 20 tabletas de 900 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-011281 R-1.

DESCRIPCION:

El Gemfibrozilo es un normolipemiante derivado del ácido fíbrico, análogo químico del clofibrato. Es un regulador de los lípidos el cual disminuye los niveles séricos de triglicéridos y el colesterol de muy baja densidad (VLDL) y aumenta el colesterol de alta densidad (HDL). Muestra una modesta disminución en el colesterol total y en el colesterol de baja densidad (LDL).

Inhibe la lipólisis del tejido adiposo y disminuye la recaptación hepática de acidos grasos libres plasmáticos, de este modo reduce la producción hepática de triglicéridos. También inhibe la producción e incrementa el clearance de las apolipoproteinas B-VLDL, permitiendo la disminución en la producción de VLDL, aumentando la depuración de VLDL y por consiguiente, una disminución en las concentraciones séricas de triglicéridos.

INDICACIONES:

El GEMFIBROZILO MK® está indicado en trastornos primarios del metabolismo de los lípidos con aumento predominante de los triglicéridos (lípidos neutros) cuando no es posible rebajar adecuadamente la concentración de lípidos en el suero mediante dieta u otras modificaciones del estilo de vida. Aumento secundario grave de triglicéridos, que es imposible combatir con el tratamiento de la enfermedad primaria (como la diabetes mellitus y la gota) y si no responde a la dieta u otras modificaciones del estilo de vida.

POSOLOGÍA:

Los pacientes deben hacer una dieta hipolipemiante antes de iniciar el Gemfibrozilo y deben permanecer con esta dieta durante todo el tratamiento con el medicamento.

Adultos: Tomar 600 mg dos veces al día, 30 minutos antes del desayuno y la cena.

Se debe monitorear las concentraciones de lípidos séricos periódicamente. Se debe interrumpir la terapia en pacientes que fallen en alcanzar una respuesta adecuada después de 3 meses de tratamiento.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al Gemfibrozilo, embarazo y lactancia, insuficiencia renal y/o hepática. Adminístrese con precaución en pacientes con antecedentes de litiasis biliar y/o que estén recibiendo anticoagulantes.

PRECAUCIONES:

Se ha presentado elevación anormal de las transaminasas hepáticas (ALT/AST), la LDH, las bilirrubinas y la fosfatasa alcalina. Adminístrese con precaución en cirrosis biliar primaria. El Gemfibrozilo puede aumentar la excreción biliar de colesterol lo que puede producir colelitiasis. Se han reportado casos de colecistitis y colelitiasis con el uso del medicamento. Se debe interrumpir el tratamiento si aparecen cálculos biliares.

El uso del Gemfibrozilo puede estar asociado a miositis. Mialgia, miopatia, miastenia, dolor en las extremidades, artralgias, sinovitis y rabdomiólisis. La miopatía, la rabdomiolisis, y otras complicaciones también se han reportado en pacientes que venían recibiendo Gemfibrozilo con algunos medicamentos hipolipemiantes.

Puede producir cataratas subcapsulares bilaterales y unilaterales.

EVENTOS ADVERSOS:

Alteraciones gastrointestinales como dispepsia, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómito, estreñimiento, apendicitis aguda, colecistectomia. Eventos adversos a nivel de sistema nervioso central como cefalea, hiperestesia, parestesias, mareo, somnolencia, neuritis periférica, depresión, fatiga. Además de eczema, vértigo, alteraciones en el gusto, visión borrosa, disminución de la líbido, impotencia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: Puede potenciar los efectos de bexaroteno (evitar uso concomitante), sulfonilureas (incluyendo gliburida, clorpropamida) y warfarina. Los inhibidores de la HMG CoA reductasa (atorvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, simvastatina) pueden aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiólisis. La terapia de combinación con estatinas ha sido usada en algunos pacientes con hiperlipidemias resistentes (con gran cuidado). Gemfibrozil puede aumentar la concentración sérica de repaglinida (con hipoglucemia severa y prolongada).

Disminución del efecto: Los niveles de ciclosporina pueden disminuir durante la terapia concomitante. La rifampicina puede reducir los niveles de Gemfibrozilo.

Se debe evitar el alcohol concomitantemente con el Gemfibrozilo.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. El Gemfibrozilo se excreta en leche materna. Se debe suspender la lactancia materna o el medicamento.

SOBREDOSIS:

Se han reportado casos de sobredosis de Gemfibrozilo. En un caso, un niño de 7 años de edad se recuperó después de la ingesta de hasta 9 g de Gemfibrozilo. Los síntomas reportados con la sobredosis fueron cólicos abdominales, alteración de las pruebas de función hepática, diarrea, elevación de la CPK, dolor articular y muscular, náuseas y vómito. Se deben tomar medidas sintomáticas de soporte en caso de que ocurra una sobredosis.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta de GINKGO BILOBA MK® 40 mg contiene 40 mg de extracto de Ginkgo Biloba estandarizado, equivalente a 9,6 mg de glicósidos flavónicos.

• Cada Tableta de GINKGO BILOBA MK® 80 mg cubierta contiene 80 mg de extracto de Ginkgo Biloba estandarizado, equivalente a 19,2 mg de glicósidos flavónicos; excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

GlNKGO BILOBA MK®, Caja por 20 tabletas de 40 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2005 M-000196 R1.

GlNKGO BILOBA MK®, Caja por 20 tabletas cubiertas de 80 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2006 M-0005755.

DESCRIPCION:

El Ginkgo es originario de China y Japón, es un árbol legendario por las propiedades terapéuticas que desde hace más de 4.000 años se atribuyen a sus hojas lo que lo ha convertido en objeto de numerosas investigaciones para esclarecer el porque de sus efectos terapéuticos. El Ginkgo Biloba se extrae de las hojas del árbol del ginkgo, una especie ornamental que crece en climas templados. Los principales agentes farmacológicos de sus hojas son los glucósidos flavonoides y los terpenos lactónicos que las componen.

A estos elementos químicos, propios del árbol del ginkgo y que no se encuentran en ninguna otra especie vegetal, se les llama ginkgólidos. Y son ellos los que lo convierten en un potente antioxidante de radicales libres, que es la causa subyacente de todos los cambios degenerativos en el organismo incluyendo la pérdida de neuronas y la obstrucción de los vasos sanguíneos en el cerebro, corazón y las extremidades.

Contiene un extracto especial obtenido de las hojas secas del árbol del Gingko Biloba. Se cree que tiene funciones como agente neuroprotector, antioxidante, barredor de radicales libres, estabilizador de las membranas e inhibidor del factor activador plaquetario (PAF) por la vía del terpeno ginkgólido B. Otros efectos farmacológicos incluyen: relajación del endotelio mediado por inhibición de la fosfodiesterasa 3’,5’ del GMP cíclico (monofosfato de guanosina); inhibición de la pérdida de receptores muscarínicos y alfa-adrenorreceptores relacionados con la edad y estimulación de la captación de acetilcolina en el hipocampo. También se ha demostrado que el extracto de Gingko inhibe el depósito de material betaamiloideo.

Experimentalmente se ha observado que el efecto farmacológico de este compuesto tiene su actividad a nivel de la circulación sanguínea por dos acciones básicas: AntiPAF y captadora de radicales libres. Lo anterior al parecer se traduce en una mejoría de la circulación arterial, capilar y venosa. Se ha mencionado o descrito que tiene un efecto protector de la integridad estructural y funcional de la membrana celular. En consecuencia protege contra la anoxia, mejorando y facilitando la captación de oxígeno. Es un producto que tiene propiedades antiisquémicas, vasodilatadoras, con su actividad como vasorregulador. Controla la síntesis de tromboxano A2 e inhibe la agregación plaquetaria, así protege el endotelio al disminuir el riesgo de trombosis. GlNKGO BILOBA MK® cumple con los requerimientos de la OMS al no tener más de 5 ppm de ácidos ginkgólicos. Adicionalmente, al parecer actúa también a nivel del sistema vestibular.

INDICACIONES:

Vasodilatador periférico. Usos en investigación/no registrados: Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer en etapa temprana, demencia vascular, claudicación periférica y tinnitus de origen vascular. Se han demostrado resultados positivos con el uso del gingko para las siguientes condiciones:

disfunción sexual secundaria al uso de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, enfermedad de las alturas, vasoactividad disminuida en respuesta al frío, degeneración macular; asma e hipoxia. La Organización Mundial de la Salud ha recomendado el uso de gingko en enfermedad de Raynaud, acrocianosis y síndrome postflebítico.

POSOLOGÍA:

Para los pacientes con alteraciones de la memoria y demencia, la dosis de GlNKGO BILOBA MK® es de 120 a 240 mg diarios, en 2 a 3 dosis. La dosificación para los pacientes con tinnitus, y en enfermedad vascular periférica no es más de 160 mg por día, en 2 ó 3 dosis. Un periodo inicial de 6 a 12 semanas se recomienda para determinar la eficacia del Ginkgo Biloba.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

No debe utilizarse cuando las arterias presentan alto grado de arteriosclerosis y hayan perdido su capacidad de respuesta.

PRECAUCIONES:

El problema clínico potencial más importante con el Gingko Biloba es causado por su inhibición del factor activador plaquetario; usar con precaución conjuntamente con warfarina, ácido acetilsalicílico, u otros agentes antiplaquetarios porque puede aumentar el riesgo de sangrado. El Gingko Biloba debe ser discontinuado 36 horas antes de una cirugía.

EVENTOS ADVERSOS:

El Gingko Biloba es generalmente bien tolerado, con efectos secundarios raros, generalmente leves, que incluyen: náuseas, vómito, diarrea, cefalea, mareos, palpitaciones, inquietud, debilidad y erupciones de la piel. Varios informes de casos de complicaciones asociadas al uso de Gingko Biloba incluyen: hematoma subdural, sangrado, hemorragia subaracnoidea, hemorragia intracerebral; no se ha establecido la mortalidad de estos acontecimientos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Se han reportado con diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno, nimesulida y piroxicam (todos tienen en común su actividad antiplaquetaria). Con los siguientes medicamentos de origen natural el uso concomitante con Ginkgo Biloba puede aumentar el riesgo de sangrado: ajo, gingseng, trébol rojo, quai dong y otros cumarínicos naturales.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría N: Hasta el momento de la elaboración de este texto, la FDA no ha clasificado el fármaco, por tanto no se recomienda su uso durante este período de tiempo. Se excreta por la leche materna.

SOBREDOSIS:

Se ha reconocido un síndrome tóxico (el envenenamiento “Gin-nan”) en niños que han ingerido semillas de Gingko. Aproximadamente 50 semillas han producido convulsiones tónico-clónicas y pérdida de la conciencia. En setenta reportes (entre 1930 y 1960) se encontró una letalidad del 27%, siendo los niños los más vulnerables. La gingkotoxina (4-O-metilpiridoxina), encontrada solamente en las semillas, fue considerada la responsable de esta toxicidad.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta ranurada de HIDROCLOROTIAZIDA MK® 25 mg contiene 25 mg de Hidroclorotiazida, excipientes c.s.

• Cada Tableta ranurada de HIDROCLOROTIAZIDA MK® 50 mg contiene 50 mg de Hidroclorotiazida, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

HIDROCLOROTIAZIDA MK® 25 mg, Caja por 252 tabletas ranuradas de 25 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-001733-R3.

HIDROCLOROTIAZIDA MK® 50 mg, Caja por 252 tabletas ranuradas de 50 mg. Reg. San. Nº INVIMA 2009 M-001734-R3.

DESCRIPCION:

Potente diurético sintético. La Hidroclorotiazida se usa sola o en combinación con otros agentes para todas las etapas de la terapia antihipertensiva. Las tiazidas se utilizan como terapia inicial para el tratamiento de la hipertensión no complicada en la mayoría de los pacientes, ya sea solas o combinadas con otras clases de fármacos antihipertensivos con beneficio demostrado (por ejemplo, inhibidores de la ECA, antagonistas de la angiotensina II, β-bloqueadores, bloqueadores de los canales de calcio).

El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas no se ha esclarecido completamente. La Hidroclorotiazida aumenta la excreción de sodio, cloro y agua al intererferir con el transporte de los iones de sodio a través del epitelio tubular renal. Aumenta la excreción de potasio secundariamente al incrementar la cantidad de sodio en el sitio de intercambio de sodio-potasio en el túbulo distal En dosis terapéuticas máximas todas las tiazidas son aproximadamente iguales en su eficacia diurética.

La Hidroclorotiazida no es metabolizada pero es rápidamente eliminada por el riñón. Cuando los niveles plasmáticos han sido seguidos durante al menos 24 horas, se ha observado que la vida media plasmática varía entre 5,6 y 14,8 horas. Por lo menos el 61% de la dosis oral se elimina inalterada en 24 horas por orina. La Hidroclorotiazida atraviesa la placenta pero no la barrera hematoencefálica y se excreta en la leche materna.

INDICACIONES:

Diurético, antihipertensivo.

POSOLOGÍA:

La dosis inicial usual en adultos es de una tableta de 25 mg al día administrada en una dosis única. La dosis puede aumentarse hasta 50 mg al día, administrada en una dosis única ó dividida. Las dosis superiores a 50 mg a menudo se asocian con reducciones significativas en el potasio sérico.

Los pacientes no suelen requerir dosis superiores a 50 mg de Hidroclorotiazida al día cuando se utiliza concomitantemente con otros agentes antihipertensivos.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de sus componentes. Adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal o con diabetes mellitus. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.

PRECAUCIONES:

Evitar en enfermedad renal severa (inefectiva), anuria, trastornos electrolíticos (hipokalemia, alcalosis hipoclorémica, hiponatremia); disfunción hepática (se puede producir encefalopatía hepática por trastornos en electrolitos). Puede precipitar un ataque de gota en pacientes con antecedentes personales o familiares de la enfermedad, o falla renal crónica. Precaución en pacientes diabéticos. Puede producir exacerbación de lupus eritematoso sistémico. Usar con precaución en pacientes con colesterol elevado.

Similitudes químicas existen entre sulfonamidas, las sulfonilureas, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, las tiazidas y los diuréticos de asa (excepto ácido etacrínico). El uso en pacientes con alergia a las sulfonamidas está específicamente contraindicado, y existe riesgo de reacción cruzada en pacientes con alergia a cualquiera de estos productos; evitar su uso cuando se haya presentado una reacción previa.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia se han observado: Depleción de potasio, hiperuricemia. Alcalosis hipoclorémica en pacientes de riesgo (por ejemplo, los pacientes hipokalémicos). Hiperglucemia y glucosuria en pacientes diabéticos.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: Efecto aumentado al usar con Furosemida y otros diuréticos. Con terapia diurética agresiva, aumenta la hipotensión y/o eventos renales adversos de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. Betabloqueadores aumentan los efectos hiperglucemiantes de tiazidas en pacientes diabéticos tipo II. La ciclosporina y las tiazidas pueden aumentar el riesgo de gota o toxicidad renal. La toxicidad de la digoxina puede aumentar si la tiazida induce hipokalemia o hipomagnesemia. La toxicidad del litio puede aumentar debido a disminución de la excreción renal de litio. Las tiazidas pueden prolongar la duración de acción de los agentes bloqueadores neuromusculares.

• Disminución del efecto: Los efectos de los hipoglucemiantes orales pueden ser disminuidos. Hay disminución de la absorción de Hidroclorotiazida con colestiramina, y colestipol. Los antiinflamatorios no esteroideos pueden disminuir los efectos de las tiazidas, reduciendo los efectos diuréticos y antihipertensivos.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría B: Los estudios de reproducción en animales no han demostrado riesgo sobre el feto, sin embargo, no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas o estudios en animales han mostrado un efecto adverso, pero estudios clínicos adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han demostrado riesgo sobre el feto. Puede cruzar la barrera placentaria y aumentar la producción fetal de orina. Se han reportado trastornos electrolíticos. Generalmente el uso durante el embarazo se ha evitado debido al riesgo de disminución de la perfusión placentaria. Se excreta en la leche materna. Usar con precaución.

SOBREDOSIS:

No se han reportado muertes debidas a intoxicación aguda con Hidroclorotiazida. Las dosis más altas conocidas que han sido ingeridas son: en niños, 500 mg (niña de 14 años); niños jóvenes, 125 mg (niño de 2 ½ años). La característica más prominente de la intoxicación es la pérdida aguda de líquidos y electrolitos. Cardiovascular: Taquicardia, hipotensión, shock. Neuromuscular: Debilidad, confusión, mareo, calambres de los músculos de la pantorrilla, parestesias, fatiga, alteración de la conciencia. Gastrointestinal: Náuseas, vómito, sed. Renal: Poliuria, oliguria o anuria (debido a hemoconcentración). Hallazgos de Laboratorio: Hipokalemia, hiponatremia, hipocloremia, alcalosis, elevación del BUN (especialmente en pacientes con insuficiencia renal). Intoxicación Combinada: Los signos y síntomas pueden ser agravados o modificados por la ingesta concomitante de medicamentos antihipertensivos, barbitúricos, curare, digital (hipokalemia), corticosteroides, narcóticos o alcohol.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta de IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 150/12,5 mg contiene 150 mg de Irbersartan con 12,5 mg de Hidroclorotiazida, excipientes c.s.

• Cada Tableta de IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 300/25 mg contiene 300 mg de Irbersartan con 25 mg de Hidroclorotiazida, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 150/12,5 mg, Caja por 14 tabletas. Reg. San. Nº INVIMA 2010M-0010325.

IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 300/25 mg, Caja x 14. Reg. San. Nº INVIMA 2010M-0010408.

DESCRIPCION:

IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® asocia un Antagonista de los Receptores de la Angiotensina II (ARA II) como es el Irbesartan y la Hidroclorotiazida, un diurético antihipertensivo del grupo de las tiazidas, que actúa sobre el volumen sanguíneo a nivel renal y hace que disminuya la presión arterial. Esta asociación, se convierte en un medicamento ideal en aquellos pacientes que no responden adecuadamente a un ARA II como al Irbesartan cuando se utiliza en monoterapia.

El Irbesartan bloquea los potentes efectos de vasoconstricción y de secreción de Aldosterona realizados por la Angiotensina II, esta acción la efectúa por antagonismo selectivo sobre los receptores AT1, localizados en las células del músculo liso vascular y en la glandula adrenal.

El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas no se ha esclarecido completamente. La Hidroclorotiazida aumenta la excreción de sodio, cloro y agua al interferir con el transporte de los iones de sodio a través del epitelio tubular renal. Aumenta la excreción de potasio secundariamente al incrementar la cantidad de sodio en el sitio de intercambio de sodio-potasio en el túbulo distal En dosis terapéuticas máximas todas las tiazidas son aproximadamente iguales en cuanto a su eficacia diurética. La coadministración con un fármaco Antagonista de los Receptores de la Angiotensina II tiende a revertir la pérdida de potasio asociada con los diuréticos tiazídicos.

• Absorción: El Irbesartan y la Hidroclorotiazida son agentes activos que se administran por vía oral y que no requieren biotransformación para su acción. Después de la administración oral del IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK®, la biodisponibilidad absoluta es del 60-80% para el Irbesartan y 50-80% para la Hidroclorotiazida. Los alimentos no afectan la biodisponibilidad de estos dos fármacos. Las concentraciones pico en plasma ocurren después de la administración oral en 1,5 a 2 horas para el Irbesartan y de 1,0 – 2,5 horas para la Hidroclorotiazida.

• Distribución: El Irbesartan se encuentra unido a las proteínas del plasma en un 96% y tiene un enlace insignificante con los componentes celulares de la sangre. La Hidroclorotiazida, por su parte, se une a las proteínas plasmáticas en un 68%.

• Metabolismo: El Irbesartan se metaboliza en el hígado mediante la vía de conjugación del glucurónido y de la oxidación. El principal metabolito circulante es Irbesartan Glucurónido. El Irbesartan experimenta oxidación, principalmente por la isoenzima CYP2C9 del citocromo P-450. El Irbesartan no es metabolizado por la mayoría de las isoenzimas que intervienen comúnmente en el metabolismo del fármaco ni las induce o inhibe de manera sustancial; estas son, CYP1A1, CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2D6 ó CYP2E1. El Irbesartan no induce ni inhibe a la isoenzima CYP3A4. La Hidroclorotiazida no es metabolizada.

• Excreción: El Irbesartan y sus metabolitos se excretan por vía biliar y por vía renal. Menos de 2% de la dosis se excreta en la orina como Irbesartan sin cambios o modificaciones. La Hidroclorotiazida se elimina por vía renal. Su vida media plasmática es de 5 a 15 horas. La vida media de eliminación del Irbesartan es de 11 a 15 horas. En pacientes con deterioro renal (sin considerar el grado) y en pacientes en hemodiálisis, la farmacocinética del Irbesartan no se altera significativamente. En pacientes con daño renal severo (depuración de creatinina < 20 ml/min), la Hidroclorotiazida reporta un incremento de la vida media hasta de 21 horas. En los pacientes con insuficiencia hepática debida a cirrosis leve a moderada, no se altera significativamente la farmacocinética del Irbesartan.

INDICACIONES:

IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® está indicado en el tratamiento de la Hipertensión esencial en estadíos avanzados.

También puede ser utilizado en pacientes en los que las cifras tensionales no se hayan normalizado con monoterapia.

IRBESARTAN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® también está indicado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos (por ejemplo, agentes betabloqueadores, agentes bloqueadores de los canales del calcio de larga acción).

POSOLOGÍA:

La dosis usual inicial es una tableta de 150/12,5 mg, una vez al día. La dosis puede ser incrementada después de 1 a 2 semanas de terapia a una tableta de 300/25 mg una vez al día, según se requiera para el control de la presión arterial.

Pacientes con depleción del volumen intravascular: A los pacientes con depleción grave del volumen y/o con depleción de sodio, como aquellos tratados con diuréticos o con hemodiálisis, se les debe corregir este trastorno antes de la administración del medicamento o considerar la administración de una dosis inicial menor. Cuando la presión arterial no se controla adecuadamente, se puede incrementar la dosis.

En pacientes mayores o con deterioro renal o hepático por lo general no se requiere reducir las dosis, sin embargo, debido al contenido de Hidroclorotiazida, no está recomendado en pacientes con deterioro renal severo (depuración de creatinina < 30 ml/min).

Por lo general no es necesario reducir la dosis en los pacientes con deterioro de la función hepática de grado leve a moderado. Debido al contenido de Hidroclorotiazida, Irbesartan/Hidroclorotiazida deberá ser administrado con precaución en pacientes con disfunción hepática severa.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento o a cualquiera de los componentes o a otros fármacos derivados de la sulfonamida. Contraindicaciones relacionadas con la Hidroclorotiazida: insuficiencia renal grave (depuración de la creatina ‹30 ml/min.), hipopotasemia refractaria, hipercalcemia, insuficiencia hepática grave, cirrosis biliar y colestásis.

PRECAUCIONES:

Como consecuencia de la inhibición del Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona se pueden esperar cambios en la función renal de los individuos susceptibles. En los pacientes cuya función renal depende de la actividad del Sistema Renina Angiotensina Aldosterona (por ejemplo, pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal de uno o de ambos riñones, o pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con otros fármacos que afectan este sistema se ha asociado con oliguria y/o azoemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda y/o el fallecimiento.

No se puede excluir la posibilidad de que ocurra un efecto similar con el uso de un Antagonista de los Receptores de Angiotensina II. Los efectos antihipertensivos de los diuréticos tiazídicos pueden ser incrementados en pacientes postsimpatectomizados.

Las tiazidas pueden disminuir la excreción urinaria de calcio y causar aumento intermitente leve del calcio sérico. La hipercalcemia intensa puede ser indicio de un hiperparatiroidismo oculto. Se debe suspender la administración de tiazidas antes de realizar pruebas de la función paratiroidea. El tratamiento con tiazidas se puede asociar con aumentos de las concentraciones del colesterol y de los triglicéridos, y en ciertos pacientes puede precipitar hiperuricemia y/o gota. En pacientes que están recibiendo tiazidas pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad, con o sin antecedentes de alergia o de asma bronquial. Se ha reportado exacerbación o activación del lupus eritematoso sistémico durante el uso de tiazidas.

POBLACIONES ESPECIALES:

• Pediatría: No se ha establecido la seguridad ni la efectividad en los pacientes pediátricos. Por lo que no se recomienda en este rango de edad.

• Geriatría: No se ha observado diferencias generales, en cuanto a la eficacia y seguridad para pacientes de mayor edad (65 años o más) ni en pacientes de otros grupos etarios.

EVENTOS ADVERSOS:

Los eventos adversos se han limitado a los reportados previamente con uno u otro principio activo por separado. La incidencia total de eventos adversos reportados con la combinación fue similar a la observada con placebo.

En estudios realizados con Irbesartan/Hidroclorotiazida, la incidencia de eventos adversos no estuvo relacionada con la edad, el género o la raza. Otros eventos clínicos probablemente relacionados con el tratamiento que ocurrieron con una frecuencia de 0,5% a < 1% incluyen: diarrea, dispepsia/pirosis, lipotimia (ortostática), disfunción sexual, taquicardia y edema de las extremidades. Ninguno de los eventos fue significativo y estadísticamente diferente entre los pacientes tratados con Irbesartan y los pacientes tratados con placebo.

Reacciones adversas que ocurrieron con una incidencia de 0,5% a < 1% incluyen: anormalidades en el electrocardiograma, prurito, dolor abdominal y edema en las extremidades. Así como con otros Antagonistas de los Receptores de Angiotensina II han sido reportados casos raros de reacciones de hipersensibilidad (angioedema, urticaria) con Irbesartan como monoterapia.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

El Irbesartan es metabolizado principalmente por CYP2C9; sin embargo, durante los estudios clínicos con esta sustancia, no se observaron interacciones farmacológicas significativas cuando se administró Irbesartan en forma concomitante con warfarina (un fármaco metabolizado por CYP2C9). El Irbesartan no afecta la farmacocinética de la digoxina o simvastatina.

La farmacocinética del Irbesartan no se afecta por la administración con comitante de nifedipino o de Hidroclorotiazida. Con base en la experiencia con el uso de otros fármacos que afectan el Sistema Renina Angiotensina Aldosterona, la administración de diuréticos ahorradores de potasio, suplementos de potasio o sustitutos de sal que contienen potasio, puede causar incremento de potasio sérico.

Cuando se administran los siguientes fármacos simultáneamente con la Hidroclorotiazida pueden ocurrir:

• Alcohol, Barbitúricos, o Narcóticos: potencialización de la hipotensión ortostática.

• Medicamentos antidiabéticos (medicamentos orales e insulina): puede ser requerido un ajuste a la dosis de los medicamentos antidiabéticos.

• Otros medicamentos antihipertensivos (bloqueadores adrenérgicos ganglionares o periféricos): efecto aditivo o potencialización.

• Colestiramina: la absorción de la Hidroclorotiazida es incompleta en la presencia de resinas de intercambio aniónico.

• Corticosteroides, ACTH: depleción electrolítica, particularmente hipokalemia.

• Aminas presoras (por ejemplo Norepinefrina): posible respuesta disminuida a las aminas presoras.

• Relajantes musculoesqueléticos: posible aumento de la respuesta a los relajantes musculares.

• Litio: no debe administrarse con diuréticos. Los medicamentos diuréticos disminuyen la depuración renal del litio y producen un aumento en el riesgo de toxicidad por litio.

• AINES: en algunos pacientes, la administración de AINES pueden reducir el efecto diurético, natriurético e hipertensivo, de los diuréticos tiazídicos.

• La Hidroclorotiazida puede interactuar con diazóxido y debe ser monitoreada la glucosa sanguínea, los niveles séricos de ácido úrico y la presión sanguínea.

• Los fármacos empleados durante una cirugía que causen efectos relajantes musculares no despolarizantes, los preanestésicos y los anestésicos (por ejemplo, tubocurarina) pueden ser potenciados por la Hidroclorotiazida. Un ajuste de la dosis puede ser necesario. Estos deben ser administrados en dosis reducidas y si es posible retirar la Hidroclorotiazida una semana antes de la cirugía.

• Alteraciones en pruebas de Laboratorio: En estudios clínicos controlados con Irbesartan/Hidroclorotiazida, clínicamente no ocurrieron cambios significativos en los parámetros de las pruebas de laboratorio.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D: Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Como todos los medicamentos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, están contraindicados en el segundo y tercer trimestre; induce fetotoxicidad: disminución en la función renal, oligohidramnios, retraso y deformación craneofacial, hipoplasia en el desarrollo pulmonar y toxicidad neonatal (insuficiencia renal, anuria, hipotensión, hiperkalemia y muerte). Las tiazidas cruzan la barrera placentaria y pueden producir ictericia y pancreatitis en los fetos o neonatos.

No se recomienda durante la lactancia ya que la Hidroclorotiazida es excretada en la leche materna; por lo que se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender la administración del fármaco durante este estado.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada TABLETA recubierta de LOSARTÁN MK® contiene 50 mg de losartán potásico; excipientes c.s.

• Cada TABLETA recubierta de LOSARTÁN MK® contiene 100 mg de losartán potásico; excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

LOSARTÁN MK®, caja por 15 tabletas recubiertas de 50 mg (Reg. San. Nº INVIMA 2008 M-010251R1).

LOSARTÁN MK®, caja por 15 tabletas recubiertas de 100 mg (Reg. San. Nº INVIMA 2011 M-0012688).

DESCRIPCION:

Es el primero del grupo de los antihipertensivos denominados antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARA II). Se puede utilizar solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos: como con los diuréticos tiazídicos, los betabloqueadores y los bloqueadores de los canales del calcio de acción prolongada.

El losartán bloquea las acciones fisiológicas de la angiotensina II, incluyendo la vasoconstricción y el proceso de secreción de aldosterona, antagonizando o bloqueando su receptor llamado AT1 (Receptor tipo 1 de la angiotensina) en múltiples tejidos, incluyendo el músculo liso de los vasos sanguíneos y la glándula adrenal.

INDICACIONES:

El LOSARTÁN MK® está indicado como antihipertensivo.

POSOLOGÍA:

Se debe iniciar el tratamiento con 50 mg de LOSARTÁN MK® al día. Si al cabo de 3 a 6 semanas no se han obtenido resultados satisfactorios se puede incrementar la dosis a 100 mg al día. Los pacientes que vienen siendo tratados con diuréticos se deben iniciar con dosis de 25 mg al día. Únicamente los pacientes con falla hepática requieren un ajuste en la dosis, los pacientes con falla renal y los adultos mayores no lo requieren.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, mujeres en embarazo y lactancia, no está indicado en niños menores de 15 años.

PRECAUCIONES:

Se debe evitar su uso o usar una dosis menor, en pacientes con depleción del volumen; se debe corregir la depleción primero. Se debe tener precaución en pacientes con falla renal o estenosis aórtica/mitral significativa. Se debe usar con precaución en pacientes con estenosis bilateral de la arteria renal; el área bajo la curva del Losartán es 50% mayor con depuración de creatinina ‹30 ml/min.

El Losartán puede no reducir el riesgo de accidente cerebro vascular en pacientes de raza negra. Se debe usar con precaución en pacientes con daño hepático, puede necesitar un ajuste de la dosis. No se ha establecido la seguridad y eficacia del Losartán en niños.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia se han observado: Dolor del pecho, fatiga, hipoglucemia, diarrea, infección del tracto urinario, anemia, tos, hipotensión, fiebre, hipoestesia, insomnio, mareo, hiperkalemia, aumento de peso, dispepsia, dolor abdominal, gastritis, náuseas, bronquitis, congestión nasal, infección del tracto respiratorio superior, sinusitis, ligero vértigo pasajero.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto: La cimetidina puede aumentar en un 18% la absorción de Losartán (efecto clínico desconocido). El riesgo de hiperkalemia puede aumentarse con suplementos/sales de potasio, con el cotrimoxazol, los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina, los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamterene). El Losartán puede aumentar el riesgo de toxicidad del litio.

Disminución del efecto: Inductores de CIP2C8/9 pueden disminuir los efectos/niveles del Losartán (incluye carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentine, secobarbital). Los antiinflamatorios no esteroideos pueden disminuir la eficacia del Losartán.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría C: Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales.

Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Se desconoce si se excreta en la leche materna. No se debe utilizar en la lactancia.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada TABLETA recubierta de LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 50 mg/12,5 mg contiene 50 mg de losartán potásico y 12,5 mg de hidroclorotiazida, excipientes c.s.

• Cada TABLETA de LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 100 mg/25 mg contiene 100 mg de losartán potásico y 25 mg de hidroclorotiazida; excipientes c.s.

• Cada TABLETA recubierta de LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 100 mg/12,5 mg contiene 100 mg de losartán potásico y 12,5 mg de hidroclorotiazida, excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 100 mg/25 mg, caja por 15 tabletas (Reg. San. Nº INVIMA 2010M-0010468).

LOSARTÁN+ HIDROCLOROTIAZIDA MK® 50 mg/12,5 mg, caja por 15 tabletas (Reg. San. Nº INVIMA 2009M-0010300).

LOSARTÁN+ HIDROCLOROTIAZIDA MK® 100 mg/12,5 mg, caja por 15 tabletas (Reg. San. Nº INVIMA 2012M-0012844).

DESCRIPCION:

LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® asocia un antagonista de los receptores de la angiotensina II (ARA II) como es el losartán y la hidroclorotiazida un diurético antihipertensivo del grupo de las tiazidas, que actúa sobre el volumen sanguíneo a nivel renal y hace que disminuya la presión arterial. Esta asociación, se convierte en un medicamento ideal en aquellos pacientes que no responden adecuadamente a un ARA II como al losartán cuando se utiliza en monoterapia.

El losartán bloquea las acciones fisiológicas de la angiotensina II, incluyendo la vasoconstricción y el proceso de secreción de aldosterona, antagonizando o bloqueando su receptor llamado AT1 (receptor tipo 1 de la angiotensina) en múltiples tejidos, incluyendo el músculo liso de los vasos sanguíneos y la glándula adrenal.

El mecanismo del efecto antihipertensivo de las tiazidas no se ha esclarecido completamente. La hidroclorotiazida aumenta la excreción de sodio, cloro y agua al interferir con el transporte de los iones de sodio a través del epitelio tubular renal. Aumenta la excreción de potasio secundariamente al incrementar la concentración de sodio en el sitio de intercambio de sodio-potasio en el túbulo distal. En dosis terapéuticas máximas todas las tiazidas son aproximadamente iguales en su eficacia diurética. La coadministración con un fármaco Antagonista de los Receptores de la angiotensina II (ARA II) tiende a revertir la pérdida de potasio asociada con los diuréticos tiazídicos.

INDICACIONES:

LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial en los pacientes en que sea apropiado el tratamiento combinado y como alternativa en el tratamiento de la hipertensión arterial en pacientes que no responden adecuadamente a la monoterapia.

POSOLOGÍA:

Dosis inicial: 1 tableta de LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 50 mg/12,5 mg por vía oral, una vez al día.

Dosis de mantenimiento: Si la presión arterial permanece sin controlar, después de 3 semanas de tratamiento, la dosis puede aumentarse y administrarse LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® 100 mg/25 mg, una vez al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento o a sus componentes, anuria, pacientes hipersensibles a otros medicamentos sulfonamídicos, mujeres en embarazo y lactancia, menores de 18 años, pacientes con daño hepático y/o renal.

PRECAUCIONES:

Como consecuencia de la inhibición del Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona se pueden esperar cambios en la función renal de los individuos susceptibles. En los pacientes cuya función renal depende de la actividad del Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona (por ejemplo, pacientes hipertensos con estenosis de la arteria renal de uno o de ambos riñones o pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva grave), el tratamiento con otros fármacos que afectan este sistema se ha asociado con oliguria y/o azoemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda y/o el fallecimiento.

EVENTOS ADVERSOS:

• Cardiovasculares: Palpitaciones, efectos ortostáticos, angina de pecho, arritmias (fibrilación auricular, bradicardia sinusal, taquicardia, taquicardia ventricular, fibrilación ventricular), accidente cerebrovascular, hipotensión, infarto de miocardio, bloqueo AV de segundo grado (Losartán), hipotensión ortostática (Hidroclorotiazida).

• Sistema Nervioso Central: Mareos, síncope, ansiedad, ataxia, confusión, depresión, hiperestesia, insomnio, disminución de la líbido, pérdida de memoria, migraña, nerviosismo, trastornos de pánico, parestesias, neuropatía periférica, trastornos del sueño, somnolencia, temblores, vértigo (Losartán), inquietud (Hidroclorotiazida).

• Dermatológicos: Erupción cutánea, alopecia, dermatitis, sequedad de la piel, equimosis, eritema, enrojecimiento, fotosensibilidad, prurito, sudoración, urticaria (Losartán), fotosensibilidad, vasculitis urticaria, necrotizante (vasculitis y vasculitis cutánea), eritema multiforme (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson), dermatitis exfoliativa (necrólisis por ejemplo, epidérmica tóxica), púrpura (Hidroclorotiazida). Organos de los sentidos: visión borrosa, ardor / escozor en los ojos, conjuntivitis, disminución de la agudeza visual, alteración del gusto, tinnitus (Losartán), visión borrosa transitoria.

• Gastrointestinales: Dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, dolor dental, sequedad de boca, dispepsia, flatulencia, gastritis, vómito (losartán), pancreatitis, sialoadenitis, calambres, irritación gástrica (Hidroclorotiazida).

• Genitourinarios: Impotencia, nocturia, aumento de la frecuencia urinaria, infección del tracto urinario (Losartán), glucosuria, insuficiencia renal, disfunción renal, nefritis intersticial (Hidroclorotiazida).

• Hematológicos: Anemia (Losartán), anemia aplásica, agranulocitosis, leucopenia, anemia hemolítica, trombocitopenia (Hidroclorotiazida). Hepáticos: Ictericia (ictericia colestática intrahepática) (Hidroclorotiazida).

• Metabólicos: Edema, gota (Losartán), hiperglucemia, hiperuricemia (Hidroclorotiazida). Respiratorios: Sinusitis, tos, congestión nasal, angioedema, molestias en la faringe, rinitis , infección del tracto respiratorio superior, disnea, epistaxis, congestión respiratoria (Losartán), dificultad respiratoria (por ejemplo, neumonitis, edema pulmonar) (Hidroclorotiazida).

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

Aumento del efecto/tóxico: La cimetidina puede aumentar en un 18% la absorción del Losartán (efecto clínico desconocido). El riesgo de hiperkalemia puede aumentarse con suplementos/sales de potasio, con el cotrimoxazol, los inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina, los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamterene). El Losartán puede aumentar el riesgo de toxicidad del litio.

Disminución del efecto: Inductores de CIP2C8/9 pueden disminuir los efectos/niveles del Losartán (incluye carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifapentine, secobarbital). Los antiinflamatorios no esteroideos pueden disminuir la eficacia del Losartán.

Cuando se administran los siguientes fármacos simultáneamente con la Hidroclorotiazida pueden ocurrir:

• Alcohol, Barbitúricos, o Narcóticos: potencialización de la hipotensión ortostática.

• Medicamentos antidiabéticos (medicamentos orales e insulina): puede ser requerido un ajuste a la dosis de los medicamentos antidiabéticos.

• Otros medicamentos antihipertensivos (bloqueadores adrenérgicos ganglionares o periféricos): efecto aditivo o potencialización.

• Colestiramina: la absorción de la Hidroclorotiazida es incompleta en la presencia de resinas de intercambio iónico.

• Corticosteroides, ACTH: depleción electrolítica, particularmente hipokalemia.

• Aminas presoras (por ejemplo Norepinefrina): posible respuesta disminuida a las aminas presoras.

• Relajantes musculoesqueléticos: posible aumento de la respuesta a los relajantes musculares.

• Litio: no debe administrarse con diuréticos. Los medicamentos diuréticos disminuyen la depuración renal del litio y producen un aumento en el riesgo de toxicidad por litio.

• AINES: en algunos pacientes, la administración de AINES pueden reducir el efecto diurético, natriurético y antihipertensivo, de los diuréticos tiazídicos.

• La Hidroclorotiazida puede interactuar con diazóxido y debe ser monitoreada la glucosa sanguínea, los niveles séricos de ácido úrico y la presión sanguínea.

• Los fármacos empleados durante una cirugía que causen efectos relajantes musculares no despolarizantes, los preanestésicos y los anestésicos (por ejemplo, tubocurarina) pueden ser potenciados por la Hidroclorotiazida. Un ajuste de la dosis puede ser necesario. Estos deben ser administrados en dosis reducidas y si es posible retirar la Hidroclorotiazida una semana antes de la cirugía.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría D (tercer trimestre): Existe evidencia de riesgo fetal humano, basados en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización en humanos, pero beneficios potenciales de su uso en mujeres embarazadas pueden ser aceptables a pesar de los riesgos potenciales. Como todos los medicamentos que actúan sobre el Sistema Renina-Angiotensina-Aldosterona, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, están contraindicados en el segundo y tercer trimestre. Las tiazidas cruzan la barrera placentaria y pueden producir ictericia y pancreatitis en los fetos o neonatos. LOSARTÁN + HIDROCLOROTIAZIDA MK® no se recomienda utilizar durante la lactancia ya que la Hidroclorotiazida que contiene, es excretada en la leche materna ; por lo que se debe tomar la decisión de interrumpir la lactancia o suspender la administración del fármaco durante este período.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.

• Cada Tableta de LOVASTATINA MK® contiene 20 mg de Lovastatina; excipientes c.s.

PRESENTACIONES:

LOVASTATINA MK®, caja por 10 tabletas de 20 mg. Reg. San. N° INVIMA M-012488 R-1

DESCRIPCION:

LOVASTATINA MK® es un potente y eficaz reductor del colesterol de administración oral.

La LOVASTATINA MK® tiene una potente actividad para inhibir la HMG-CoA reductasa (3 hidroxi - 3 metilglutaril CoA reductasa). Esta enzima cataliza la conversión de la HMG-CoA a mevalonato, un paso inicial y limitante de la velocidad en la biosíntesis hepática del colesterol; reduce las concentraciones séricas de colesterol total, colesterol LDL y colesterol VLDL, proteína apo B y triglicéridos.

INDICACIONES:

LOVASTATINA MK® está indicada como coadyuvante en el manejo de la hipercolesterolemia primaria cuando la dieta y otras medidas han sido inadecuadas.

POSOLOGÍA:

Adultos: 20 a 40 mg de LOVASTATINA MK® al día, con la comida de la noche; ajustar cada cuatro semanas a las necesidades y respuesta individual, no se debe exceder de 80 mg al día.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS:

Hipersensibilidad al medicamento o a los componentes, mujeres en embarazo y lactancia y en pacientes con enfermedad hepática activa. Se deben realizar evaluaciones periódicas a la función ocular y hepática.

PRECAUCIONES:

La Lovastatina puede elevar las enzimas hepáticas. Debe realizarse un perfil hepático antes de iniciar tratamiento y cada 4-6 semanas durante los primeros 15 meses. Debe utilizarse con precaución en pacientes con historia de enfermedad hepática o de consumo importante de alcohol. Las mujeres en edad fértil deben utilizar un método anticonceptivo adecuado. Deben descartarse causas secundarias de hiperlipidemia antes de iniciar terapia. Se han presentado casos de rabdomiolisis con falla renal; el riesgo aumenta con el uso concurrente de claritromicina, danazol, diltiazem, fluvoxamina, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, verapamilo, troleadomicina, ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, eritromicina, niacina, antifúngicos azolados o cantidades grandes de jugo de toronja. Se debe estimar el riesgo/beneficio cuando se combine cualquiera de estos medicamentos con Lovastatina. No se ha establecido la seguridad ni la eficacia en menores de 10 años.

EVENTOS ADVERSOS:

Durante la terapia se han observado: Aumento de la creatinfosfokinasa (CPK), cefalea, mareo, rash, dolor abdominal, diarrea, dispepsia, estreñimiento, flatulencia, reflujo ácido gástrico, mialgias, debilidad y calambres.

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS:

• Aumento del efecto/tóxico: Los inhibidores de CIP3A4 (amiodarona, amprenavir, claritromicina, ciclosporina, diltiazem, fluvoxamina, eritromicina, fluconazol, indinavir, itraconazol, ketoconazol, miconazol, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, troleandomicina y verapamilo) pueden aumentar los niveles plasmáticos de la Lovastatina e incrementar el riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Se debe limitar la dosis a menos de 40 mg con la amiodarona y el verapamilo. Suspender la Lovastatina durante el uso concurrente con claritromicina, eritromicina, itraconazol o ketoconazol. La ciclosporina, el clofibrato, el fenofibrato, el gemfibrozilo y la niacina pueden aumentar el riesgo de miopatía y rabdomiolisis. Se debe limitar la dosis a menos de 20 mg con uso concomitante con el gemfibrozilo. El efecto/toxicidad de la warfarina y la levotiroxina pueden aumentarse. Los niveles plasmáticos de la digoxina, la noretindrona y el etinilestradiol pueden aumentarse. Los efectos son aditivos con otras terapias hipolipemiantes.

• Disminución del efecto: La colestiramina puede disminuir la absorción y efectos de la Lovastatina cuando se administran simultáneamente. El efecto terapéutico de la Lovastatina se puede disminuir si se toma con la comida. Concentraciones séricas de Lovastatina se pueden elevar con jugo de toronja en cantidades grandes. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles plasmáticos de la Lovastatina. Antes de iniciar la terapia con Lovastatina se debe poner al paciente en una dieta de reducción del colesterol por 3-6 meses, y continuarla durante la terapia con el medicamento.

Se debe evitar consumo de alcohol en grandes cantidades (efectos hepáticos).

EMBARAZO Y LACTANCIA:

Categoría X: Los estudios en animales o en humanos han demostrado anormalidades fetales y/o existe evidencia de riesgo fetal humano basado en información de reacciones adversas de estudios o experiencias de investigación clínica o de postcomercialización y existen riesgos implicados al usarse el fármaco en mujeres embarazadas que claramente sobrepasan los beneficios potenciales. El uso de la Lovastina está contraindicada en aquellas mujeres que puedan quedar embarazadas. La Lovastatina se excreta en la leche materna, su administración durante la lactancia esta contraindicada.

RECOMENDACIONES GENERALES:

Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.